Монафокс краплі для очей, 5 мг/мл, 5 мл

По 5 мл у флаконі з крапельницею з ПВД і ковпачком з ПВП з запобіжником у картонній коробці.

Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, зеленувато-жовтий розчин вільний від механічних часток.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV,  які необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грам-негативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системах генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

види Staphylococcus S ≤ 0.5, R> 1

Streptococcus A, B,C,G S ≤ 0.5, R> 1

Streptococcus pneumoniae S ≤ 0.5, R> 0.5

Haemophilus influenzae S ≤ 0.5, R> 0.5

Moraxella catarrhalis S ≤ 0.5, R> 0.5 

Enterobacteriaceae S ≤ 0.5, R> 1 

невидоспецифічні S ≤ 0.5, R> 1    

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо  при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

Грампозитивні аероби:

Corynebacterium, включаючи Corynebacterium diphtheriae

Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus групи viridans

Грамнегативні аероби:

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Анаеробні мікроорганізми:

Proprionibacterium acnes

Інші мікроорганізми:

Chlamydia trachomatis
 
Штами, для яких набута резистентність є проблемою  
 
Грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)

Staphylococcus, коагулазо-негативні види (стійкі до метициліну)

Грамнегативні аероби:

Neisseria gonorrhoeae

Інші мікроорганізми

Відсутні

Мікроорганізми, які мають власну резистентність
 
Грамнегативні аероби:

Pseudomonas aeruginosa

Інші мікроорганізми

Відсутні.

При місцевому застосуванні препарату Монафокс відбувається системне всмоктування моксифлоксацину. Концентрацію моксифлоксацину в плазмі вимірювали у 21 особи при введені препарату місцево  в обидва ока 3 рази на добу протягом 4 днів. Середнє значення концентрації Сmах і AUC в стаціонарному стані відповідно становили 2,7 нг/мл і 41,9 нг* год/мл. Дані значення приблизно в 1600 і 1200 рази менше значень Cmax і AUC, описаних при пероральному застосуванні моксифлоксацину в терапевтичній дозі 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми становить 13 годин.

Доклінічні дані з безпеки

Уході доклінічних досліджень ефекти після місцевого застосування в око спостерігалися тільки під час застосування дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказує на незначну релевантність при клінічному застосуванні .

Як і інші хінолони, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна зробити припущення щодо порогового рівня генотоксичності, оскільки в значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою ІІ у клітинах ссавців. Під час досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності виявлено не було. Таким чином, терапевтичні дози для людини забезпечують адекватний рівень безпеки. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у тварин не спостерігалося. 

На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у ході розширених досліджень in vitro та in vivo.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Фторхінолони. Код АТХ S01А Е07.

Не проводились будь-які спеціальні дослідження взаємодії з препаратом Монафокс. З огляду на низьку системну концентрацію моксифлоксацину після місцевого офтальмологічного застосування препарату лікарська взаємодія малоймовірна.

діюча речовина: моксифлоксацин;
1 мл розчину містить моксифлоксацину гідрохлориду 5,45 мг, що еквівалентно моксифлоксацину 5 мг;
допоміжні речовини: кислота борна, натрію хлорид, натрію гідроксид 1 N, вода для ін’єкцій.

Як і в разі застосування інших очних крапель, тимчасове зниження зору або інше порушення зору можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Якщо виникне транзиторне зниження зору після застосування препарату, пацієнт повинен зачекати до повного відновлення зору, перш ніж керувати  автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам не проводилося, Монафокс не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода.

Період лактації

Невідомо, чи виділяється моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. В дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід з обережністю призначати Моксифлоксацин жінкам, що годують груддю.

Не застосовувати дітям віком до 2 років.

Місцеве лікування бактеріальних зовнішніх очних інфекцій, викликаних штамами, чутливими до моксифлоксацину.
Слід звернути увагу на офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.

Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів препарату.

Дозування

Застосування  дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку.

Рекомендована доза – 1 крапля препарату в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Поліпшення звичайно відбувається протягом 5 днів, але лікування слід продовжити ще 2 –  3 дні. Якщо поліпшення не спостерігається протягом 5 днів з початку лікування, слід повторно розглянути правильність поставленого діагнозу і (або) призначеного лікування. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного дослідження.

Немає необхідності корегувати дозування.

Застосування  пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок.

Немає необхідності корегувати дозування.

Спосіб застосування

Капати в очі.

Для запобігання забрудненню кінчика дозатора і розчину необхідно слідкувати, щоб кінчик дозатора не контактував з повіками або з прилеглими ділянками.

Для того щоб запобігти поглинанню крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених і маленьких дітей, рекомендується на 2–3 хвилини після введення крапель закрити пальцями носослізний канал.

Якщо застосовується більше одного офтальмологічного засобу для місцевого застосування, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Особливості застосування

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені.

Препарат застосовують для місцевого лікування бактеріальних зовнішніх очних інфекцій.