Левофлокс 500мг 100мл раствор для инфузий

Упаковка. По 100 мл в пластиковом флаконе в картонной коробке.

Раствор для инфузий.

Левофлоксацин – противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен в отношении анаэробных граммотрицательных бактерий, граммположительных бактерий и внутриклеточных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Hafniaspp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamidiaspp., Campylobacter spp., Aeromonas spp. Действует на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу, в том числе неферментирующие бактерии, вызывающие нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как C.pneumoniae,C. trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Препарат не действует на спирохеты.

Механизм действия обусловлен угнетением ДНК-гиразы бактерий (блокируется деление клеток), что приводит к их гибели.

Абсорбция. Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения. После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин плохо попадает. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект многократного применения левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг два раза в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую бронхов, бронхиальный секрет лёгких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/м. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря

Максимальные концентрации левофлоксацина 4,0-6,7 мкг/мл в пузырном пузыре достигались через 2-4 часа после применения препарата в течение 3 дней в дозах 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составил 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема пероральной дозы 150 мг или 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение обычно происходит через почки (более 85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный пути введения) взаимозаменяемы.

Линейность

Левофлоксацина имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия в фармакокинетике клинически значимы.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01М А12.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими веществами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробенецида на 34%, а циметидина – на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.

Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К: при одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Ввиду этого пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, получающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (в т.ч. антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства).

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который предпочтительно метаболизируется с помощью CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другая информация

На фармакокинетике левофлоксацина не отмечается никакого клинически значимого воздействия при применении левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск развития разрыва сухожилия.

действующее вещество: левофлоксацин; 

100 мл раствора содержат левофлоксацин полугидрат, эквивалентно левофлоксацину 500 мг; 

другие составляющие: глюкоза безводная, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

При применении Левофлокса Инфузии следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочной реакции со стороны нервной системы (головокружение, остекление, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, расстройства процессов движении, также во время ходьбы). Заторможенность реакций усиливается при употреблении алкоголя.

Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме препарат противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью. Если во время лечения препаратом наступила беременность, следует сообщить врачу.

Детям противопоказано применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща

Препарат назначать взрослым при лечении бактериальных воспалительных процессов, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронической бактериальной простаты.

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, к любому компоненту препарата;
• эпилепсия;
• больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолинов.

Левофлокс инфузию применяют внутривенно капельно взрослым в зависимости от тяжести инфекции по 500 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг, 1 раз в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей – по 250 мг, 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Средняя продолжительность лечения – 5–7 дней. При нарушениях функции почек сначала препарат вводят в дозе 200 мг, затем – с учетом клиренса креатинина (при клиренсе 20–50 мл/мин – по 100 мг каждые 24 ч, при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – по 100 мг каждые 48 год).

Особенности применения

Беременность и кормление грудью. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если возможная польза матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при применении препарата.

В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При применении Левофлокса инфузии следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции. Заторможенность реакций усиливается при употреблении алкоголя. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, следует отменить прием Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, пролиферацию других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которая может повлечь за собой повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактоидный шок, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после применения первой дозы.

Со стороны метаболизма и питания: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом, гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.

Со стороны психики: бессонница, ажитация, спутанность сознания, нервозность, психотические расстройства (в т.ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, беспокойство, состояния страха, патологические сновидения, ночной бред, психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая мышление или действие.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение/ослабление, сонливость, тремор, дисгевзия, судороги, парестезия, периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, пониженное осязание; паросмия, включая аносмию, агевзию, дискинезию, экстрапирамидные расстройства, другие нарушения координации движений также во время ходьбы, обмороки, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, временная утрата зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение учащенного сердцебиения, желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Со стороны сосудов: флебит, гипотензия, васкулит, коллапс.

Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, диарея геморрагическая, что может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит; панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП), повышение билирубина, гепатит, желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение кожи, зуд, крапивница, гипергидроз, экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, лейкоцитоп. Такие реакции могут появиться после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахилловое сухожилие), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis, рабдомиолиз, разрыв сухожилия, связок, мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, ОПН (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства и состояния в месте введения средства: изменения в месте ввода, включая красноту, боль; астения, общая слабость; повышение температуры тела; боль (включая боль в спине, груди и конечностях); как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Симптомы: головокружение, нарушение/спутанность сознания, судорожные приступы, тремор, удлинение интервала QT или усиление проявлений других побочных реакций. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. 

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС в недоступном для детей месте.

Левофлокс раствор для инфузий назначают взрослым при лечении воспаления легких, осложненных инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекций кожи и мягких тканей, хронической бактериальной простаты.