Луранія табл. п/о 37мг №28

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке

Фармакодинаміка Механізм дії. Луразидон — селективний блокатор дофамінових та моноамінових ефектів. Луразидон міцно зв’язується з дофамінергічними D2- та серотонінергічними 5-HT2A і 5-HT7-рецепторами з високою афінністю зв’язування 0,994, 0,47 і 0,495 нМ відповідно. Він також блокує α2c-адренергічні рецептори та α2a-адренергічні рецептори зі спорідненістю зв’язування 10,8 та 40,7 нМ відповідно. Луразидон також виявляє частковий агонізм до рецептора 5HT-1A зі спорідненістю зв’язування 6,38 нМ. Луразидон не зв’язується з гістамінергічними або мускариновими рецепторами. Механізм дії мінорного активного метаболіту луразидону ID-14283 подібний до механізму дії луразидону. Дози луразидону в діапазоні від 9 до 74 мг, що застосовували здоровим суб’єктам, спричиняли дозозалежне зниження зв’язування 11C-раклоприду, ліганду D2/D3-рецепторів, у хвостатому тілі, лушпині та вентральному смугастому тілі, що було виявлено за допомогою позитронно-емісійної томографії. Фармакодинамічні ефекти В основних клінічних дослідженнях ефективності луразидон застосовували у дозах 37–148 мг. Клінічна ефективність Ефективність луразидону в лікуванні шизофренії була продемонстрована в п’яти багатоцентрових, плацебоконтрольованих, подвійно сліпих, 6-тижневих дослідженнях за участю суб’єктів, які відповідали критеріям шизофренії Діагностичного і статистичного посібника з психічних розладів, четвертого видання (DSM-IV). Дози луразидону, які варіювалися в п’яти дослідженнях, становили від 37 до 148 мг луразидону один раз на добу. У короткострокових дослідженнях первинна кінцева точка ефективності була визначена як середня зміна від вихідного рівня до 6-го тижня в загальних балах за Шкалою позитивних і негативних синдромів (PANSS) — валідованим багатопунктовим опитувальником, що складався з п’яти факторів для оцінки позитивних симптомів, негативних симптомів, дезорганізованого мислення, неконтрольованої ворожості/збудження та тривоги/депресії.

Фармакокінетика Всмоктування. Луразидон досягає пікових концентрацій у сироватці крові через 1–3 години. У дослідженні впливу їжі середні значення Cmax та AUC луразидону збільшувалися приблизно у 2–3 рази та у 1,5–2 рази відповідно при застосуванні з їжею порівняно з рівнями, що спостерігалися натщесерце. Розподіл. Після прийому 37 мг луразидону середній приблизний об’єм розподілу становив 6000 л. Луразидон значною мірою (~99 %) зв’язується з білками сироватки крові. Біотрансформація. Луразидон метаболізується переважно за допомогою CYP3A4. Основними шляхами біотрансформації є окислювальне N-деалкілування, гідроксилювання норборнанового кільця та S-окислення. Луразидон метаболізується з утворенням двох активних метаболітів (ID-14283 та ID-14326) і двох неактивних метаболітів (ID-20219 та ID-20220). Луразидон і його метаболіти ID-14283, ID-14326, ID-20219 та ID-20220 становлять приблизно 11,4, 4,1, 0,4, 24 та 11 % у сироватці крові відповідно. CYP3A4 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм активного метаболіту ID‑14283. Луразидон та його активний метаболіт ID-14283 спричиняють фармакодинамічну дію на дофамінергічні та серотонінергічні рецептори. За даними досліджень in vitro, луразидон не є субстратом ферментів CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP4A11, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP2E1. In vitro луразидон не продемонстрував прямого або слабкого інгібування (прямого або залежного від часу) (IC50 > 5,9 мкМ) ферментів цитохрому P450 (CYP)1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4. Виходячи з цих даних, не очікується, що луразидон впливатиме на фармакокінетику лікарських засобів, які є субстратами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP2E1. Щодо застосування лікарських засобів, які є субстратами CYP3A4 з вузьким терапевтичним діапазоном, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій». Луразидон є субстратом in vitro ефлюксних транспортерів P-gp та BCRP.

Антипсихотичні засоби. Похідні індолу. Луразидон. Код АТХ N05AE05.

Фармакодинамічні взаємодії. Враховуючи первинний вплив луразидону на центральну нервову систему, луразидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими лікарськими засобами центральної дії та алкоголем. Рекомендується з обережністю призначати луразидон із лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, зокрема з антиаритмічними засобами класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) та класу III (наприклад, аміодарон, соталол), деякими антигістамінними препаратами, деякими іншими антипсихотичними засобами та деякими протималярійними препаратами (наприклад, мефлохін). Луразидон слід з обережністю застосовувати разом з іншими серотонінергічними засобами, такими як бупренорфін/опіоїди, інгібітори моноаміноксидази (МАО), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину (СІЗЗСіН) або трициклічні антидепресанти, оскільки підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану (див. розділ «Особливості застосування»). Фармакокінетичні взаємодії. Одночасне застосування луразидону і грейпфрутового соку не оцінювалося. Грейпфрутовий сік інгібує CYP3A4 і може підвищувати концентрацію луразидону в сироватці крові. Слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування луразидоном. Потенційний вплив інших лікарських засобів на луразидон. Луразидон та його активний метаболіт ID-14283 сприяють фармакодинамічному впливу на дофамінергічні та серотонінергічні рецептори. Луразидон та його активний метаболіт ID-14283 метаболізуються переважно за допомогою CYP3A4. Інгібітори CYP3A4 Луразидон протипоказано застосовувати із сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, боцепревір, кларитроміцин, кобіцистат, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфінавір, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, телітроміцин, вориконазол) (див. розділ «Протипоказання»).

діюча речовина: луразидон; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 40 мг луразидону гідрохлориду, що еквівалентно 37,24 мг луразидону; допоміжні речовини: внутрішньогранулярні: целюлоза мікрокристалічна 101 (E 460), маніт (E 421), гіпромелоза 2910 низької в’язкості типу E (E 464), натрію кроскармелоза (E 468); зовнішньогранулярні: целюлоза мікрокристалічна 102 (E 460), натрію кроскармелоза (E 468), магнію стеарат (E 572); плівкова оболонка таблеток по 18,5 мг, 37 мг: гіпромелоза 2910 (E 464), титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь MW 8000 (E 1521).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Луразидон має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Пацієнтів слід застерегти від керування небезпечними механізмами, включаючи автотранспортні засоби та велосипеди, доки вони не будуть достатньо впевнені, що луразидон не впливає на них негативно (див. розділ «Побічні реакції»).

Вагітність. Дані про застосування луразидону вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Досліджень на тваринах щодо впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Луразидон не слід застосовувати під час вагітності, окрім випадків нагальної потреби. Новонароджені, які зазнали впливу антипсихотичних засобів (зокрема луразидону) протягом третього триместру, мають ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми абстиненції, які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалістю після пологів. Повідомлялося про збудження, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес або розлади годування. Отже, новонароджені повинні перебувати під пильним наглядом. Грудне годування. Луразидон виділявся у молоко щурів у період лактації. Невідомо, чи виділяється луразидон або його метаболіти з людським молоком. Застосування луразидону жінкам у період годування грудьми слід розглядати лише тоді, коли потенційна користь від лікування виправдовує потенційний ризик для дитини. Фертильність. Дослідження на тваринах показали низку ефектів на фертильність, головним чином пов’язаних із підвищенням рівня пролактину, які не вважаються релевантними для репродуктивної функції людини.

Лікарський засіб Луранія® застосовувати дітям віком від 13 років.

Для лікування шизофренії у дорослих та підлітків віком від 13 років.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу Луранія®. Одночасний прийом сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад боцепревір, кларитроміцин, кобіцистат, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфінавір, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, телітроміцин, вориконазол) та сильних індукторів CYP3A4 (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій [Hypericum perforatum]) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дорослі Рекомендована початкова доза становить 37 мг луразидону 1 раз на добу. Титрування початкової дози не потрібне. Лікарський засіб ефективний у діапазоні доз від 37 до 148 мг 1 раз на добу. Підвищення дози повинно ґрунтуватися на оцінці лікаря та спостережуваній клінічній відповіді. Добова доза не повинна перевищувати 148 мг. Пацієнтам, які приймають дози вище 111 мг 1 раз на добу і припиняють лікування довше ніж на 3 дні, слід відновлювати прийом препарату з дози 111 мг 1 раз на добу і титрувати до оптимальної дози. Якщо доза не перевищує 111 мг, пацієнти можуть відновити застосування з попередньої дози без титрування. Діти Рекомендована початкова доза становить 37 мг луразидону 1 раз на добу. Титрування початкової дози не потрібне. Лікарський засіб ефективний у діапазоні доз від 37 до 74 мг 1 раз на добу. Підвищення дози повинно ґрунтуватися на оцінці лікаря та спостережуваній клінічній відповіді. Добова доза не повинна перевищувати 74 мг. Дітям луразидон повинен призначати фахівець із дитячої психіатрії. Корекція дози через взаємодію з лікарськими засобами У разі одночасного застосування з помірними інгібіторами CYP3A4 рекомендована початкова доза луразидону становить 18,5 мг, а максимальна доза луразидону — 74 мг 1 раз на добу. У разі одночасного застосування зі слабкими та помірними індукторами CYP3A4 може бути потрібна корекція дози луразидону (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Щодо сильних інгібіторів та індукторів CYP3A4 (див. розділ «Протипоказання»). Перехід з одного антипсихотичного лікарського засобу на інший У разі переходу на інший антипсихотичний препарат потрібен нагляд лікаря через різні фармакодинамічні та фармакокінетичні профілі антипсихотичних лікарських засобів. Люди похилого віку Рекомендації щодо дозування для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну (CrCl) ≥ 80 мл/хв) такі ж самі, як і для дорослих з нормальною функцією нирок.

Безпека луразидону оцінювалася при застосуванні у дозах 18,5–148 мг у клінічних дослідженнях у пацієнтів з шизофренією, які отримували лікування протягом 52 тижнів, а також у постмаркетинговий період. Найчастішими побічними реакціями (≥ 10 %) були акатизія, нудота та безсоння. Побічні реакції лікарського засобу на основі об’єднаних даних представлені в таблиці 4 за системами органів та за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1 000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними). Побічні реакції на лікарський засіб у дорослих на основі об’єднаних даних Таблиця 4 Системи органів Дуже часто Часто Нечасто Рідко Частота невідома Інфекції та інвазії Назофарингіт З боку крові та лімфатичної системи Анемія Еозинофілія Лейкопенія Нейтропенія**** Порушення імунної системи Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Збільшення ваги Зниження апетиту Підвищений рівень глюкози у крові Гіпонатріємія Психічні розлади Безсоння Ажитація Занепокоєння Збудження Нічні кошмари Кататонія Панічні атаки Суїцидальна поведінка Розлад сну**** Розлади нервової системи Акатизія Сонливість* Паркінсонізм** Запаморочення Дистонія*** Дискінезія Летаргія Дизартрія Пізня дискінезія Непритомність Судоми Нейролептичний злоякісний синдром Цереброваскулярна патологія З боку органів зору Затуманення зору З боку органів слуху та лабіринту Запаморочення Серцеві розлади Тахікардія Стенокардія Атріовентрикулярна блокада першого ступеня Брадикардія Судинні розлади Гіпертонія Гіпотонія Ортостатична гіпотензія Припливи Підвищення артеріального тиску Шлунково-кишкові розлади Нудота Діарея Блювота Диспепсія Гіперсекреція слини Сухість у роті Біль у верхній частині живота Дискомфорт у шлунку Метеоризм Дисфагія Гастрит Гепатобіліарні розлади Підвищений рівень аланін-амінотрансферази З боку шкіри та підшкірної клітковини Висип Свербіж Гіпергідроз Ангіоневротичний набряк Синдром Стівенса —...

Лікування передозування. Специфічного антидоту до луразидону не існує, тому потрібно вжити відповідних підтримувальних заходів, а також продовжувати ретельний медичний нагляд і моніторинг до одужання пацієнта. Слід негайно розпочати моніторинг серцево-судинної системи, зокрема електрокардіографічний моніторинг для виявлення можливих аритмій. У разі призначення антиаритмічної терапії дизопірамід, прокаїнамід та хінідин несуть теоретичну небезпеку подовження інтервалу QT у пацієнтів із гострим передозуванням луразидону. Так само альфа-блокувальна дія бретилію може бути адитивною до дії луразидону, що може призвести до проблемної гіпотензії. Гіпотензію та циркуляторний колапс слід лікувати за допомогою відповідних заходів. Не можна застосовувати адреналін і допамін або інші симпатоміметики з бета-агоністичною активністю, оскільки бета-стимуляція може посилити гіпотензію на тлі альфа-блокади, спричиненої луразидоном. У разі тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосовувати антихолінергічні лікарські засоби. Потрібно розглянути доцільність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та застосування активованого вугілля разом з проносним засобом. Можливість затьмарення свідомості, судом або дистонічних реакцій м’язів голови та шиї після передозування створює ризик аспірації під час блювання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Луранія - препарат для лікування еректильної дисфункції.