Німелган гранули по 100 мг, 30 шт.

У саше з кашованої фольги. По 30 саше в коробці з картону.

Гранули для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтий зернистий порошок з апельсиновим запахом, після часткового розчинення колір суспензії білий або світло-жовтий.

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) групи метансульфонанілідів, який чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази.

В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв’язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується у печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксипохідна, яка також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться із організму із сечею – приблизно 50% прийнятої дози. Близько 29% прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3% виводиться із організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку не змінюється.

Неселективні нестероїдні протизапальні засоби. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ.

НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад, у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) у разі спільного застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід спільно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію необхідно ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та німесуліду хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

Відомо, що німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою концентрація-час (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність, якщо німесулід призначають менше ніж через 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Не зважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

діюча речовина: nimesulide;

1 саше по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: макроголу цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводна лимонна, ароматизатор «Апельсин».

Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або іншими механічними засобами не проводились, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головний біль, запаморочення чи сонливість, то їм слід відмовитись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані у ході досліджень, дають змогу зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід під час І і ІІ триместрів вагітності без нагальної потреби. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або у І і ІІ триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальної протоки і гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері і плода в кінці вагітності можливе:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Як і НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері якихзастосовували німесулід наприкінці вагітності.

Дослідження на тваринах. Достовірних даних щодо застосування німесуліду вагітним не існує. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати німесулід у I та II триместрах вагітності не рекомендується. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано у період годування груддю.

Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя, повинні розглянути питання про припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.

• Лікування гострого болю, первинної дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.  Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

1. Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.
2. Гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів.
3. Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі.
4. Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.
5. Алкоголізм та наркотична залежність.
6. Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані із попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.
7. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.
8. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. 
9. Тяжкі порушення згортання крові.
10. Тяжка серцева недостатність.
11. Тяжке порушення функції нирок.
12. Порушення функції печінки.
13. Підвищена температура тіла та/або грипоподібні симптоми.
14. ІІІ триместр вагітності або період годування груддю.
15. Дитячий вік до 12 років.

Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, потрібно застосовувати мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Рекомендується застосовувати після прийому їжі.

Максимальна тривалість курсу лікування Німелганом – 15 діб.

Дорослі: 100 мг німесуліду (1 саше) 2 рази на добу після їжі.

Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.

Діти віком від 12 років: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/год) є противопоказанням для застосування Німесуліду.

Вміст пакета висипати у склянку, розчинити водою і приймати перорально.

Особливості застосування

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом короткого періоду часу, необхідного для контролю симптомів захворювання.

За відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію слід припинити.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане із фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які приймають німесулід, слід відмінити прийом препарату.

Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування німесулідом, у тому числі з летальним кінцем. Хворим, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювання, біль у животі, підвищена стомлюваність, темний колір сечі, або хворим, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, слід припинити прийом препарату. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказане. Під час лікування Німідом хворий повинен утримуватись від застосування інших анальгетиків. Слід уникати спільного застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

Хворим, які застосовують німесулід і у яких з'явилися грипоподібні симптоми, слід припинити прийом.

У хворих похилого віку підвищена частота небажаних реакцій на нестероїдні протизапальні засоби, особливо це стосується можливих кровотеч і перфорацій у травному тракті, які можуть бути смертельно небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація ШКТ можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом із збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку в травному тракті, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у хворих похилого віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменшої можливої ​​ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто приймає паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з використанням захисних речовин, наприклад, місопростолу або інгібіторів протонного насоса.

Пацієнти з токсичним ураженням травного тракту, особливо пацієнти похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, що виникають в галузі травного тракту, особливо про кровотечу. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, які можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), потрібно проінформувати про необхідність дотримуватися обережності.

У разі виникнення у хворого, який отримує Німід, кровотечі або виразки травного тракту лікування слід припинити.

НПЗЗ з обережністю слід призначати хворим на хворобу Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, може спричинити загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Хворі на артеріальну гіпертензію та/або серцеву недостатність в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗП вимагають відповідного контролю стану та консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесулід даних недостатньо.

Хворим на неконтрольовану артеріальну гіпертензію, гостру серцеву недостатність, встановлену ішемічну хворобу серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Так само діяти перед призначенням препарату хворим з факторами ризику серцево-судинних захворювань, наприклад, при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні.

Хворим із порушенням функції нирок або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю у зв'язку з можливістю погіршення функції нирок. У разі погіршення стану хворого лікування слід припинити.

Пацієнтам похилого віку необхідно проводити ретельні спостереження через можливий розвиток кровотеч і перфорацій травного тракту, порушень функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим на геморагічний діатез. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, деякі з них можуть бути смертельно небезпечними, наприклад, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. У більшості випадків, якщо протягом першого місяця при раніше призначеному курсі лікування виникали дані реакції, ризик їх виникнення у пацієнтів значно збільшується. Німід® необхідно скасувати при появі перших ознак висипу на шкірі, уражень слизових оболонок та інших алергічних проявів.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, яким важко завагітніти, або тим, хто перебуває на обстеженні з приводу безпліддя, не рекомендується призначати німесулід.

Німесулід містить сахарозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

З боку метаболізму: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні жахливі сновидіння.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалоптія (синдром Рейє).

З боку органів зору: нечіткий зір, розлади зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: задишка, бронхіальна астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівнів ферментів печінки; гепатит; миттєвий (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком, у тому числі жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри: свербіж, висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Найчастіше при застосуванні НПЗЗ спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих літнього віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, пронос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити.

Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ.

Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Дані досліджень свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуювальній терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні.

Лікування: симптоматична та підтримувальна терапія. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), та/або прийом осмотичного послаблювального засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Німелган – протизапальний засіб.