Лактинет таблетки в/о 0,075 мг № 28

По 28 таблеток у блістері; блістер поміщено в пакет з ламінованої алюмінієвої фольги; по 1 ламінованому пакету разом з картонним футляром для зберігання блістера у картонній упаковці з інструкцією для медичного застосування.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, діаметром приблизно 5,5 мм, з маркуванням «D» з одного боку та «75» з іншого боку.

Механізм дії

Таблетки Лактинет®-Ріхтер, вкриті плівковою оболонкою, є контрацептивом, що містить лише прогестаген дезогестрел. Як і інші контрацептиви, що містять тільки прогестаген, препарат Лактинет®-Ріхтер підходить для застосування у період годування груддю, а також для жінок, які не можуть або не хочуть приймати естрогени. На відміну від звичайних контрацептивів, що містять тільки прогестаген, контрацептивна дія препарату Лактинет®-Ріхтер, таблеток, вкритих плівковою оболонкою, досягається в основному за рахунок пригнічення овуляції. Інші ефекти включають підвищення в’язкості цервікального слизу.

Клінічна ефективність та безпека

У ході дослідження, що проводили протягом 2 циклів, коли підтвердженням овуляції вважався рівень прогестерону понад 16 нмоль/л протягом 5 днів поспіль, овуляція була виявлена ​​в 1 % (1/103), при цьому 95 % ДІ (довірчий інтервал) ‒ 0,02 % ‒ 5,29 % у групі, що почала приймати препарат (користувачі та ті, для кого метод виявився невдалим). Пригнічення овуляції спостерігали з першого циклу застосування препарату. У даному дослідженні після відміни таблеток дезогестрелу по 0,075 мг, які застосовували протягом 2 циклів (56 днів поспіль), овуляція спостерігалася в середньому після 17-го дня (у діапазоні з 7-го по 30-ий день).

За даними порівняльного дослідження ефективності (допускається застосування пропущених таблеток максимум через 3 години після належного часу прийому) у групі, яка почала приймати препарат, значення індексу Перла для таблеток дезогестрелу по 0,075 мг становило 0,4 (95 % ДІ 0,09 ‒ 1,2) порівняно з 1,6 для 30 мкг левоноргестрелу (95 % ДІ 0,42 ‒ 3,96).

Таким чином, індекс Перла для таблеток дезогестрелу по 0,075 мг можна співставляти з тим, який встановлено для КПК у загальній популяції, яка застосовує КПК.

Застосування таблеток дезогестрелу по 0,075 мг призводить до зниження рівня естрадіолу до значень, що відповідають ранній фолікулярній фазі. Клінічно значущого впливу на вуглеводний обмін, ліпідний обмін та гемостаз не виявлено.

Діти

Дані клінічних досліджень ефективності та безпеки у підлітків віком до 18 років відсутні.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо дезогестрел швидко всмоктується і метаболізується до етоногестрелу. У рівноважному стані максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,8 години після застосування таблетки; абсолютна біодоступність етоногестрелу становить приблизно 70 %.

Розподіл

Етоногестрел на 95,5 - 99 % звʼязується з білками плазми крові, в основному з альбуміном і меншою мірою з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ).

Біотрансформація

Дезогестрел метаболізується шляхом гідроксилювання і дегідрогенізації до активного метаболіту етоногестрелу. Етоногестрел метаболізується шляхом утворення сульфатних і глюкуронідних конʼюгатів.

Виведення

Середній період напіввиведення етоногестрелу становить приблизно 30 годин незалежно від того, чи застосовувався він багаторазово або одноразово. Рівноважні концентрації у плазмі крові досягаються через 4 - 5 днів. При внутрішньовенному введенні етоногестрелу плазмовий кліренс становить приблизно 10 л/год. Етоногестрел і його метаболіти виводяться у формі вільних стероїдів або кон’югатів із сечею і калом (у співвідношенні 1,5:1). У жінок, які годують груддю, етоногестрел проникає у грудне молоко у співвідношенні 0,37 - 0,55 молоко/плазма крові. З урахуванням цих даних, а також того, що дитина споживає 150 мл молока на кг маси тіла за добу, вона може одержувати близько 0,01 - 0,05 мікрограм етоногестрелу на добу.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок

Дослідження фармакокінетики дезогестрелу у пацієнток із захворюваннями нирок не проводили.

Порушення функції печінки

Дослідження фармакокінетики дезогестрелу у пацієнток із захворюваннями печінки не проводили. Однак слід враховувати, що при порушенні функції печінки метаболізм стероїдних гормонів може погіршитися.

Етнічні групи

Порівняння фармакокінетики дезогестрелу у різних етнічних групах не проводили.

Гормональні контрацептиви для системного застосування, прогестагени. Код АТХ G03A C09.

Взаємодії

Примітка: слід ознайомитися з інформацією щодо лікарського засобу, що застосовується одночасно, для виявлення потенційних взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на Лактинет®-Ріхтер.

Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти, в результаті чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, призведе до «проривної» кровотечі та/або втрати ефективності контрацептива.

Терапія

Індукція ферментів може спостерігатися вже через кілька днів прийому. Максимальна індукція ферментів загалом спостерігається через декілька тижнів. Після відміни препарату індукція ферментів може тривати до 4 тижнів.

Короткострокове лікування

Жінкам, які приймають лікарські та рослинні засоби, що індукують печінкові ферменти, слід повідомити, що ефективність препарату Лактинет®-Ріхтер може при цьому зменшитися, тому вони мають тимчасово використовувати бар’єрний метод контрацепції додатково до препарату Лактинет®-Ріхтер. Бар’єрний метод контрацепції слід застосовувати протягом усього періоду лікування відповідним препаратом і ще протягом 28 днів після припинення його застосування.

Довгострокове лікування

Жінкам при довгостроковій терапії лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки, рекомендується застосовувати інший метод контрацепції, на який не впливають лікарські засоби, що індукують ферменти печінки.

Речовини, що підвищують кліренс статевих гормонів (зниження контрацептивної ефективності через індукцію ферментів): барбітурати, бозентан, карбамазепін, фенітоїн, примідон, рифампіцин, ефавіренз та, можливо, фельбамат, гризеофульвін, окскарбазепін, топірамат, рифабутин та препарати, що містять рослинний компонент звіробій (Hypericum perforatum).

Речовини з непостійним впливом на кліренс контрацептивних гормонів

При супутньому застосуванні з гормональними контрацептивами багато комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір, нелфінавір) і ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та/або комбінації з лікарськими засобами проти вірусу гепатиту С (ВГС) (наприклад, боцепревір, телапревір) можуть збільшувати або зменшувати плазмові концентрації прогестинів. Чистий ефект цих змін у деяких випадках може бути клінічно значущим. 

Тому для виявлення потенційних взаємодій та будь-яких інших рекомендацій слід ознайомитися з інформацією щодо медичного застосування лікарського засобу для лікування ВІЛ/ВГС. При наявності будь-яких сумнівів жінкам додатково слід використовувати бар’єрний метод контрацепції при терапії інгібіторами протеази або інгібіторами ненуклеозидної зворотної транскриптази.

Речовини, що знижують кліренс статевих гормонів (інгібітори ферментів)

Одночасне застосування з потужними (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин) або помірними (наприклад, флуконазол, дилтіазем, еритроміцин) інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення сироваткових концентрацій прогестинів, у тому числі етоногестрелу, активного метаболіту дезогестрелу.

Вплив препарату Лактинет®-Ріхтер на інші лікарські засоби.

Гормональні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших лікарських препаратів. Відповідно, їх концентрація у плазмі крові і тканинах може як зростати (наприклад, циклоспорин), так і знижуватися (наприклад, ламотриджин).

діюча речовина: дезогестрел;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,075 мг дезогестрелу;
допоміжні речовини: альфа-токоферол, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, повідон К-30, крохмаль картопляний, лактози моногідрат; склад оболонки: Опадрай ІІ 85F28751 білий: тальк, макрогол 3000, титану діоксид, Е 171, спирт полівініловий.

Дезогестрел не проявляє або проявляє незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами.

Вагітність
Застосування препарату Лактинет®-Ріхтер протипоказане у період вагітності. При настанні вагітності у жінок, які застосовували Лактинет®-Ріхтер, прийом препарату слід негайно припинити.
Дослідження на тваринах показали, що дуже високі дози з’єднань із прогестагеновою активністю можуть призводити до маскулінізації потомства жіночої статі.
У ході обширних епідеміологічних досліджень не було виявлено ні підвищення ризику вроджених вад розвитку у дітей, народжених від жінок, які до вагітності приймали КПК, ні тератогенної дії у випадку ненавмисного використання КПК на ранніх термінах вагітності. Дані фармакологічного нагляду відносно різних КПК, що містять дезогестрел, також не свідчать про будь-яке підвищення ризику.
Період годування груддю
Препарат Лактинет®-Ріхтер не впливає на продукування грудного молока і його якість (концентрація протеїну, лактози або жиру). Проте невелика кількість етоногестрелу (метаболіту дезогестрелу) проникає у грудне молоко. У результаті дитина може отримувати 0,01‒0,05 мікрограм препарату на кг маси тіла за добу (з розрахунку приблизного обсягу споживання молока 150 мл/кг/доба).
Є обмежені дані довгострокових досліджень щодо дітей, чиї матері розпочали прийом препарату Лактинет®-Ріхтер у період з 4 по 8 тиждень після пологів. Вони знаходилися на грудному годуванні до 7 місяців і перебували під наглядом до 1,5 року (n = 32) або до 2,5 року (n = 14). Оцінка росту, фізичного і психомоторного розвитку не виявили відмінностей порівняно з немовлятами, чиї матері використовували мідну внутрішньоматкову систему (ВМС). На підставі наявних даних препарат Лактинет®-Ріхтер можна використовувати у період годування груддю. Тим не менше, необхідно ретельно стежити за ростом і розвитком дитини, мати якої використовує препарат Лактинет®-Ріхтер.
Фертильність
Препарат Лактинет®-Ріхтер призначений для запобігання вагітності. Інформацію по відновленню фертильності (овуляції) див. у розділі «Фармакодиміка».

Безпека та ефективність препарату Лактинет®-Ріхтер у підлітків до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату у цій віковій групі відсутні.

Контрацепція.

• Діагностована або підозрювана вагітність.
• Тромбоемболічні захворювання вен в активній фазі.
• Перенесені або наявні серйозні захворювання печінки (до нормалізації показників печінкових проб).
• Діагностовані або підозрювані злоякісні гормонозалежні новоутворення.
• Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.
• Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату Лактинет.

Таблетки слід приймати щодня, приблизно в один і той же час таким чином, щоб інтервал між прийомом двох таблеток завжди становив 24 години. Першу таблетку слід прийняти у перший день менструальної кровотечі. Потім слід продовжувати приймати по одній таблетці за добу, не звертаючи уваги на можливі кровотечі. Нову блістерну упаковку починати використовувати на наступний день після того, як закінчаться таблетки з попередньої упаковки.

Як слід починати прийом препарату Лактинет®-Ріхтер.

Якщо раніше гормональні контрацептиви не приймали (минулого місяця).

Прийом таблеток слід розпочати у перший день природного менструального циклу жінки (першим днем ​​є перший день менструальної кровотечі). Дозволяється розпочати прийом препарату на 2-5-й день циклу, однак протягом першого циклу рекомендується використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Після аборту у I триместрі.

Рекомендується розпочати прийом таблеток одразу ж після проведення аборту у I триместрі. У цьому випадку немає необхідності застосовувати додаткові методи контрацепції.

Після пологів або аборту у II триместрі.

Бажано почати прийом препарату на 21‒28 день після пологів або переривання вагітності в II триместрі. Жінкам, які розпочинають приймати таблетки пізніше, слід додатково використовувати барʼєрні методи контрацепції протягом перших 7 днів прийому препарату. Якщо до початку прийому препарату був незахищений статевий контакт, перед прийомом першої таблетки препарату Лактинет®-Ріхтер необхідно виключити вагітність або дочекатися першої менструальної кровотечі. Додаткову інформацію про застосування препарату у період годування груддю див. у розділі «Застосування у період вагітності або годування груддю».

Як розпочати застосування препарату Лактинет®-Ріхтер після використання інших методів контрацепції.

Перехід від комбінованих гормональних контрацептивів (комбінованих пероральних контрацептивів (КПК), контрацептивних вагінальних кілець або трансдермальних контрацептивних пластирів).

Жінці слід почати прийом препарату Лактинет®-Ріхтер на наступний день після прийому останньої активної таблетки КПК або в день вилучення контрацептивного вагінального кільця, або трансдермального контрацептивного пластиру. У цьому випадку застосування додаткових методів контрацепції не потрібне.

Жінка також може розпочати прийом препарату не пізніше ніж на наступний день після завершення перерви у застосуванні контрацептивних пігулок або використання пластирів чи кільця, або після періоду прийому таблеток плацебо її попереднього комбінованого гормонального контрацептива, однак протягом перших 7 днів прийому таблеток рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції.

Перехід від препаратів, що містять тільки прогестаген («міні-пілі», ін’єкції, імплантати), або від внутрішньоматкової системи (ВМС), що вивільняє прогестаген.

Жінка може перейти від «міні-пілі» у будь-який день (від імплантата або ВМС ‒ у день їх видалення, від ін’єкційних форм препаратів ‒ у день наступної запланованої ін’єкції).

Порядок дій у разі пропуску часу застосування препарату.

Контрацептивний захист може зменшитися, якщо між прийомом двох таблеток минуло понад 36 годин. Якщо після пропуску прийому таблетки минуло менше 12 годин, жінка повинна прийняти пропущену таблетку одразу, як тільки вона про неї згадає, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо після пропуску прийому таблетки пройшло більше 12 годин, жінка повинна використовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо прийом таблеток був пропущений протягом першого тижня і у жінки був статевий акт протягом тижня, що передує тому, коли був пропущений прийом таблеток, слід розглянути можливість вагітності.

Рекомендації на випадок шлунково-кишкових розладів.

У разі тяжких шлунково-кишкових розладів всмоктування активної речовини може бути неповним, тому необхідно прийняти додаткові заходи контрацепції.

Якщо протягом 3 - 4 годин після прийому таблетки виникло блювання, всмоктування препарату може не відбутися повністю. Оскільки ця ситуація схожа на пропуск прийому препарату, у подібних ситуаціях слід виконувати вказівки з прийому пропущених таблеток, вказані у розділі «Порядок дій у разі пропуску часу застосування препарату».

Спосіб застосування.

Призначений для прийому всередину.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок

Клінічних досліджень серед пацієнток з порушенням функції нирок не проводили.

Порушення функції печінки

Клінічних досліджень серед пацієнток з порушенням функції печінки не проводили. При тяжких порушеннях функції печінки метаболізм стероїдних гормонів може порушуватися, тому в таких випадках препарат Лактинет®-Ріхтер слід призначати тільки після нормалізації функціональних проб печінки (див. розділ «Протипоказання»).

У ході клінічних досліджень найчастіше повідомляли про таку небажану реакцію як нерегулярні кровотечі (менструації). Приблизно 50 % жінок, які застосовували дезогестрел, повідомляли про ациклічні кров’янисті виділення. Оскільки дезогестрел (на відміну від інших контрацептивів, що містять тільки прогестаген) призводить до пригнічення овуляції практично у 100 % випадків, нерегулярні кровотечі при його застосуванні виникають частіше, ніж при прийомі інших контрацептивів, що містять тільки прогестаген. У 20‒30 % жінок кровотечі стають частішими, у той час як в інших 20 % ‒ рідшими або навіть можуть повністю припинитися. Менструації (вагінальна кровотеча) можуть також стати тривалішими.

Після двох місяців прийому препарату простежується тенденція до менш частих менструацій. Інформація, консультації та ведення щоденника менструацій допоможуть жінці адаптуватися до нового графіку менструацій.

За даними клінічних досліджень дезогестрелу, найчастіше (>2,5 %) повідомляли про такі небажані реакції як акне, зміни настрою, біль у молочних залозах, нудота і збільшення маси тіла. Небажані реакції наведені у таблиці нижче.

Небажані реакції, зазначені нижче, розподіляються за класами систем органів згідно з термінологією MedDRA.

Небажані реакції класифіковані за частотою розвитку і класами систем органів. Визначення частоти розвитку небажаних реакцій: часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100) і поодинокі (від ≥1/10 000 до <1/1000).

Можуть виникнути такі побічні реакції при застосуванні препарату Лактинет®-Ріхтер як виділення з молочних залоз та рідко ‒ позаматкова вагітність (див. розділ «Особливості застосування»). Додатково можливий ангіоневротичний набряк (або його загострення) та/або загострення спадкового ангіоневротичного набряку (див. розділ «Особливості застосування»). 

Відомо про ряд серйозних небажаних реакцій, зареєстрованих у жінок, які приймають (комбіновані) пероральні контрацептиви. До них відносяться венозні та артеріальні тромбоемболії, гормонзалежні новоутворення (наприклад, рак молочної залози) і хлоазма, деякі з них докладно розглянуті у розділі «Особливості застосування».

Можливе виникнення «проривної» кровотечі та/або втрати ефективності контрацептива внаслідок взаємодії інших лікарських засобів (індукторів мікросомальних ферментів) з гормональними контрацептивами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливим є отримання звітності про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції з допомогою національної системи повідомлення про побічні реакції.

Повідомлень про серйозні негативні наслідки у результаті передозування не надходило. У разі передозування спостерігаються наступні симптоми: нудота, блювання, а у молодих дівчат ‒ незначна вагінальна кровотеча. Антидотів не існує, рекомендується проводити симптоматичне лікування.

Лікарський засіб не вимагає спеціальних температурних умов зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла і вологи.
Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Лактинет - контрацептив для перорального застосування, діючою речовиною якого є дезогестрел.