Ламикон таблетки по 250 мг, 14 шт.

По 7 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого, или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью.

Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр противогрибкового действия в отношении инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (> 70 %); абсолютная биодоступность тербинафина, входящего в состав Ламикона, таблетки, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50 %. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови – 1,30 мкг/мл через 1,5 часа после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с одноразовой дозой максимальная концентрация тербинафина в плазме крови (Сmax) была в среднем на 25 % выше, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) в плазме крови увеличивалась в 2,3 раза. На основании увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (~30 часов). Прием пищи оказывает умеренное влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее чем 20 %), но не настолько, чтобы требовать коррекции дозы. Одновременное употребление пищи с высоким содержанием жиров замедляет всасывание тербинафина и увеличивает биодоступность примерно на 20 %.

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения превышает 2000 л. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется в кожном сале и таким образом достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Нет достаточных данных о том, проникает ли тербинафин через плацентарный барьер. Менее 0,2 % принятой дозы экскретируется в грудное молоко. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере 7 изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения препарата составляет 17 часов.

Доказательств накопления препарата в организме нет.

Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушениями функции почек или печени, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови.

Биодоступность Ламикона не зависит от приема пищи.
Исследование фармакокинетики разовых доз препарата с участием пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) или уже с существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50 %.

Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин. Код АТХ D01B A02.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику тербинафина

В метаболизме тербинафина принимают участие изоферменты цитохрома Р450 (CYP450).

Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, индуцирующими эти ферменты, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозу Ламикона нужно корректировать соответствующим образом.

Ингибиторы ферментов

Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30 % и повышал AUC на 34 %.

Флуконазол (ингибитор CYP3A4 и CYP2C9) увеличивал Cmax и AUC тербинафина на 52 % и 69 % соответственно. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином препаратов, угнетающих CYP2C9 и CYP3A4, таких как азольные фунгициды (кетоконазол), макролидные антибиотики и амиодарон.

Индукторы ферментов

Рифампицин (индуктор CYP3А4) увеличивал клиренс тербинафина на 100 %. Показатели AUC и Cmax снижались на 50 % и 45 % соответственно.

Влияние тербинафина на фармакокинетику других лекарственных средств

Субстраты CYP2D6: исследования in vitro и in vivo выявили, что тербинафин угнетает CYP2D6. Такие результаты больше касаются субстанций, которые преимущественно метаболизируются с участием этого фермента, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон (см. раздел «Особенности применения»). Это касается например некоторых препаратов таких классов: трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы типа B (MAO-Is).

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82 % и увеличивал AUC в 5 раз. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16–97 раз. Это свидетельствует о том, что тербинафин замедляет метаболизм субстратов CYP2D6 у быстрых метаболизаторов CYP2D6 («экстенсивных метаболизаторов»), то есть метаболизм у этих пациентов максимально отвечает метаболизму у медленных метаболизаторов («слабых метаболизаторов»). Субстраты других ферментов CYP450: результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для угнетения или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием других изоформ системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама или пероральных контрацептивов).

Другие метаболические пути: тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15 % (уменьшение AUC на 13 %).

Возможность взаимодействия между тербинафином и антикоагулянтами, которые обычно назначают, не изучалась. Во время исследований с варфарином накаких взаимодействий не наблюдалось. Во время клинических исследований соответствующего влияния на фармакокинетику котримоксазола (триметоприма и сульфаметоксазола), дигоксина, флуконазола, феназона, теофиллина или зидовудина не обнаружено.

действующее вещество: terbinafine;

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида 281 мг (0,281 г) в пересчете на тербинафин 100 % безводное вещество 250 мг (0,250 г);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Соответствующие исследования не проводились. Пациентам, у которых появляется головокружение и нарушение зрения как нежелательный эффект на применение препарата (см. раздел «Побочные реакции»), следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали, что риск для плода отсутствует, однако контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились.

Клинический опыт применения тербинафина беременным женщинам очень ограничен, поэтому Ламикон® не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Незначительное количество тербинафина проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны применять Ламикон®.

Данные о применении тербинафина детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

2. Онихомикоз.

Острые или хронические заболевания печени.

Гиперчувствительность к тербинафину или к каким-либо вспомогательным веществам препарата.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки необходимо глотать, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым назначать по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания. Необходимо следить за тем, чтобы лечение было проведено в течение надлежащего периода времени.

Ненадлежащая длительность лечения и/или нерегулярное применение препарата может привести к рецидиву инфекции. Следует придерживаться правил личной гигиены для предупреждения реинфекции (с нижнего белья, носков, обуви).

Инфекции кожи

• Рекомендуемая продолжительность лечения:
• дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная/типа «мокасины») – 2–6 недель;трихофития гладкой кожи – 4 недели
• трихофития промежности – от 2 до 4 недель;
• кожный кандидоз – от 2 до 4 недель;
• трихофития волосистой части головы – 4 недели;
• онихомикоз, вызванный дерматофитами – 6–12 недель. Более длительное лечение может быть необходимо пациентам с медленным ростом ногтей.

Инфекции ногтей пальцев: в большинстве случаев достаточно 6 недель лечения.

Инфекции большого пальца ноги: в большинстве случаев достаточно 12 недель лечения. У пациентов с грибковыми инфекциями ногтей клинический эффект наступает обычно через несколько месяцев после микологического лечения. Это связано с отрастанием здорового ногтя.

Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции печени

Ламикон, таблетки, противопоказан пациентам с хроническим или острым заболеванием печени.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение Ламикона в таблетках пациентам с нарушениями функции почек не было должным образом изучено, поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Пациенты пожилого возраста

Доказательств того, что пациенты пожилого возраста нуждаются в применении доз препарата, отличающихся от таковых у пациентов более молодого возраста, нет. В этой возрастной группе при применении препарата следует учитывать возможность нарушений функции печени или почек.

Процедура в случае пропуска приема дозы

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следующую дозу следует принять как можно быстрее, как только он об этом вспомнит. Однако, учитывая фармакокинетические свойства тербинафина, пропущенную дозу не следует принимать, если интервал между приемом пропущенной дозы и приемом следующей дозы составляет менее 4 часов.

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использована такая классификация: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,＜1/10); нечасто (≥1/1000,＜1/100); редко
(≥1/10000, ＜1/1000); очень редко (＜1/10000); частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных). 

Известно о нескольких случаях передозировки (прием внутрь до 5 г тербинафина). При этом отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение. Лечение, рекомендуемое в случае передозировки, включает выведение препарата, в первую очередь с помощью активированного угля, и при необходимости – применение симптоматической поддерживающей терапии.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Противогрибковое средство с широким спектром действия.