Лурания табл. п/о 37мг №28

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Фармакодинамика Механизм действия. Луразидон – селективный блокатор дофаминовых и моноаминовых эффектов. Луразидон прочно связывается с дофаминергическими D2- и серотонинергическими 5-HT2A и 5-HT7-рецепторами с высокой аффинностью связывания 0,994, 0,47 и 0,495 нМ соответственно. Он также блокирует α2c-адренергические рецепторы и α2a-адренергические рецепторы со сродством связывания 10,8 и 40,7 нМ соответственно. Луразидон также обнаруживает частичный агонизм к рецептору 5HT-1A с сродством связывания 6,38 нМ. Луразидон не связывается с гистаминергическими или мускариновыми рецепторами. Механизм действия минорного активного метаболита луразидона ID-14283 подобен механизму действия луразидона. Дозы луразидона в диапазоне от 9 до 74 мг, применявшие здоровым субъектам, приводили к дозозависимому снижению связывания 11C-раклоприда, лиганду D2/D3-рецепторов, в хвостатом теле, шелухе и вентральном полосатом теле. Фармакодинамические эффекты В основных клинических исследованиях эффективности Луразидон применяли в дозах 37–148 мг. Клиническая эффективность Эффективность луразидона в лечении шизофрении была продемонстрирована в пяти многоцентровых, плацебоконтролированных, двойно слепых, 6-недельных исследованиях с участием субъектов, отвечающих критериям шизофрении Диагностического и статистического пособия по психическим расстройствам, четвертого издания (DSM). Дозы луразидона, варьировавшиеся в пяти исследованиях, составляли от 37 до 148 мг луразидона один раз в сутки. В краткосрочных исследованиях первичная конечная точка эффективности была определена как среднее изменение от исходного уровня до 6-й недели в общих баллах по Шкале положительных и отрицательных синдромов (PANSS) — валидированным многоточечным опросником, состоявшим из пяти факторов для оценки положительных симптомов, негативных симптомов, дезорганизации. тревоги/депрессии. Луразидон проявил более высокую эффективность по сравнению с плацебо в исследованиях 3 фазы (см. таблицу 1).

Фармакокинетика Всасывание. Луразидон достигает пиковых концентраций в сыворотке крови через 1–3 часа. В исследовании влияния пищи средние значения Cmax и AUC луразидона увеличивались приблизительно в 2–3 раза и в 1,5–2 раза соответственно при приеме пищи по сравнению с уровнями, наблюдаемыми натощак. Распределение. После приема 37 мг луразидона приблизительный средний объем распределения составлял 6000 л. Луразидон в значительной степени (~99%) связывается с белками сыворотки крови. Биотрансформация. Луразидон предпочтительно метаболизируется посредством CYP3A4. Основными путями биотрансформации являются окислительное N-деалкилирование, гидроксилирование норборнанового кольца и S-окисление. Луразидон метаболизируется с образованием двух активных метаболитов (ID-14283 и ID-14326) и двух неактивных метаболитов (ID-20219 и ID-20220). Луразидон и его метаболиты ID-14283, ID-14326, ID-20219 и ID-20220 составляют примерно 11,4, 4,1, 0,4, 24 и 11% в сыворотке крови соответственно. CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм активного метаболита ID-14283. Луразидон и его активный метаболит ID-14283 оказывают фармакодинамическое действие на дофаминергические и серотонинергические рецепторы. По данным исследований in vitro, луразидон не является субстратом ферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP4A11, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP2E1. In vitro луразидон не продемонстрировал прямого или слабого ингибирования (прямого или зависимого от времени) (IC50 > 5,9 мкМ) ферментов цитохрома P450 (CYP)1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Исходя из этих данных, не ожидается, что луразидон будет влиять на фармакокинетику лекарственных средств, являющихся субстратами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1. О применении лекарственных средств, являющихся субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном, см. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Антипсихотические средства. Производные индола. Луразидон. Код АТХ N05AE05.

Фармакодинамические взаимодействия. Учитывая первичное влияние луразидона на ЦНС, луразидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Рекомендуется с осторожностью назначать луразидон с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, в частности с антиаритмическими средствами класса IA ​​(например, хинидин, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминными препаратами, некоторыми другими антипсихотическими препаратами. мефлохин). Луразидон следует с осторожностью применять вместе с другими серотонинергическими средствами, такими как бупренорфин/опиоиды, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норе антидепрессанты, поскольку повышается риск развития серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния (см. раздел «Особенности применения»). Фармакокинетические взаимодействия. Одновременное применение луразидона и грейпфрутового сока не оценивалось. Грейпфрутовый сок ингибирует CYP3A4 и может увеличивать концентрацию луразидона в сыворотке крови. Следует избегать употребления грейпфрутового сока при лечении луразидоном. Потенциальное влияние других лекарственных средств на луразидон. Луразидон и его активный метаболит ID-14283 оказывают фармакодинамическое влияние на дофаминергические и серотонинергические рецепторы. Луразидон и его активный метаболит ID-14283 предпочтительно метаболизируются с помощью CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4 Луразидон противопоказано применять с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, боцепревир, кларитромицин, кобицистат, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телопревер, телитромицин, ворик.

действующее вещество: луразидон; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг гидрохлорида луразидона, что эквивалентно 37,24 мг луразидона; другие составляющие: внутригранулярные: микрокристаллическая целлюлоза 101 (E 460), маннит (E 421), гипромелоза 2910 низкой вязкости типа E (E 464), натрия кроскармелоза (E 468); внешнегранулярные: микрокристаллическая целлюлоза 102 (E 460), натрия кроскармелоза (E 468), магния стеарат (E 572); пленочная оболочка таблеток по 18,5 мг, 37 мг: гипромелоза 2910 (E 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль MW 8000 (E 1521).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Луразидон оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Пациентов следует предостеречь от управления опасными механизмами, включая автотранспортные средства и велосипеды, пока они не будут достаточно уверены, что луразидон не влияет на них негативно (см. раздел «Побочные реакции»).

Беременность. Данные о применении луразидона беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности). Исследований на животных относительно влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды и постнатальное развитие недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Луразидон не следует применять во время беременности, кроме случаев необходимости. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических средств (в том числе луразидона) в течение третьего триместра, имеют риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы абстиненции, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройствах кормления. Следовательно, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением. Грудное кормление. Луразидон выделялся в молоко крыс в период лактации. Неизвестно, выделяется ли луразидон или метаболиты с человеческим молоком. Применение луразидона женщинам в период грудного вскармливания следует рассматривать только тогда, когда потенциальная польза от лечения оправдывает потенциальный риск для ребенка. Фертильность. Исследования на животных показали ряд эффектов на фертильность, главным образом связанных с повышением уровня пролактина, которые не считаются релевантными для репродуктивной функции человека.

Лекарственное средство Лурания применять детям в возрасте от 13 лет.

Для лечения шизофрении у взрослых и подростков от 13 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства Лурания®. Одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например боцепревир, кларитромицин, кобицистат, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревер, телитромицин, вориконазол4) и сильных фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой [Hypericum perforatum] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взрослые Рекомендуемая начальная дозировка составляет 37 мг луразидона 1 раз в сутки. Титрование начальной дозы не требуется. Лекарственное средство эффективно в диапазоне доз от 37 до 148 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы должно основываться на оценке врача и наблюдаемом клиническом ответе. Суточная дозировка не должна превышать 148 мг. Пациентам, принимающим дозы выше 111 мг 1 раз в сутки и прекращающим лечение более чем на 3 дня, следует восстанавливать прием препарата из дозы 111 мг 1 раз в сутки и титровать до оптимальной дозы. Если дозировка не превышает 111 мг, пациенты могут восстановить применение с предварительной дозы без титрования. Дети Рекомендуемая начальная дозировка составляет 37 мг луразидона 1 раз в сутки. Титрование начальной дозы не требуется. Лекарственное средство эффективно в диапазоне доз от 37 до 74 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы должно основываться на оценке врача и наблюдаемом клиническом ответе. Суточная дозировка не должна превышать 74 мг. Детям луразидон должен назначать специалист по детской психиатрии. Коррекция дозы через взаимодействие с лекарственными средствами При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая начальная доза луразидона составляет 18,5 мг, а максимальная доза луразидона — 74 мг 1 раз в сутки. При одновременном применении со слабыми и умеренными индукторами CYP3A4 может потребоваться коррекция дозы луразидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Относительно сильных ингибиторов и индукторов CYP3A4 (см. раздел «Противопоказания»). Переход с одного антипсихотического лекарственного средства на другой В случае перехода на другой антипсихотический препарат требуется наблюдение врача через различные фармакодинамические и фармакокинетические профили антипсихотических лекарственных средств.

Безопасность луразидона оценивалась при применении в дозах 18,5–148 мг в клинических исследованиях у пациентов с шизофренией, получавших лечение в течение 52 недель, а также в постмаркетинговый период. Частыми побочными реакциями (≥ 10%) были акатизия, тошнота и бессонница. Побочные реакции лекарственного средства на основе объединенных данных представлены в таблице 4 по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1, 0/1/0 редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Побочные реакции на лекарственное средство у взрослых на основе объединенных данных Таблица 4 Системы органов Очень часто Часто Нечасто Редко Частота неизвестна Инфекции и инвазии Назофарингит Со стороны крови и лимфатической системы Анемия Эозинофилия Лейкопения Нейтропения**** Нарушение иммунной системы Гиперчувствительность Нарушение метаболизма и питания Увеличение веса Снижение аппетита Повышенный уровень глюкозы в крови Гипонатриемия Психические расстройства Бессонница Ажитация Беспокойство Возбуждение Ночные кошмары Кататония Панические атаки Суицидальное поведение Расстройство сна**** Расстройства нервной системы Акатизия Сонливость* Паркинсонизм** Головокружение Дистония*** Дискинезия Летергия Дизартрия Поздняя дискинезия Обморок Судороги Нейролептический злокачественный синдром Цереброваскулярная патология Со стороны органов зрения Затуманивание зрения Со стороны органов слуха и лабиринта Головокружение Сердечные расстройства Тахикардия Стенокардия Атриовентрикулярная блокада первой ступени Брадикардия Сосудистые расстройства Гипертония Гипотония Ортостатическая гипотензия Приливы Повышение АД Желудочно-кишечные расстройства Тошнота Диарея Рвота Диспепсия Гиперсекреция слюны Сухость во рту Боль в верхней части живота Дискомфорт в желудке Метеоризм Дисфагия Гастрит Гепатобилиарные расстройства Повышенный уровень аланин-аминотрансферазы Со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь Зуд...

Лечение передозировки. Специфического антидота к луразидону не существует, поэтому нужно принять соответствующие поддерживающие меры, а также продолжать тщательное медицинское наблюдение и мониторинг до выздоровления пациента. Следует немедленно начать мониторинг сердечно-сосудистой системы, в частности, электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. При назначении антиаритмической терапии дизопирамид, прокаинамид и хинидин несут теоретическую опасность удлинения интервала QT у пациентов с острой передозировкой луразидона. Так же альфа-блокировочное действие бретилия может быть аддитивным к действию луразидона, что может привести к проблемной гипотензии. Гипотензию и циркуляторный коллапс следует лечить с помощью соответствующих мер. Нельзя применять адреналин и допамин или другие симпатомиметики с бета-агонистической активностью, поскольку бета-стимуляция может усилить гипотензию на фоне альфа-блокады, вызванной луразидоном. При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует применять антихолинергические лекарственные средства. Следует рассмотреть целесообразность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля вместе с слабительным средством. Возможность омрачения сознания, судорог или дистонических реакций мышц головы и шеи после передозировки создает риск аспирации во время рвоты.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Лурания - препарат для лечения эректильной дисфункции.