Метамін SR таблетки по 500 мг, 90 шт.

По 15 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, овальної форми, гладенькі з обох боків.

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози в плазмі крові як натще, так і після їди. Не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Метформін діє трьома шляхами:

• приводить до зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
• покращує чутливість до інсуліну в м'язах, що призводить до покращення периферичного захоплення та утилізації глюкози;
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетази. Збільшує транспортну здатність всіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові, метформін має позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Під час клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.

Всмоктування. Після прийому метформіну час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить близько 2,5 години. Біодоступність таблеток 500 мг або 850 мг становить приблизно 50-60% здорових добровольців. Після прийому внутрішньо фракція невсмокталася і виводиться з калом, становить 20-30%.

Після прийому внутрішньо абсорбція метформіну є насичуваною та неповною.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та злегка уповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж максимальна концентрація в плазмі, і досягається через той же час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нірковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі.

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди. Код АТX А10В А02.

Комбінації не рекомендується застосовувати.

Алкоголь. Алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактатацидозу, особливо у випадках голодування, недоїдання або печінкової недостатності. При лікуванні препаратом Метамін® слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження, тільки після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. Розділи «Спосіб застосування та дози»і «Особливості застосування»).

Комбінації слід застосовувати з обережністю.

Деякі лікарські засоби, наприклад, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ) II, інгібітори АПФ (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II та діуретики, особливо петлеві діуретики, можуть негатив збільшити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або їх використання у комбінації з метформіном необхідно здійснювати ретельний контроль функції нирок.

Лікарські засоби, які мають гіперглікемізуючу дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики). Необхідно частіше контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час та після припинення такої спільної терапії необхідно коригувати дозу метформіну під контролем рівня глікемії.

Транспортери органічних катіонів (ОСТ).

Метформін є субстратом обох транспортерів - ОТС1 та ОТС2.

Одночасне застосування метформіну з:

• інгібіторами ОСТ1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;
• індукторами ОСТ1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;
• інгібіторами ОСТ2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити нирковий кліренс метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну в плазмі крові
• інгібіторами обох ОСТ1 та ОСТ2 (таких як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та нирковий кліренс метформіну.

Тому рекомендується виявляти особливу обережність при одночасному застосуванні цих препаратів з метформіном, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки концентрації метформіну в плазмі можуть зрости. При необхідності слід зважити можливість коригування дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори ОТС можуть вплинути на ефективність метформіну.

Діюча речовина: метформіну гідрохлорид (metformin hydrochloride);
1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, етилцелюлоза, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Метформіну гідрохлорид не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.

Однак, слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, меглітидини) у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії.

Вагітність. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітним жінкам, які не вказують на підвищений ризик уроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона чи плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у разі настання вагітності для лікування діабету, рекомендується застосовувати не метформін, а інсулін для підтримки рівня глюкози крові максимально наближеним до нормального, для зменшення ризику пороків плода.

Годування груддю. Метформін виводиться у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які перебували на грудному вигодовуванні, побічні ефекти не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення про припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного годування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.

Фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні в дозах 600 мг/кг/добу, що майже втричі перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла.

Препарат не застосовувати дітям, оскільки немає клінічних даних стосовно цієї вікової групи пацієнтів.

• Зниження ризику або затримка початку цукрового діабету 2 типу у дорослих пацієнтів з надмірною масою тіла та з ПТГ* та/або ПГН*, та/або підвищеним рівнем HbA1C, які мають:
  • високий ризик розвитку явного (маніфестного) цукрового діабету 2 типу (див. розділ «Фармакодинаміка»);
  • прогресують порушення вуглеводного обміну, незважаючи на модифікацію активного способу життя протягом від 3 до 6 місяців.

Лікування препаратом Метамін®SR має бути засноване на оцінці ризику, включаючи відповідні заходи контролю глікемії та свідчення високого ризику з боку серцево-судинної системи.

Паралельно з початком застосування метформіну слід продовжувати зміни способу життя, за винятком тих випадків, коли пацієнт не здатний до таких змін з медичних причин.

* ПТГ: Порушена толерантність до глюкози; ПГН: Порушено глікемії натще;

• Лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих, особливо у хворих з надмірною масою тіла, коли тільки дієтотерапія та фізичні навантаження не забезпечують адекватного глікемічного контролю. Метамін®SR можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або спільно з інсуліном.

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату;
• будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад, лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
• діабетична кома;
• ниркова недостатність важкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) <30 мл/хв.);
• гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби); декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (СКФ ≥ 90 мл/хв).

Зниження ризику або затримка початку цукрового діабету 2 типу.

Метформін слід призначати лише тоді, коли зміни в способі життя протягом 3-6 місяців не забезпечують адекватного глікемічного контролю.

Лікування слід розпочинати з однієї таблетки препарату Метамін®SR 500 мг 1 раз на добу під час їжі ввечері.

Рекомендується регулярно контролювати (кожні 3-6 місяці) глікемічний статус (значення ОГТТ та/або вмісту глюкози в плазмі крові натще та/або HbA1c), а також фактори ризику для ухвалення рішення про необхідність продовження, зміни чи припинення лікування.

/p>

Також необхідно проводити повторну оцінку лікування, якщо пацієнт згодом впроваджує покращення харчування та/або фізичні навантаження або якщо зміни стану здоров'я пацієнта дозволяють змінити спосіб життя.

Монотерапія або комбінована терапія у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Рекомендована початкова доза становить 500 мг (1 таблетка) на добу.

Для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном, початкова доза препарату Метамін®SR, таблеток з пролонгованим вивільненням, має бути еквівалентною дозі таблеток з негайним вивільненням. Пацієнтам, які отримують терапію метформіном у дозі понад 2000 мг на добу, не рекомендується переходити на терапію Метамін®SR.

У разі переходу на препарат Метамін®SR, таблетки з пролонгованим вивільненням, 500 мг, необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного препарату для перорального застосування.

Комбінована терапія у поєднанні з інсуліном

Для досягнення кращого контролю за рівнем глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза Метамін&SR;SR становить 500 мг (1 таблетка) на добу під час їжі ввечері, тоді як дозу інсуліну необхідно підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

У пацієнтів похилого віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Перевага зменшення ризику виникнення цукрового діабету 2 типу або затримки його початку не була встановлена ​​у пацієнтів віком від 75 років (див. Розділ «Фармакодинаміка»), тому таким пацієнтам не рекомендується призначення метформіну (див. Розділ « Особливості застосування»).

Ніркова недостатність.СКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, і після початку лікування принаймні щорічно. Пацієнтам з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та у пацієнтів похилого віку слід проводити ретельний моніторинг функції нирок якомога частіше, наприклад, кожні 3-6 місяців.