Лідокаїн розчин для ін'єкцій ампули по 2 мл, 20 мг/мл, 10 шт.

По 2 мл в ампулі, по 10 ампул у картонній пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері; по 2 блістери у пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Похідне ацетаніламіду. Місцевоанестезуючий засіб для термінальної, інфільтраційної та провідникової анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5%) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, із збільшенням концентрації (1% та 2%) токсичність підвищується (40-50%).

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується неоднаково, залежно від дози та місця нанесення (С_max& досягає через 10-20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом'язовому введенні С_max досягається через 5-15 хвилин. Зв'язування з білками плазми – 60-80% (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з хорошим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову та м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55% концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окисного N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів – моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, Т_1/2 яких становить 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект першого проходження.

При порушенні функції печінки Т_1/2 може зрости більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із сечею виводиться 5-20%.

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну в плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (в т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і в поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження центральної нервової системи (ЦНС), марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол підсилює переважну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію та ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спинальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) та підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів. Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення переважної дії на ЦНС снодійних та седативних препаратів.

Наркотичні анальгетики (морфін) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально. Антикоагулянти (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) – збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється переважна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – потрібний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації рифампіцину в крові.

Пропафенон – можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрін, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрін, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (підсилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні та петлеві діуретики зменшують ефект лідокаїну внаслідок гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну в плазмі.

Препарати, що визначають блокаду нервово-м'язової передачі – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

діюча речовина: lidocaine;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду моногідрату 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін'єкцій.

Після застосування препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, стоматології, офтальмології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Препарат застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) та місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату. Перед застосуванням препарату обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну, про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін’єкції.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії – 15-30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих – 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового та крижового сплетінь) вводять 5-10 мл (100-200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух – 2-3 мл (40-60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих – 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000, 1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну 2%), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або коли потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну, пролонгує його дію.

Особливості застосування

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні в стоматології), моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: дуже рідко – шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хв), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосувати короткотривалий міорелаксант.

Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для проведення місцевої анестезії