ЛІзиноприл KRKA 5 мг №30 таблетки

По 14 таблеток у блистері, по 1 або 2 або 4 блістери в картонній коробці;

по 10 таблеток у блистері, по 2 або З або 6 блістерів у картонній коробці.  

Таблетки білого кольору, круглі, плоскі з фаскою та ризиком на обох сторонах.

Лізиноприл — інгібітор АПФ, блокує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує концентрацію в крові ангіотензину II, альдостерону, зменшує утворення аргінін-вазопресину та ендотиліну-І, що мають вазоконстрикторні дії. Препарат перешкоджає деградації брадикініну і підвищує концентрацію ендогенних простагландинів, мають судинорозширювальну дію. Інгібує тканинну ренін-ангіотензинову систему серця, при тривалому застосуванні попереджає гіпертрофію міокарда та дилатацію шлуночків серця або сприяє їхньому зворотному розвитку. При системному застосуванні поступово знижується артеріальний систолічний та діастолічний тиск, загальний периферичний судинний опір, опір судин нирок, покращується кровообіг у нирках, піст та переднавантаження на серце, тиск у малому колі кровообігу та опір судин легень, збільшується серцевий викид. . Лізиноприл підвищує (вторинно) активність реніну плазми.

При тривалому застосуванні знижує ймовірність розвитку повторного інфаркту міокарда, порушень коронарного кровообігу та ішемії міокарда.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю Лізиноприл у високих дозах (35 мг) знижує загальну смертність на 12%, а також зменшує кількість госпіталізацій щодо декомпенсації серцевої недостатності на 24%.

Антигіпертензивний ефект проявляється через 1-2 години після прийому внутрішньо, максимальний ефект – приблизно через 6 годин. Стабілізацію терапевтичного ефекту відзначають через 3-4 тижні. Оптимальний антигіпертензивний ефект Лізиноприлу розвивається при систематичному тривалому застосуванні протягом 1-2 місяців.

Синдром скасування не реєструвався.

Після прийому із шлунково-кишкового тракту абсорбується 25% (6-60%) прийнятої дози Лізиноприлу. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність становить 25%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 7 годин та становить 90 нг/мл. Зв'язок із білками плазми становить 6-10%.

Не метаболізується. Виводиться нирками у незмінному вигляді. Кліренс Лізіноприлу у здорових осіб становить 50 мл/хв. Період напіввиведення у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить 12:00.

Лізиноприл проникає через плацентарний бар'єр і незначно через гематоенцефалічний бар'єр, а не кумулює у тканинах.

У пацієнтів з печінковою недостатністю дещо зменшується абсорбція Лізіноприлу та незначно зменшується кліренс.

У пацієнтів з нирковою недостатністю при зниженні кліренсу креатиніну менше 30 мл/хв значно подовжується період напіввиведення, максимальна концентрація у плазмі крові препарату та тривалість дії.

У пацієнтів похилого віку концентрація в плазмі та AUC підвищується приблизно в 2 рази.

Лізиноприл виводиться при гемодіалізі. Протягом 4 годин терапії гемодіалізом концентрація в плазмі зменшується в середньому до 60%.

Інгібітори АПФ (АПФ). Код АТС С09А А03.

Діуретики. Додавання діуретика при лікуванні пацієнта, який приймає лізиноприл, зазвичай посилює гіпотензивний ефект.

Пацієнти, які приймають діуретики, особливо ті, хто тільки розпочав прийом препарату, можуть відчувати надмірне зниження артеріального тиску після початку терапії лізиноприлом. Імовірність появи симптоматичної гіпотензії в результаті прийому лізиноприлу можна знизити, якщо припинити діуретик до початку терапії лізиноприлом.

Підвищеної уваги вимагає одночасне застосування лізиноприлу з такими препаратами

Калійсзберігаючі діуретики, калієві добавки або сольові замінники, що містять калій. Фактори ризику гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет і одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, тріамтерена або амілориду), калієвих добавок або сольових замінників, що містять калій. Прийом добавок з калієм, калійзберігаючих діуретиків або солей, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до значного підвищення рівня калію в плазмі. Якщо лізиноприл застосовують з діуретиками, що викликають втрату калію, гіпокаліємія, що стимулюється дією діуретика, може посилитися. Тому одночасне застосування цих препаратів можливе лише після оцінки ймовірних наслідків та при регулярному контролі як рівня калію в плазмі, так і функції нирок.

Інші препарати

 НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту ≥3 г/добу. Тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Крім цього, нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ викликають адитивний ефект підвищення рівня калію в плазмі крові та можуть призвести до погіршення функції нирок. Такі ефекти, як правило, є оборотними. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із вже порушеною функцією нирок (пацієнти похилого віку або з зневодненням).

Індометацин може зменшити антигіпертензивний ефект лізиноприлу.

У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, одночасний прийом інгібіторів АПФ може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Ці ефекти, як правило, є оборотними.

Оскільки лізиноприл може знизити виведення літію, слід перевіряти рівень літію в плазмі при прийомі солей літію.

Лізиноприл приймали з нітратами без значної клінічної взаємодії.

Інші антигіпертензивні засоби. Одночасне застосування інших антигіпертензивних препаратів може збільшити гіпотензивний ефект лізиноприлу. Одночасне застосування нітрогліцерину та інших нітратів або інших судинно-розширювальних засобів може ще більше знизити АТ.

діюча речовина: 1 таблетка містить лізиноприлу дигідрату еквівалентно лізиноприлу 5 мг, 10 мг або 20 мг

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, заліза оксид.

При застосуванні препарату можливе виникнення запаморочення, артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії.

У період лікування Лізиноприлом слід утримуватися від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Період вагітності. Препарат не слід застосовувати у вагітних або жінок, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим препаратом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування у вагітних.

Період годування груддю. Здатність лізиноприлу проникати у грудне молоко невідома. Застосування препарату в період годування груддю протипоказане через можливе проникнення у грудне молоко.

Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не були повністю підтверджені, тому застосування Лізіноприлу дітям не рекомендується.

• Артеріальна гіпертензія
• хронічна серцева недостатність
• гострий інфаркт міокарда за відсутності артеріальної гіпотензії (систолічний тиск понад 100 мм рт.ст.)
• діабетична нефропатія у пацієнтів з інсулінозалежним та цукровим діабетом 2 типу.

• Підвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ;
• ідіопатичний або спадковий ангіоневротичний набряк;
• двосторонній стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки;
• стан після трансплантації нирки;
• мітральний або аортальний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія з вираженими гемодинамічними порушеннями;
• гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою;
• кардіогенний шок;
• застосування високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрію-2-метилалілсульфонату (наприклад AN 69) при діалізі;
• застосування з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з цукровим діабетом або з порушенням функції нирок (СКФ < 60 мл/хвилину/1,73 м ² );
• рівень креатиніну у сироватці крові > 220 мкмоль/л;
• первинний гіперальдостеронізм;
• вагітні або жінки, які планують завагітніти.

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на день вранці, незалежно від їжі в один і той же час, запиваючи достатньою кількістю води.

Дозу та курс лікування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану функції нирок та супутньої терапії.

Артеріальна гіпертензія. Для пацієнтів, які не отримували інші антигіпертензивні засоби, початкова доза, що рекомендується, становить 2,5 мг 1 раз на добу. Для досягнення максимального ефекту необхідно провести 2-4 тижневий курс лікування Лізиноприлом і лише після цього вирішувати питання збільшення дози. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу можна поступово протягом тижня збільшити до 10-20 мг 1 раз на добу, залежно від клінічної ситуації. Зазвичай добова доза становить 10-20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу.

Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи за затвердженими схемами.

Серцева недостатність. У пацієнтів з хронічною застійною серцевою недостатністю лікування починають із призначення препарату в дозі 2,5 мг 1 раз на добу. У процесі лікування цю дозу поступово підвищують залежно від терапевтичної відповіді та індивідуальної реакції пацієнта на призначене лікування. Рекомендована терапевтична доза становить 20 мг 1 раз на день.

Гострий інфаркт міокарда. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з елевацією сегмента ST Лізиноприл призначають протягом 24 годин після появи перших симптомів захворювання (за відсутності протипоказань). Початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу, терапевтична – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з артеріальним тиском систоли, що не перевищує 120 мм рт. ст., лікування слід розпочати з дози 2,5 мг 1 раз на добу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії (артеріальний тиск систоли менше 100 мм рт.ст.) терапевтична доза не повинна перевищувати 5 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу слід зменшити до 2,5 мг. Якщо після прийому Лізиноприлу в дозі 2,5 мг артеріальний тиск систоли протягом 1 години залишається нижче 90 мм рт.ст., препарат слід відмінити. Рекомендований термін лікування Лізиноприлом у дозі, що підтримує 10 мг на добу, становить 6 тижнів, після чого потрібно переоцінити необхідність подальшого прийому препарату. При дисфункції лівого шлуночка лікування слід продовжувати у дозі 10-20 мг 1 раз на добу.

Цукровий діабет і нефропатія. У пацієнтів з інсулінозалежним цукровим діабетом лікування слід розпочинати з низьких доз та проводити під контролем лікаря.

У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та початковою стадією нефропатії початкова доза Лізіноприлу становить 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Хворі на ниркову недостатність. Дозовий режим у пацієнтів з нирковою недостатністю слід коригувати відповідно до показників функції нирок.

Дозу розраховують відповідно до значень рівня кліренсу креатиніну або рівня креатиніну:

Зазвичай Лізіноприл добре переноситься. Більшість побічних ефектів слабкі або помірно виражені і не вимагають відміни препарату.

З боку серцево-судинної системи:  . Є повідомлення про розвиток тахікардії або брадикардії та інших порушень серцевого ритму, болю за грудиною (при вираженій гіпотензії), васкуліту, інсульту, інфаркту міокарда, феномен Рейно, серцебиття.

У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда можлива (особливо в перші 24 години) блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена артеріальна гіпотензія, дегідратація, кардіогенний шок.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, пієлонефрит, дизурія, олігурія, анурія, уремія протеїнурія, сечові набряки.

З боку репродуктивної системи: ослаблення лібідо, імпотенція, гінекомастія.

З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіт, задишка, бронхоспазм, пароксизмальна постуральна задишка, синусит, риніт та глосит. В окремих випадках можливе виникнення еозинофільної пневмонії, емболії та інфаркту легень, кровохаркання, астми, плеврального випоту.

З боку травного тракту: диспепсія, біль у животі, глосит, сухість у роті, нудота, блювання, гастралгія, анорексія, запор та діарея. Є повідомлення про порушення функції печінки з пошкодженням та некрозом гепатоцитів, розвитком гепатоцелюлярного або холестатичного гепатиту, жовтяниці, печінкової недостатності та панкреатиту.

Алергічні та імунологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж, висипання, кропив'янка, набряк слизових оболонок. В окремих випадках – ангіоневротичний набряк губ, особи, гортані, глотки та/або кінцівок, лихоманка, аутоімунні захворювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: пітливість, поліморфна алопеція, фотосенсибілізація, пемфігус. Зафіксовано серйозні шкірні реакції, а саме пухирчатка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. У поодиноких випадках - псоріазоподібні зміни шкіри, еритема, оніхолізис, шкірна псевдолімфома.

З боку опорно-рухового апарату: міалгія, артралгія та/або артрит.

З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія, в окремих випадках - нейтропенія, агранулоцитоз або панцитопенія, зниження гематокритного числа, гемолітична анемія, лімфаденопатія.

З боку нервової системи: порушення сну, сонливість, безсоння, зниження пам'яті, парестезії, астенія, атаксія, периферична нейропатія, тремор, шум у вухах, дисгевзія дуже рідко - сплутаність свідомості, транзиторне порушення мозкового кровообігу, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ.

З боку психіки: нервовість, дратівливість, депресія.

З боку органу зору: диплопія, фотофобія, зниження гостроти зору.

Зміна лабораторних показників: підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини сироватки крові, порушення електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) тимчасове підвищення ШОЕ, функції печінки-активності АсАТ, АлАТ та рівня білірубіну в сироватці крові, рідко – гіперурикемія та позитивний тест на антинуклеарні антитіла.

Загальні прояви: головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення.

Інші: збільшення маси тіла, розвиток інфекцій, включаючи Herpes zoster , цукровий діабет.

Можливо різке зниження артеріального тиску з порушенням перфузії життєвих органів, шок, порушення електролітного балансу крові, гостра ниркова недостатність, тахікардія, гіпервентиляція, серцебиття, брадикардія, запаморочення, кашель та тривожність.

Лікування. Скасувати препарат. При збереженій свідомості слід промити шлунок, прийняти активоване вугілля або інші ентеросорбенти, укласти пацієнта на спину в горизонтальне положення з низьким підголовником, відведеною вбік головою і підняти ноги вгору.

При значному передозуванні пацієнт підлягає негайній госпіталізації для проведення інтенсивних методів детоксикації. Проводять симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку адекватного перфузійного тиску, дихання та кровообігу, відновлення об'єму циркулюючої крові та функції нирок. Ефективне застосування гемодіалізу, але при цьому не можна застосовувати поліакрилонітрильні металсульфонатні високопроточні мембрани, наприклад AN 69. Необхідно постійно контролювати показники життєво важливих функцій, концентрації сироваткових електролітів та креатиніну.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Лізиноприл відносять до групи інгібіторів АПФ (група синтетичних та натуральних природних сполук, що успішно застосовуються в процесі лікування гіпертонії (корекції АТ), серця, нирок).