Лідокаїн розчин для ін'єкцій ампули 20 мг / мл 2 мл №10

По 2 мл в ампулах № 10.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин, практично вільний від частинок.

Похідна речовина ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (40–50 %).

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація (С_max) досягається через 10–20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом'язовому введенні С_max досягається через 5-15 хвилин. Зв'язування з білками плазми – 60 – 80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з хорошим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову та м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55% концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окислювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину та гліцинксилідину, що мають період напіввиведення (T_½) 2 години та 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки T_½ може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із сечею виводиться 5-20%.

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, якхлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну в плазмі крові підвищується за рахунок зниження .

Антиаритмічні препарати (в т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) і антиаритмічні препарати IA класу (у т.ч. ч. хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) або деякі антипсихотичні засоби (в т. ч. оланзапін, кветіапін) або НТ₃-антагоніств (в т. ч. тропісетрон, доласетрон) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AВ-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол підсилює пригнічуючу дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) сприяють всмоктуванню лідокаїну та пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію та ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спинальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AВ-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення гнітючої дії на ЦНС снодійних та седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін та ін.) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин та  т. п.) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється пригнічуюча дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – потрібний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон – можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрін, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрін, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (підсилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні та петлеві діуретики зменшують ефект лідокаїну внаслідок утворення гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну в плазмі.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

діюча речовина: lidocainе;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду (у перерахунку на безводну речовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Після застосування препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

У період вагітності лікарський засіб протипоказаний.
При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу або до інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом після застосування лідокаїну, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II–III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AВ) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Лікарський засіб застосовують ін'єкційно (підшкірно, внутрішньом'язово) та місцево на слизові оболонки. Потрібно уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змащують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії – 15-30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих – ndash; 4,5 мг/кг маси тіла, максимальна загальна доза становить 300 мг.

Для провідникової анестезії (в т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетень) вводять 5 10 мл (100 200 мг лідокаїну) препарату для анестезії пальців кінцівок, носа, вух – 2-3 мл (40-60 мг) (2%) лідокаїну розчину для ін'єкцій. Максимальна доза препарату для дорослих – ndash; 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють в кон'юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям старше 12 років при всіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін'єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з|із| епінефрином (1:50000 1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5 мл 10 мл розчину лідокаїну 2%), за винятком випадків, коли системна дія, яке виявляє епінефрин (адреналін), не бажано (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрін сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгує його дію.

Особливості застосування

Введення лідокаїну можуть здійснювати лише медичні працівники.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій, таких як болючість та набряк.

Під час застосування лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії потрібно зменшити дозу/скасувати препарат. При вираженій брадикардії слід вводити внутрішньовенно 0,5 мг атропіну. При артеріальній гіпотензії, якщо необхідно, внутрішньовенно вводять симпатоміметики та/або агоністи β-рецепторів.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

Під час проведення запланованої субарахноїдальної анестезії необхідно скасувати інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Потрібно бути обережними, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії на ділянці, що містить багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити ретельний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну та центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайну обережність слід дотримуватися при анестезії припоперекової області у хворих з неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.

Менші дози препарату слід вводити в області голови та шиї, включаючи ретробульбарне та стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглію, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути в мозковий кровообіг.

Особливої обережності слід дотримуватись при ретробульбарному введенні, оскільки можливі важкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, зворотна сліпота.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, який може стати причиною розвитку аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на наявність ознак аритмії та з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії в минулому.

З обережністю та в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AВ-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослаблених хворих та пацієнтів похилого віку.

При внутрішньом'язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Парацервікальна блокада може спричинити брадикардію/тахікардію плода, тому необхідний ретельний контроль серцевих скорочень плода.

Дія місцевих анестетиків знижується, якщо ін'єкція була зроблена в запалене або інфіковане місце.

Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, може мати порфіриногенний ефект, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Це лікарський засіб містить 6 мг/мл натрію хлориду, тобто практично вільний від натрію.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок, дезорієнтація; у пацієнтів із підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), едема.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AВ-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант.

Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для місцевої анестезії