Левофлокс 500мг 100мл розчин для інфузій

Упаковка. По 100 мл у пластиковому флаконі у картонній коробці.

Розчин для інфузій.

Левофлоксацин – протимікробний засіб групи фторхінолонів. Має широкий спектр антибактеріальної дії. Високоактивний щодо анаеробних грамнегативних бактерій, грампозитивних бактерій та внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Hafniaspp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamidiaspp., Campylobacter spp., Aeromonas spp. Діє на бактерії, що продукують бета-лактамазу, у тому числі неферментуючі бактерії, що викликають нозокоміальну інфекцію, а також атипові мікроорганізми, такі як C.pneumoniae,C. trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Препарат не діє на спірохети.

Механізм дії обумовлений пригніченням ДНК-гірази бактерій (блокується поділ клітин), що призводить до їхньої загибелі.

Абсорбція. Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування. Після внутрішньовенного введення препарат накопичується в слизовій оболонці бронхів і бронхіальному секреті тканини легень (концентрація в легенях перевищує таку в плазмі крові), сечі. До спинномозкової рідини левофлоксацин погано потрапляє. Приблизно 30-40% левофлоксацину пов'язують із протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект багаторазового застосування левофлоксацину у дозі 500 мг 1 раз на добу практично відсутній. Існує незначний, але ймовірний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення в тканини та рідини організму

Проникнення в слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет легень (БСТЛ)

Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легень після застосування 500 мг перорально становили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/м. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.

Проникнення в тканини легень

Максимальна концентрація левофлоксацину в тканинах легень після застосування 500 мг перорально становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

Проникнення вмісту міхура

Максимальні концентрації левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл у міхурі досягалися через 2-4 години після застосування препарату протягом 3 днів у дозах 500 мг 1 раз або 2 рази на добу відповідно.

Проникнення в цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає в цереброспінальну рідину.

Проникнення в тканини простати

Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становить 1,84.

Концентрація в сечі

Середня концентрація в сечі через 8-12 годин після одноразового прийому пероральної дози 150 мг або 300 мг або 500 мг левофлоксацину становила 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначно, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% від кількості препарату, що виділяється із сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не підлягає інверсії хоральної структури.

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться із плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення зазвичай відбувається через нирки (понад 85% введеної дози).Немає істотної різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний шляхи введення) взаємозамінні.

Лінійність

Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику в діапазоні 50-600 мг.

Пацієнти похилого віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів похилого віку, крім відмінностей, пов'язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Немає доказів того, що ці гендерні відмінності у фармакокінетиці клінічно значущі.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01М А12.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні препарати

Можливе зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими речовинами, що зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену приблизно на 13% вище, ніж при прийомі левофлоксацину.

Пробенецид та циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності пробенециду на 34%, а циметидину – на 24%. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву екскрецію левофлоксацину.

Циклоспорин: період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при введенні одночасно з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К: при одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад, варфарином, підвищуються коагуляційні тести (ПЛ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. З огляду на це пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно контролювати показники коагуляції.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні лікарські засоби).

Левофлоксацин не впливає на фармакокінетику теофіліну, який переважно метаболізується за допомогою CYP1A2, тому можна вважати, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2.

Інша інформація

На фармакокінетиці левофлоксацину не відзначається жодного клінічно значущого впливу при застосуванні левофлоксацину разом з такими лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Не рекомендується застосування левофлоксацину одночасно з алкоголем.

При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розвитку розриву сухожилля.

діюча речовина: левофлоксацин;

100 мл розчину містять левофлоксацин напівгідрат, еквівалентно левофлоксацину 500 мг;

інші складові: глюкоза безводна, динатрію едетат, хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

При застосуванні Левофлоксу Інфузії слід утримуватися від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакції, враховуючи можливість розвитку побічної реакції з боку нервової системи (запаморочення, скління, сонливість, сплутаність) свідомості, порушення зору та слуху, розлади процесів руху, а також під час ходьби). Зупинення реакцій посилюється при вживанні алкоголю.

Через відсутність досліджень та можливого пошкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, що росте, препарат протипоказано призначати в період вагітності або годування груддю. Якщо під час лікування препаратом настала вагітність, слід повідомити лікаря.

Дітям протипоказано застосовувати препарат, оскільки не виключено пошкодження суглобового хряща

Препарат призначати дорослим при лікуванні бактеріальних запальних процесів, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (зокрема пієлонефрити), інфекції шкіри та м'яких тканин, хронічна бактеріальна простата

• Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, до будь-якого компонента препарату;
• епілепсія;
• хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолінів.

Левофлокс інфузію застосовують внутрішньовенно краплинно дорослим залежно від тяжкості інфекції по 500 мг 2 рази на добу. При інфекціях сечовивідних шляхів – 250 мг, 1 раз на добу; при інфекціях шкіри та м'яких тканин – по 250 мг, 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 1000 мг. Середня тривалість лікування – 5-7 днів. При порушеннях функції нирок спочатку препарат вводять у дозі 200 мг, потім – з урахуванням кліренсу креатиніну (при кліренсі 20–50 мл/хв – по 100 мг кожні 24 години, при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв – по 100 мг кожні 48 років). ).

Особливості застосування

Вагітність та годування груддю. Під час вагітності застосування препарату можливе лише за наявності абсолютних показань, якщо можлива користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

Хворим з вираженими порушеннями функції нирок, а також з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу слід бути обережним при застосуванні препарату.

Протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок та печінки. При застосуванні Левофлоксу інфузії слід утримуватися від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакції. Зупинення реакцій посилюється при вживанні алкоголю. У разі розвитку побічних ефектів, особливо з боку ЦНС та алергічних реакцій, які можуть виникнути після першого прийому препарату, слід скасувати прийом Левофлоксу. При лікуванні препаратом протипоказано УФ-опромінення.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida, проліферацію інших резистентних мікроорганізмів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, яка може спричинити підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк, анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після застосування першої дози.

З боку метаболізму та харчування: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.

З боку психіки: безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, нервозність, психотичні розлади (в т.ч. галюцинації, параноя), депресія, тривожність, занепокоєння, стани страху, патологічні сновидіння, нічне марення, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи мислення чи дію.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення/ослаблення, сонливість, тремор, дисгевзія, судоми, парестезія, периферична сенсорна або сенсомоторна нейропатія, знижений дотик; паросмія, включаючи аносмію, агевзію, дискінезію, екстрапірамідні розлади, інші порушення координації рухів також під час ходьби, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органів зору: зорові порушення, затуманювання зору, тимчасова втрата зору.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, шум у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку серця: тахікардія, відчуття прискореного серцебиття, шлуночкова тахікардія, яка може призводити до зупинки серця, шлуночкова аритмія та аритмія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT. /p>

З боку судин: флебіт, гіпотензія, васкуліт, колапс.

Дихальні, грудні та медіастинальні розлади: задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор, діарея геморагічна, що може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт; панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП), підвищення білірубіну, гепатит, жовтяниця та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями. >

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз, ексудативна мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, реакції фоточутливості, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лей.Такі реакції можуть виникнути після першої дози і протягом декількох хвилин або годин після прийому.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, ураження сухожиль, у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахілове сухожилля), м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis, рабдоміоліз , розрив сухожилля, зв'язок, м'язів, артрит.

З боку нирок та сечовивідної системи: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, ГНН (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади та стани у місці введення засобу: зміни у місці введення, включаючи почервоніння, біль; астенія, загальна слабкість; підвищення температури; біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках); як і при застосуванні інших фторхінолонів, можливі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Симптоми: запаморочення, порушення/сплутаність свідомості, судомні напади, тремор, подовження інтервалу QT або посилення проявів інших побічних реакцій. У випадках передозування слід проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.

Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Немає жодних специфічних антидотів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25ºС у недоступному для дітей місці.

Левофлокс розчин для інфузій призначають дорослим при лікуванні запалення легенів, ускладнених інфекції сечовивідних шляхів (зокрема пієлонефрити), інфекцій шкіри та м'яких тканин, хронічної бактеріальної простати.