Ламікон таблетки по 250 мг, 14 шт.

По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого, або з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею.

Тербінафін є алліламіном, який має широкий спектр протигрибкової дії щодо інфекцій шкіри, волосся та нігтів, викликаних такими дерматофітами як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum) , Microsporum (наприклад, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum та дріжджові гриби роду Candida (наприклад Candida albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, пліснявих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів залежно від їхнього виду може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічно сприяє ранньому етапу біосинтезу стеринів у клітині гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу та до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Цей фермент не стосується системи цитохрому Р450.

При застосуванні внутрішньо препарат накопичується в шкірі в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію препарату.

Після перорального прийому тербінафін добре всмоктується (70%); абсолютна біодоступність тербінафіну, що входить до складу Ламікону, таблетки в результаті пресистемного метаболізму становить близько 50%. Разова пероральна доза 250 мг тербінафіну показала середнє значення пікових концентрацій у плазмі – 1,30 мкг/мл через 1,5 години після прийому препарату. У рівноважному стані порівняно з одноразовою дозою максимальна концентрація тербінафіну в плазмі крові (Сmax) була в середньому на 25%. вище, а площа під фармакокінетичною кривою «концентрація–час» (AUC) у плазмі збільшувалася в 2,3 рази. На підставі збільшення плазмової AUC може бути розрахований ефективний період напіввиведення (30 годин). Прийом їжі помірно впливає на біодоступність тербінафіну (збільшення AUC на менше ніж 20%), але не настільки, щоб вимагати корекції дози. Одночасне вживання їжі з високим вмістом жирів уповільнює всмоктування тербінафіну та збільшує біодоступність приблизно на 20%.

Тербінафін міцно зв'язується з білками плазми (99%). Об'єм розподілу перевищує 2000 л. Він швидко дифундує через дерму і концентрується в ліпофільному роговому шарі. Тербінафін накопичується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також виділяється в шкірному салі і таким чином досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та шкірі, збагаченій шкірним салом. Також доведено, що тербінафін розподіляється на нігтьові пластинки протягом перших тижнів після початку терапії. Немає достатніх даних про те, чи тербінафін проникає через плацентарний бар'єр. Менше 0,2% прийнятої дози екскретують у грудне молоко. Тербінафін метаболізується швидко та екстенсивно за участю принаймні 7 ізоферментів CYP із суттєвим внеском з боку CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. Внаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не мають протигрибкової активності та виводяться переважно із сечею. Період напіввиведення препарату становить 17 годин.

Доказів накопичення препарату в організмі немає.

Змін фармакокінетики препарату в залежності від віку пацієнта не спостерігається, але швидкість виведення препарату з організму може бути знижена у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки, що призводить до підвищення рівня тербінафіну в крові.

Біодоступність Ламікону не залежить від прийому їжі.
Дослідження фармакокінетики разових доз препарату за участю пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв) або вже з існуючими захворюваннями печінки показали, що кліренс тербінафіну може бути зменшений приблизно на 50%.

Протигрибкові препарати для застосування у дерматології. Протигрибкові препарати для системного застосування. Тербінафін. Код ATX D01B A02.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику тербінафіну

У метаболізмі тербінафіну беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 (CYP450).

Кліренс тербінафіну в плазмі може бути підвищений препаратами, що індукують ці ферменти, і може бути знижений препаратами, які інгібують цитохром Р450. У разі необхідності супутнього лікування такими препаратами дозу Ламікону слід коригувати відповідним чином.

Інгібітори ферментів

Циметидин знижував кліренс тербінафіну на 30% і підвищував AUC на 34%.

Флуконазол (інгібітор CYP3A4 та CYP2C9) збільшував Cmax та AUC тербінафіну на 52 % та 69% відповідно. Таке ж збільшення показників може спостерігатися при одночасному застосуванні з тербінафіном препаратів, що пригнічують CYP2C9 та CYP3A4, таких як азольні фунгіциди (кетоконазол), макролідні антибіотики та аміодарон.

Індуктори ферментів

Рифампіцин (індуктор CYP3А4) збільшував кліренс тербінафіну на 100%. Показники AUC та Cmax знижувалися на 50% та 45% відповідно.

Вплив тербінафіну на фармакокінетику інших лікарських засобів

Субстрати CYP2D6: дослідження in vitro та in vivo виявили, що тербінафін пригнічує CYP2D6. Такі результати більше стосуються субстанцій, які переважно метаболізуються за участю цього ферменту, особливо якщо вони мають вузький терапевтичний діапазон (див. розділ «Особливості застосування»). Це стосується, наприклад, деяких препаратів таких класів: трициклічні антидепресанти, бета-блокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антиаритмічні препарати (включаючи клас 1А, 1В та 1С) та інгібітори моноаміноксидази типу B (MAO-Is).

Тербінафін зменшував кліренс дезіпраміну на 82% і збільшував AUC у 5 разів. У швидких метаболізаторів CYP2D6 тербінафін збільшував коефіцієнт метаболічної взаємодії декстрометорфану/декстрорфану в сечі в середньому в 16-97 разів. Це свідчить про те, що тербінафін уповільнює метаболізм субстратів CYP2D6 у швидких метаболізаторів CYP2D6 (екстенсивних метаболізаторів), тобто метаболізм у цих пацієнтів максимально відповідає метаболізму у повільних метаболізаторів. Субстрати інших ферментів CYP450: результати досліджень, проведених in vitro за участю здорових добровольців, показують, що тербінафін має незначний потенціал для пригнічення або посилення кліренсу препаратів, що метаболізуються за участю інших ізоформ системи цитохрому Р450 (наприклад, терфена контрацептивів).

Інші метаболічні шляхи: тербінафін збільшував кліренс циклоспорину на 15 % (зменшення AUC на 13 %).

Можливість взаємодії між тербінафіном та антикоагулянтами, які зазвичай призначають, не вивчалася. Під час досліджень з варфарином на яких взаємодіях не спостерігалося. Під час клінічних досліджень відповідного впливу на фармакокінетику котримоксазолу (триметоприму та сульфаметоксазолу), дигоксину, флуконазолу, феназону, теофіліну або зидовудину не виявлено.

Діюча речовина: terbinafine;

1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду 281 мг (0,281 г) у перерахунку на тербінафін 100 % безводну речовину 250 мг (0,250 г);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.

Відповідні дослідження не проводились. Пацієнтам, у яких з'являється запаморочення та порушення зору як небажаний ефект на застосування препарату (див. розділ «Побічні реакції»), слід уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали, що ризик для плода відсутній, проте контрольовані клінічні дослідження у вагітних жінок не проводилися.

Клінічний досвід застосування тербінафіну вагітним жінкам дуже обмежений, тому Ламікон® не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби.

Незначна кількість тербінафіну проникає у грудне молоко, тому жінки, які годують груддю, не повинні застосовувати Ламікон®.

Дані про застосування тербінафіну дітям обмежені, тому його застосування не рекомендується цій віковій категорії пацієнтів.

Грибкові інфекції шкіри та нігтів, викликані Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis та Epidermophyton floccosum.

1. Стригучий лишай (трихофітія гладкої шкіри, трихофітія промежини та дерматофітія стоп), коли локалізація ураження, вираженість або поширеність інфекції обумовлюють доцільність пероральної терапії.

2. Оніхомікоз.

Гострі або хронічні захворювання печінки.

Гіперчутливість до тербінафіну або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки необхідно ковтати, запиваючи водою, бажано в той самий час доби. Таблетки можна приймати незалежно від їди.

Дорослим призначати по 1 таблетці 250 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування залежить від характеру та тяжкості перебігу захворювання. Необхідно стежити, щоб лікування було проведено протягом належного періоду часу.

Неналежна тривалість лікування та/або нерегулярне застосування препарату може призвести до рецидиву інфекції. Слід дотримуватись правил особистої гігієни для попередження реінфекції (з нижньої білизни, шкарпеток, взуття).

Інфекції шкіри

• Рекомендована тривалість лікування:
• дерматофітія стоп (міжпальцева, підошовна/типу «мокасини») – 2–6 тижнів;трихофітія гладкої шкіри – 4 тижні
• трихофітія промежини – від 2 до 4 тижнів;
• шкірний кандидоз – від 2 до 4 тижнів;
• трихофітія волосистої частини голови – 4 тижні;
• оніхомікоз, викликаний дерматофітами – 6-12 тижнів. Більш тривале лікування може бути необхідним пацієнтам з повільним зростанням нігтів.

Інфекції нігтів пальців: у більшості випадків достатньо 6 тижнів лікування.
Інфекції великого пальця ноги: у більшості випадків достатньо 12 тижнів лікування. У пацієнтів із грибковими інфекціями нігтів клінічний ефект настає зазвичай через кілька місяців після мікологічного лікування. Це пов'язано з відростанням здорового нігтя.

Особливі популяції

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Ламікон, таблетки протипоказаний пацієнтам з хронічним або гострим захворюванням печінки.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Застосування Ламікону у таблетках пацієнтам з порушеннями функції нирок не було належним чином вивчене, тому не рекомендується цій групі хворих.

Пацієнти похилого віку

Доказів того, що пацієнти похилого віку потребують застосування доз препарату, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку, немає. У цій віковій групі при застосуванні препарату слід враховувати можливість порушень печінки або нирок.

Процедура у разі пропуску прийому дози

Якщо пацієнт забув прийняти чергову дозу препарату, наступну дозу слід прийняти якнайшвидше, як тільки він про це згадає. Однак, враховуючи фармакокінетичні властивості тербінафіну, пропущену дозу не слід приймати, якщо інтервал між прийомом пропущеної дози та наступною дозою становить менше 4 годин.

Для оцінки частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100); рідко (1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).

Відомо про декілька випадків передозування (прийом внутрішньо до 5 г тербінафіну). При цьому відзначалися головний біль, нудота, біль в епігастрії та запаморочення. Лікування, рекомендоване у разі передозування, включає виведення препарату, в першу чергу за допомогою активованого вугілля, і при необхідності. застосування симптоматичної підтримуючої терапії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Протигрибковий засіб з широким спектром дії.