Лактинет табл. п/о 0,075 мг № 28

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, диаметром примерно 5,5 мм, с маркировкой "D" с одной стороны и «75» с другой стороны.

Механизм действия

Таблетки Лактинет®-Рихтер, покрытые пленочной оболочкой, является контрацептивом, содержащим только прогестаген дезогестрел. Как и другие контрацептивы, содержащие только прогестаген, препарат Лактинет®-Рихтер подходит для применения в период кормления грудью, а также для женщин, которые не могут или не хотят принимать эстрогены. В отличие от обычных контрацептивов, содержащих только прогестаген, контрацептивное действие препарата Лактинет®-Рихтер, таблеток, покрытых оболочкой, достигается в основном за счет угнетения овуляции. Другие эффекты включают повышение вязкости цервикальной слизи.

Клиническая эффективность и безопасность

В ходе исследования, проводили в течение 2 циклов, когда подтверждением овуляции считался уровень прогестерона более 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд, овуляция была обнаружена в 1% (1/103), при этом 95% ДИ (доверительный интервал) - 0,02% - 5,29% в группе, начала принимать препарат (пользователи и те, для кого метод оказался неудачным). Подавление овуляции наблюдали с первого цикла применения препарата. В данном исследовании после отмены таблеток дезогестрела по 0,075 мг, которые применяли в течение 2 циклов (56 дней подряд), овуляция наблюдалась в среднем после 17-го дня (в диапазоне с 7 по тридцатое день).

По данным сравнительного исследования эффективности (допускается применение пропущенных таблеток максимум через 3:00 после надлежащего времени приема) в группе, которая начала принимать препарат, значение индекса Перла для таблеток дезогестрела по 0,075 мг составил 0,4 (95% ДИ 0,09 - 1, 2) по сравнению с 1,6 для 30 мкг левоноргестрела (95% ДИ 0,42 - 3,96).

Таким образом, индекс Перла для таблеток дезогестрела по 0,075 мг можно сопоставлять с тем, который установлен для КПК в общей популяции, которая применяет КПК.

Применение таблеток дезогестрела по 0,075 мг приводит к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Клинически значимого влияния на углеводный обмен, липидный обмен и гемостаз не обнаружено.

Дети

Данные клинических исследований эффективности и безопасности у подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Всасывания

После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается и метаболизируется до этоногестрела. В равновесном состоянии максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки; биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.

Распределение

Этоногестрел на 95,5 - 99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации активного метаболита этоногестрела. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Вывод

Период полувыведения этоногестрела составляет примерно 30 часов независимо от того, применялся он многократно или однократно. Равновесные концентрации в плазме крови достигается через 4 - 5 дней. При внутривенном введении этоногестрела клиренс составляет примерно 10 л/ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся в форме свободных стероидов или конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1,5: 1). У женщин, которые кормят грудью, этоногестрел проникает в грудное молоко в соотношении 0,37 - 0,55 молоко/плазма крови. С учетом этих данных, а также того, что ребенок потребляет 150 мл молока на кг массы тела в сутки, она может получать около 0,01 - 0,05 мкг этоногестрела в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Исследования фармакокинетики дезогестрела у пациенток с заболеваниями почек не проводили.

Нарушение функции печени

Исследования фармакокинетики дезогестрела у пациенток с заболеваниями печени не проводили. Однако следует учитывать, что при нарушении функции печени метаболизм стероидных гормонов может ухудшиться.

Этнические группы

Сравнение фармакокинетики дезогестрела в различных этнических группах не проводилось.

Гормональные контрацептивы для системного применения, прогестагены. Код АТХ G03A C09.

Взаимодействия

Примечание: следует ознакомиться с информацией о лекарственного средства, применяемого одновременно, для выявления потенциальных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Лактинет®-Рихтер.

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, приведет к «прорывной» кровотечения и/или снижению эффективности контрацептива.

Терапия

Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема. Максимальная индукция ферментов целом наблюдается через несколько недель. После отмены препарата индукция ферментов может продолжаться до 4 недель.

Краткосрочное лечение

Женщинам, которые принимают лекарственные растительные средства, которые индуцируют печеночные ферменты, следует сообщить, что эффективность препарата Лактинет®-Рихтер может при этом уменьшиться, поэтому они временно использовать барьерный метод контрацепции дополнительно к препарату Лактинет®-Рихтер. Барьерный метод контрацепции следует применять в течение всего периода лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения.

Долгосрочное лечение

Женщинам при долгосрочной терапии лекарственными средствами, индуцируют ферменты печени, рекомендуется применять другой метод контрацепции, на который не влияют лекарственные средства, которые индуцируют ферменты печени.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижение контрацептивной эффективности через индукцию ферментов): барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, эфавиренз и, возможно, фельбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат, рифабутин и препараты, содержащие растительный компонент зверобой (Hypericum perforatum).

Вещества с непостоянным воздействием на клиренс контрацептивных гормонов

При одновременном применении с гормональными контрацептивами много комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ (например, ритонавир, нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и/или комбинации с лекарственными средствами против вируса гепатита С (ВГС) (например, боцепревир, телапревир) могут увеличивать или уменьшать плазменные концентрации прогестинов. Чистый эффект этих изменений в некоторых случаях может быть клинически значимым.

Поэтому для выявления потенциальных взаимодействий и любых других рекомендаций следует ознакомиться с информацией по медицинскому применению лекарственного средства для лечения ВИЧ/ВГС. При наличии каких-либо сомнений женщинам дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции при терапии ингибиторами протеазы или ингибиторами Ненуклеозидные обратной транскриптазы.

Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)

Одновременное применение с мощными (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) или умеренными (например, флуконазол, дилтиазем, эритромицин) ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению сывороточных концентраций прогестинов, в том числе этоногестрела, активного метаболита дезогестрела.

Влияние Лактинет®-Рихтер на другие лекарственные средства.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов. Соответственно, их концентрация в плазме крови и тканях может как расти (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин).

действующее вещество: дезогестрел;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 0,075 мг дезогестрела;

вспомогательные вещества: альфа-токоферол, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон К-30, крахмал картофельный, лактоза;

состав оболочки: Опадрай ИИ 85F28751 белый: тальк, макрогол 3000, титана диоксид, Е 171, спирт поливиниловый.

Дезогестрел не проявляет или проявляет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность

Применение препарата Лактинет®-Рихтер противопоказано в период беременности. При наступлении беременности у женщин, получавших Лактинет®-Рихтер, прием препарата следует немедленно прекратить.

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы соединений с прогестагенов активностью могут приводить к маскулинизации потомства женского пола.

В ходе обширных эпидемиологических исследований не было выявлено ни повышение риска врожденных пороков развития у детей, рожденных от женщин, которые до беременности принимали КПК, ни тератогенного действия в случае непреднамеренного использования КПК на ранних сроках беременности. Данные фармакологического надзора в отношении различных КПК, содержащих дезогестрел, также не свидетельствуют о каком повышении риска.

Период кормления грудью

Препарат Лактинет®-Рихтер не влияет на выработку грудного молока и его качество (концентрация протеина, лактозы или жира). Однако небольшое количество этоногестрела (метаболита дезогестрела) проникает в грудное молоко. В результате ребенок может получать 0,01-0,05 мкг препарата на кг массы тела в сутки (из расчета приблизительного объема потребления молока 150 мл/кг/сутки).

Есть ограниченные данные долгосрочных исследований в отношении детей, чьи матери начали прием препарата Лактинет®-Рихтер в период с 4 по 8 неделю после родов. Они находились на грудном вскармливании до 7 месяцев и находились под наблюдением до 1,5 лет (n = 32) или до 2,5 года (n = 14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявили различий по сравнению с младенцами, чьи матери использовали медную внутриматочную систему (ВМС). На основании имеющихся данных препарат Лактинет®-Рихтер можно использовать в период кормления грудью. Тем не менее, необходимо тщательно следить за ростом и развитием ребенка, мать которого использует препарат Лактинет®-Рихтер.

Фертильность

Препарат Лактинет®-Рихтер предназначен для предотвращения беременности. Информацию по восстановлению фертильности (овуляции) см. в разделе «Фармакодимика».

Безопасность и эффективность препарата Лактинет®-Рихтер у подростков до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата в этой возрастной группе отсутствуют.

Оральная контрацепция.

• Диагностирована или подозреваемая беременность.
• Тромбоэмболические заболевания вен в активной фазе.
• Перенесенные или имеющиеся серьезные заболевания печени (до нормализации показателей печеночных проб).
• Диагностированы или подозреваемые злокачественные гормонозависимые новообразования.
• Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Лактинет.

Таблетки следует принимать ежедневно, примерно в одно и то же время таким образом, чтобы интервал между приемом двух таблеток всегда составлял 24 часа. Первую таблетку следует принять в первый день менструального кровотечения. Затем следует продолжать принимать по одной таблетке в сутки, не обращая внимания на возможные кровотечения. Новую блистерную упаковку начинать использовать на следующий день после того, как закончатся таблетки из предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Лактинет®-Рихтер.

Если раньше гормональные контрацептивы не принимали (в прошлом месяце).

Прием таблеток следует начать в первый день естественного менструального цикла женщины (первым днем ​​является первый день менструального кровотечения). Разрешается начать прием препарата на 2-5-й день цикла, однако в течение первого цикла рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре.

Рекомендуется начать прием таблеток сразу после аборта в I триместре. В этом случае нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции.

После родов или аборта во II триместре.

Желательно начать прием препарата на 21-28 день после родов или прерывания беременности во II триместре. Женщинам, которые начинают принимать таблетки позже, следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. Если до начала приема препарата был незащищенный половой контакт, перед приемом первой таблетки препарата Лактинет®-Рихтер необходимо исключить беременность или дождаться первой менструального кровотечения. Дополнительную информацию о применении препарата в период кормления грудью см. в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».

Как начать применение препарата Лактинет®-Рихтер после использования других методов контрацепции.

Переход от комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированных оральных контрацептивов (КПК), контрацептивных вагинальных колец или трансдермальных контрацептивных пластырей).

Женщине следует начать прием препарата Лактинет®-Рихтер на следующий день после приема последней активной таблетки КПК в день изъятия контрацептивного вагинального кольца или трансдермального контрацептивного пластыря. В этом случае применение дополнительных методов контрацепции не требуется.

Женщина также может начать прием препарата не позднее чем на следующий день после завершения перерыва в применении контрацептивных таблеток или использования пластырей или кольца, или после периода приема таблеток плацебо ее предыдущего комбинированного гормонального контрацептива, однако в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Переход от препаратов, содержащих только прогестаген ( «мини-пили», инъекции, имплантаты), или от внутриматочной системы (ВМС), что высвобождает прогестаген.

Женщина может перейти от «мини-пили» в любой день (от имплантата или ВМС - в день их удаления, от инъекционных форм препаратов - в день следующей запланированной инъекции).

Порядок действий в случае пропуска времени приема препарата.

Контрацепции может уменьшиться, если между приемом двух таблеток прошло более 36 часов. Если после пропуска приема таблетки прошло меньше 12 часов, женщина должна принять пропущенную таблетку сразу, как только она о нем вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время. Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 часов, женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если прием таблеток был пропущен в течение первой недели и у женщины был половой акт в течение недели, предшествующей назад, когда был пропущен прием таблеток, следует рассмотреть возможность беременности.

Рекомендации на случай желудочно-кишечных расстройств.

В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывания активного вещества может быть неполным, поэтому необходимо принять дополнительные меры контрацепции.

Если в течение 3 - 4 часов после приема таблетки возникла рвота, всасывание препарата может не состояться полностью. Поскольку эта ситуация похожа на пропуск приема препарата, в подобных ситуациях следует выполнять указания по приему пропущенных таблеток, указанные в разделе «Порядок действий в случае пропуска времени применения препарата».

Способ применения.

Предназначен для приема внутрь.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Клинических исследований среди пациенток с нарушением функции почек не проводили.

Нарушение функции печени

Клинических исследований среди пациенток с нарушением функции печени не проводили. При тяжелых нарушениях функции печени метаболизм стероидных гормонов может нарушаться, поэтому в таких случаях препарат Лактинет®-Рихтер назначают только после нормализации функциональных проб печени (см. Раздел «Противопоказания»).

Сообщений о серьезных негативных последствиях в результате передозировки не поступало. В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное вагинальное кровотечение. Антидотов не существует, рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Препарат не требует специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

Лактинет®-Рихтер - гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, действующим веществом которого является дезогестрел.