Ксипогама таблетки 10 мг № 30

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг: жовті, круглі таблетки зі «снеп-таб» на одній стороні, практично без запаху

Ксипамід є діуретичним засобом, що пригнічує реабсорбцію у дистальному канальці нефрону і спочатку призводить до виведення хлору та натрію, потім до збільшення поліурії за рахунок осмотично зв’язаної води. За рахунок збільшення току у дистальному канальці стимулюється секреція калію. Також збільшується виведення бікарбонату, кальцію та магнію.

Механізм дії ксипаміду відрізняється від тіазидів, незважаючи на структурну спорідненість. Ксипамід не впливає на ренальну гемодинаміку, на частку гломерулярної фільтрації. Діуретична дія наступає через 1 годину і досягає свого максимуму між 3-ю та 6-ю годиною. Виведення хлору і натрію здійснюється на 12–24-й годині, тому ефекту рикошету немає. Гранична доза ксипаміду становить 5 мг (перорально). При перевищенні 80 мг подальшого салурезу та діурезу немає.
Гіпотензивна дія ксипаміду настає на початку лікування. Максимальний ефект зниження артеріального тиску досягається через 2–3 тижні.

Приблизно через 1 годину досягається максимальна концентрація ксипаміду у плазмі крові. Білковозв’язувальна здатність становить 99 %. Час напіввиведення сягає 7 годин. Пероральна резорбція ксипаміду є повною.
При нирковій недостатності час напіввиведення збільшується до 9 годин, при цирозі печінки, незважаючи на підвищений рівень ксипаміду у плазмі крові, залишається незмінним.
Ренальне виведення незміненої речовини становить 30–40 %. Екстраренальне виведення (загалом близько 2/3 природного ксипаміду) здійснюється наполовину за рахунок глюкуронідації. Неактивний метаболіт, утворюваний таким чином, виводиться нирками, решта – через кишечник.

Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Сульфаміди, прості препарати. Код АТХ С03В А10.

Наступні взаємодії, зареєстровані при застосуванні тіазидних діуретиків та подібних лікарських засобів, які можуть виникнути також при застосуванні ксипаміду.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати:

Літій. При одночасному лікуванні літієм посилюється кардіо- та нейротоксична дія літію. Якщо лікування діуретиками уникнути не можна, потрібно контролювати рівень літію в крові та привести у відповідність дозування.

Комбінації, які вимагають особливих запобіжних заходів:

Речовини, які можуть спричинити тахікардію типу «пірует»:

• клас Іа антиаритмічних засобів (наприклад, хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
• клас ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід)
• деякі антипсихотичні засоби: фенотіазини (наприклад, хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензоміди (наприклад, сульпірид, сультопридом, тіаприд), бутирофенони (наприклад, дроперидол, галоперидол);
• інші: беприділ, цизаприл, дифеманіл, еритроміцин, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін ст.

Підвищується ризик шлуночкової аритмії, тахікардії типу «пірует» (при гіпокаліємії).

Контролювати і при необхідності коригувати гіпокаліємію потрібно до того, як розпочато лікування такою комбінацією. Потрібен контроль рівня електролітів плазми крові та контроль ЕКГ.

Переважно необхідно використовувати речовини, які не викликають тахікардію типу «пірует», якщо пацієнт страждає на гіпокаліємію.

Нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилової кислоти (> 3 г/добу). Можливе зниження гіпотензивної дії ксипаміду. Ризик гострої ниркової недостатності при дегідратації (клубочкова (гломерулярна) фільтрація). Необхідно стежити за достатнім надходженням рідини та контролювати функцію нирок на початку лікування. Лікування високою дозою саліцилату може посилити його токсичну дію на ЦНС.

АПФ інгібітори. Ризик зниження АТ та/або гострої ниркової недостатності з початком лікування інгібіторами АПФ у пацієнтів з уже існуючим дефіцитом натрію (зокрема при стенозі ниркової артерії).

Якщо лікування ксипамідом при артеріальній гіпертензії призвело до зменшення натрію, необхідно:

• або відмовитися від прийому ксипаміду за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ і потім додати ксипамід;
• або розпочати лікування інгібіторами АПФ з низьких доз і потім поступово збільшувати їх.

При декомпенсованій серцевій недостатності слід починати з дуже низької дози інгібіторів АПФ.

У будь-якому випадку слід контролювати функцію нирок (визначення креатиніну в крові) у перші тижні лікування інгібіторами АПФ.

Інші діуретики, антигіпертензивні препарати, бета-блокатори, нітрати, вазодилататори, барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, алкоголь.

Гіпотензивна дія ксипаміду може посилюватися.

Інші засоби, що знижують рівень калію: амфотерицин В (в), глюко- та мінералокортикоїди (системні), тетракосактид, що стимулюють проносні засоби.

Підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Слід контролювати та коригувати рівень калію в плазмі крові, зокрема при лікуванні серцевими глікозидами.

Баклофен. Посилює зниження артеріального тиску. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини та контролювати функцію нирок на початку лікування.

Серцеві глікозиди. Гіпокаліємія та/або гіпомагнезіємія, що посилюють токсичні побічні реакції глікозидів дигіталісу. Потрібен контроль калію в крові та ЕКГ.

Комбінації, за яких можливі додаткові взаємодії.

Калійсзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен). Навіть якщо ця комбінація вважається доцільною для деяких пацієнтів, вона може призвести до гіпокаліємії або гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом) . Необхідна перевірка рівня калію в плазмі та ЕКГ, а також коригування терапії за потреби.

Діуретики, які сприяють виведенню калію (наприклад, фуросемід), кортикостероїдів, АКТГ (АКТГ), карбеноксолон, пеніцилін G, амфотерицин або проносні засоби.  Одночасне застосування з ксипамідом може призвести до збільшення втрат калію. При одночасному застосуванні ксипаміду та петлевих діуретиків (наприклад, фуросемід) ризик розвитку порушень електролітного балансу та балансу рідини збільшується. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнта.

Метформін. Підвищується ризик лактатацидозу, індукованого метформіном, через можливість функціональної ниркової недостатності при терапії з діуретиками, особливо петлевими діуретиками.

Метформін незастосовують, якщо креатинін у крові становить 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Контрастні засоби з вмістом йоду. Під час гідратації, викликаної діуретиками, існує підвищений ризик гострої ниркової недостатності, якщо застосовувати контрастні засоби, що містять йод (зокрема у великих дозах). Необхідна регідратація перед застосуванням контрастних засобів із вмістом йоду.

Трициклічні антидепресанти (іміпрамін), нейролептики. Гіпотензивна дія та підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Кальцій (солі). Ризик гіперкальціємії за рахунок зменшення виділення кальцію із сечею.

Циклоспорин, такролімус. Ризик підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.

ГКС, тетракосактид (систематичні). Зниження гіпотензивної дії (затримка рідини та натрію за рахунок кортикостероїдів).

Цитостатики (наприклад циклофосфамід, фтороурацил, метотрексат). Ризик токсичності, зокрема зменшення гранулоцитів.

Протидіабетичні лікарські засоби, лікарські засоби, що знижують рівень сечової кислоти в сироватці, норадреналін, адреналін. Ефект цих препаратів може бути ослаблений при одночасному прийомі з ксипамідом.

Хінідін. Виділення хінідину можна скоротити.

Міорелаксанти (алкалоїди типу кураре). Посилений та тривалий ефект міорелаксантів.

Колестипол та колестірамін. Може зменшуватися абсорбція ксипаміду.

Діюча речовина: xipamid;

1 таблетка містить ксипаміду 10 мг;

Допоміжні речовини: 10 мг: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон (К 25), цетиловий спирт, лактози моногідрат, кремнію діоксид високодисперсний, магнію стеарат, заліза оксид (ІІІ) жовтий (Е 172);

Оскільки реакція на препарат індивідуальна, швидкість реакції може змінюватися настільки, що здатність до керування автотранспортом, рівновага можуть бути порушені. Це може відбуватися на початку лікування, при збільшенні дози та зміні препаратів.

Застосування ксипаміду у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Дітям застосовувати ксипамід не можна, оскільки безпека та дія препарату для цієї категорії пацієнтів не визначена.

Артеріальна гіпертензія.
Кардіальні, ренальні та гепатогенні набряки.

• Підвищена чутливість до ксипаміду, до інших сульфонамідних дериватів або тіазидів чи до інших компонентів лікарського засобу;
• тяжкі порушення функції печінки (прекома та Coma hеpaticum);
• тяжка ниркова недостатність;
• гіпокаліємія, що не піддається лікуванню;
• тяжка гіпонатріємія;
• гіперкальціємія;
• гіповолемія;
• подагра;
• спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази мальабсорбції, глюкози та галактози.

Дорослим приймати 1 раз на добу 10–20 мг ксипаміду як при артеріальній гіпертензії, так і при набряках.

Доза для лікування набряків може становити 40 мг ксипаміду. У разі високого ступеня обмеження функції нирок добову дозу ксипаміду можна підвищити до 80 мг.

Не рекомендується підвищення дози понад 80 мг ксипаміду на добу.

Після зняття набряків можна перейти на дозу 20 мг або 10 мг ксипаміду для профілактики рецидивів.

Після тривалого лікування слід поступово припиняти прийом ксипаміду.

Таблетки не розжовуючи запивати достатньою кількістю води (приблизно 1 склянка), краще всього вранці після сніданку.

Порушення функції печінки. При порушенні функції печінки дозування ксипаміду має відповідати ступеню обмеження функції.

Знижена серцева функція. При тяжкій кардіальній декомпенсації резорбція ксипаміду може бути значно обмеженою.

Частота побічних реакцій визначена таким чином: дуже часто (≥ 10%), часто (≥ 1% - <10%), іноді (≥ 0,1% - <1%), рідко (≥ 0,01% - <0, 1%), дуже рідко (<0,01% або невідомо).

З боку нервової системи та органів зору: часто - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сухість у роті, пітливість.

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, серцебиття, при високих дозах, зокрема при венозних захворюваннях, зростає ризик тромбозу та емболії.

З боку травного тракту: часто - біль у животі, спастичні болі в животі, діарея, запор, гострий холецистит за наявності жовчнокам'яної хвороби;

рідко - геморагічний панкреатит

дуже рідко - жовтяниця.

З боку шкіри: алергічні реакції (зокрема свербіж, еритема, кропив'янка, фотосенсибілізація) (припинення терапії).

З боку органів зору: рідко невеликі порушення зору, посилення вже наявної короткозорості (припинення терапії), хоріоїдний випіт із частотою невідомо.

З боку кровотворних органів та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія (припинення терапії).

Психіатричні розлади: часто - апатія, летаргія, почуття тривоги, збудження.

Метаболічні порушення: рідко - гіперлідемія. Може виявитися прихований діабет. Підвищений рівень цукру в крові може вказувати, що пацієнт має діабет.

З боку сечовивідної системи: дуже рідко - гострий інтерстиціальний нефрит.

З боку опорно-рухового апарату: часто - м'язові спазми та судоми.

Електролітний та рідинний баланс: розлад водно-електролітного балансу спостерігається часто при лікуванні ксипамідом як результат підвищення виведення рідини та електролітів. Тому необхідно контролювати рівень електролітів (калій, натрій та кальцій).

Пацієнти дуже часто страждають на гіпокаліємію, яка може виражатися в таких симптомах, як нудота, блювання, зміни на ЕКГ, підвищена чутливість до глікозидів, порушення серцевого ритму або гіпотонія скелетних м'язів.

Споживання калію знижується або втрата калію зростає у разі: блювота, при хронічній діареї, при сильному потовиділенні. Наслідком підвищеної ниркової втрати калію може бути гіпокаліємія, яка може проявлятися у вигляді нервово-м'язових симптомів (м'язова слабкість, парестезії, парези), шлунково-кишкових симптомів (блювання, запор, метеоризм), симптомів з боку нирок (поліурія, полідипсія) та кардіологічно симптомів (наприклад, порушення генерації імпульсу та провідності серця). Гіпокаліємія важкого ступеня може призвести до паралітичного ілеуса, втрати свідомості або коми.

Внаслідок підвищеної втрати натрію у пацієнтів може виникнути гіпонатріємія. Найчастіше спостерігаються такі симптоми гіпонатріємії: апатія, судоми, втрата апетиту, слабкість, сонливість, блювання, сплутаність свідомості.

Підвищення виведення кальцію нирками може призвести до гіпокальціємії. При гіпокальціємії можлива тетанія.

У разі підвищеного виведення нирками магнію зрідка можуть виникати тетанії або серцеві аритмії.

Внаслідок втрати рідини та електролітів при терапії ксипамідом у пацієнтів може розвинутись метаболічний алкалоз або посилюватись вже наявний метаболічний алкалоз.

Збільшення рівня сечової кислоти в крові може призвести до розвитку подагри у пацієнтів, цього схильні.

Надмірний діурез може спричинити дегідратацію. Як результат – гіповолемія, гемоконцентрація, зрідка – судоми, втрата свідомості, судинний колапс, запаморочення.

Інші: рідко – анафілактоїдні реакції.

Гострі інтоксикації проявляються насамперед порушенням водного та електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічними симптомами можуть бути:

• нудота;
• блювання;
• різке зниження артеріального тиску;
• судоми;
• запаморочення;
• сонливість;
• сплутаність свідомості;
• поліурія чи олігурія аж до анурії (за рахунок гіповолемії).

Невідкладні заходи: прийом активованого вугілля. Відновлення водного та електролітного балансу.
У випадках передозування необхідно негайно припинити прийом лікарського засобу і звернутись до лікаря. Лікування симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ксипогама таблетки - нетіазидний діуретик з помірною активністю