Конверіум 300 мг №30 таблетки

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 150 мг: білі, круглі, плоскі таблетки з ризиком, діаметром близько 10,5 мм;

таблетки по 300 мг: білі, круглі, плоскі таблетки з ризиком, діаметром близько 12,7 мм.

Ірбесартан – Вважається, що він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, опосередковані через рецептор типу AT  II. Селективна антагоністична дія щодо рецепторів ангіотензину II (AT ₁) призводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II у плазмі та до зниження концентрації альдостерону в плазмі.  застосування рекомендованих доз препарату рівень калію в сироватці крові істотно не змінюється. Ірбесартан не інгібує ангіотензинперетворюючого ферменту (кінінази II) – ферменту, який виробляє ангіотензин II, здійснює метаболічну деградацію брадикініну з утворенням неактивних метаболітів. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.

Клінічна ефективність при артеріальній гіпертензії . Ірбесартан знижує АТ при мінімальній зміні частоти серцевих скорочень. Зниження АТ при прийомі 1 раз на добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах більше 300 мг. Дози 150-300 мг при прийомі 1 раз на добу знижують показники АТ, який вимірюється, коли пацієнт перебуває в положенні лежачи на спині або сидячи, наприкінці дії препарату (тобто через 24 години після прийому препарату) в середньому на 8-13/5 -8 мм рт. ст.

Максимальне зниження артеріального тиску досягається через 3-6 годин після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 годин.

Через 24 год після прийому рекомендованих доз зниження АТ становить 60-70% порівняно з показником максимального зниження діастолічного та систолічного тиску. При прийомі препарату в дозі 150 мг 1 раз на добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 години) аналогічний тому, що досягається при розподілі цієї добової дози на 2 прийоми.

Антигіпертензивна дія препарату Конверіум проявляється протягом 1-2 тижнів, а найбільш виражений ефект досягається на 4-6 тижні від початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні. Після припинення лікування АТ поступово повертається до початкової величини. Синдрому відміни за допомогою посилення артеріальної гіпертензії після відміни препарату не спостерігалося.

Ірбесартан разом з діуретиками тіазидного типу чинить адитивний гіпотензивний ефект.  мінімум на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний) у порівнянні з прийомом плацебо.

Після перорального застосування ірбесартан добре абсорбується: дослідження показали, що абсолютна біодоступність становить близько 60-80%. Одночасний прийом їжі істотно не впливає на біодоступність ірбесартану. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 96%, при цьому з з клітинами крові незначне. Обсяг розподілу – 53-93 літра. Після перорального або внутрішньовенного введення 14 14 З ірбесартану 80-85% циркулюючої в плазмі радіоактивної мітки припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан мета кон'югації з глюкуронідом і окисленням. Основним циркулюючим в крові метаболітом є ірбесартан-глюкуронід (приблизно 6%). ;ізофермент CYP3A4 на нього практично не впливав.

Фармакокінетика ірбесартану в діапазоні доз від 10 до 600 мг є лінійною та пропорційною прийнятою дозі.  Менш пропорційне зростання оральної абсорбції спостерігається в дозах вище 600 мг (удвічі більше максимальної рекомендованої) дози);  механізм цього невідомий. Максимальна концентрація в плазмі крові ( _Cmax ) досягається через 1,5-2 год після перорального застосування препарату. 157-176 і 3-3,5 мл/хв.  відповідно.  11-15 годин. Рівноважні концентрації в плазмі крові встановлюються через 3 дні після початку застосування препарату 1 раз на добу. При застосуванні 1 раз на добу акумуляція ірбесартану в плазмі невелика (<20%).  дослідження у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися дещо вищі плазмові концентрації ірбесартану. Однак відмінностей у часі напіввиведення та акумуляції ірбесартану не було. Для жінок змінювати дозування не потрібно. У осіб похилого віку (65 років) значення площі під кривою & laquo; час» препарату (АUС) і  _Cmax для ірбесартану були дещо вищими, ніж у молодших пацієнтів (18-40 років). лікарського засобу не потрібне.

Ірбесартан і його метаболіти виводяться через жовч і нирки. Після перорального або внутрішньовенного введення ¹⁴ З ірбесартану приблизно 20% радіоактивної мітки виявляється в сечі, решта – у фекаліях. Менше 2% отриманої дози ірбесартану екскретується із сечею в незміненому стані.

Порушення функції нирок. У хворих з порушенням функції нирок або у хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.

Порушення функції печінки. Фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються у хворих на цироз печінки легкого або помірного ступеня тяжкості. Досліджень за участю пацієнтів з тяжкою формою недостатності функції печінки не проводили.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II. Код АТС C09C A04.

Діуретики та інші антигіпертензивні засоби. Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивний ефект ірбесартану; Незважаючи на це, Конверіум безпечно застосовувався з іншими гіпотензивними агентами, такими як блокатори b, блокатори кальцієвих каналів. дії та тіазидні діуретики. Попереднє лікування високою дозою діуретиків може призвести до зневоднення організму та підвищити ризик розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування препаратом Конверіум.

Калієві добавки та діуретики, що зберігають калій. Досвід, отриманий при застосуванні інших лікарських препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, показує, що одночасне застосування діуретиків, що містять калій, калієвих добавок , що містять калій солезаменителей або інших препаратів, які можуть підвищувати рівень калію в сироватці (наприклад, гепарину), може призвести до підвищення вмісту калію в сироватці. Тому не рекомендується одночасно застосовувати такі засоби з препаратом Конверіум.

Літій. Зворотне підвищення концентрації літію в сироватці та його токсичності було відзначено при одночасному застосуванні літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту. У поодиноких випадках подібні ефекти спостерігалися при застосуванні ірбесартану.  комбінація не рекомендується. Якщо вона потрібна, рекомендується ретельний контроль рівня літію в сироватці.

Нестероїдні протизапальні препарати. При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад, селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислотою (> 3 г на добу) та неселективними нестероїдними протизапальними препаратами) може спостерігатися послаблення їхнього антигіпертензивного ефекту.

Як і у випадку з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних препаратів може збільшувати ризик порушення функції нирок, включаючи ймовірність розвитку гострої ниркової недостатності, та призводити до підвищення рівня калію в сироватці, особливо у хворих з порушеною.  Таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо для лікування пацієнтів похилого віку. Необхідно провести відповідне насичення рідиною та здійснювати контроль функції нирок на початку комбінованої терапії та періодично по тому.

Додаткова інформація про взаємодію ірбесартану. Гідрохлортіазид не впливає на фармакокінетику ірбесартану. Ірбесартан метаболізується переважно за допомогою CYP2C9 і меншою мірою шляхом глюкуронізації. одночасному застосуванні ірбесартану з варфарином, який метаболізується CYP2C9. Вплив індукторів CYP2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану не вивчався. Фармакокінетика дигоксину не змінювалася при одночасному його застосуванні.

діюча речовина: 1 таблетка містить ірбесартану 150 мг або 300 мг;

інші складові: лактоза, моногідрат (сорболак 400); крохмаль прежелатинізований 1551; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; полоксамер 18 (тип 101), магнію стеарат.

Вагітність.

Лікарський засіб не слід застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.

Період годування груддю.

Оскільки інформація про застосування препарату Конверіум при годівлі дитини груддю поки відсутня, прийом препарату Конверіум таким пацієнткам не рекомендується, перевага має надаватися альтернативним лікарським засобам з краще вивченими профілями безпеки під час годування груддю, особливо при вигодовуванні новонароджених або недоношених дітей.

Невідомо, чи проникає ірбесартан чи його метаболіти у материнське молоко. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані досліджень, проведених на щурах, продемонстрували екскрецію ірбесартану або його метаболітів у молоко.

Фертильність.

Ірбесартан не впливав на фертильність щурів та їх потомство до рівнів доз, які призводили до перших ознак токсичності для материнського організму.

Безпека та ефективність препарату Конверіум для дітей (до 18 років) не встановлені.

Доступних на сьогоднішній день даних недостатньо для розширення показань до застосування препарату щодо дітей (див. розділи «Побічні реакції», «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика»), поки не з'являться додаткові дані щодо цього.

• Есенційна гіпертензія.
• Артеріальна гіпертензія у пацієнтів із захворюванням нирок та цукровим діабетом ІІ типу у складі антигіпертензивної терапії.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату (див. склад препарату).
• Непереносимість галактози, дефіцит лактази. Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Звичайна початкова та підтримуюча доза становить 150 мг 1 раз на добу з їжею або натще. Конверіум у дозі 150 мг 1 раз на добу зазвичай забезпечує кращий 24-годинний контроль АТ, ніж у дозі 75 мг. На початку терапії можна застосовувати дозу 75 мг, особливо для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, або для пацієнтів віком від 75 років.

Для пацієнтів, у яких АТ недостатньо регулюється дозою 150 мг 1 раз на добу, дозу препарату Конверіум можна підвищити до 300 мг 1 раз на добу або додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Зокрема, було показано, що приєднання до терапії Конверіум діуретика, такого як гідрохлортіазид, має додатковий ефект.

Для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та діабетом II типу лікування необхідно починати з дози 150 мг ірбесартану 1 раз на добу, потім довести до 300 мг 1 раз на добу, що є найкращою підтримуючою дозою для лікування пацієнтів із захворюванням нирок.

Препарат Конверіум має позитивний нефропротекторний вплив на нирки у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та діабетом II. типу. Для досягнення цільового рівня артеріального тиску ірбесартан застосовують як доповнення до інших антигіпертензивних засобів, за необхідності.

Ниркова недостатність. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок змінювати дозування не потрібно. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідно застосовувати нижчу початкову дозу (75 мг).

Зниження внутрішньосудинного об'єму рідини. Знижений об'єм рідини/циркулюючої крові та/або нестача натрію необхідно скоригувати до початку застосування препарату Конверіум.

Печовинна недостатність. Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та помірної тяжкості змінювати дозу не потрібно. Клінічний досвід застосування препарату для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутній.

Пацієнти похилого віку. Хоча лікування пацієнтів віком від 75 років слід починати з дози 75 мг, зазвичай коригування дози не потрібне.

Використання в педіатрії. Ірбесартан не рекомендується застосовувати для лікування дітей та підлітків через недостатність даних щодо його безпеки та ефективності.

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася так: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1000, <1/ 100), рідко поширені (>1 /1000, < 1/100), дуже рідко (< 1/10 000). У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення значущості.

З боку нервової системи: поширені – запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: непоширені – тахікардія, гіперемія.

З боку дихальної системи: непоширені – кашель.

З боку травного тракту: поширені – нудота, блювання; непоширені – діарея, диспепсія/печія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: непоширені – статева дисфункція.

Загальний стан: поширені – стомлюваність; непоширені – біль у грудній клітці.

Лабораторні дослідження: поширені – значне збільшення рівня креатинкінази у плазмі крові, що не супроводжувалося клінічними проявами з боку скелетно-м'язової системи.

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів із захворюванням нирок та цукровим діабетом ІІ типу . Крім побічних ефектів, описаних вище, ортостатичне запаморочення та ортостатична гіпотензія спостерігалися у хворих на діабет з артеріальною гіпертензією, які мали мікроальбумінурію та нормальну функцію нирок (непоширені побічні ефекти).

У хворих на діабет з артеріальною гіпертензією, які мали хронічну ниркову недостатність та виражену протеїнурію, спостерігалися додаткові побічні ефекти, зазначені нижче.

З боку нервової системи: поширені – ортостатичне запаморочення.

З боку судинної системи: поширені – ортостатична гіпотензія.

З боку кістково-м'язової системи: поширені – кістково-м'язовий біль.

Лабораторне дослідження. У хворих на діабет, яким застосовували ірбесартан, частіше спостерігалася гіперкаліємія. При застосуванні 300 мг ірбесартану хворим на діабет з артеріальною гіпертензією, які мали мікроальбумінурію та нормальну функцію нирок, (> 5,5 мЕкв/моль) у 29,4% (дуже поширені побічні ефекти).  5 мекв/моль) у 46,3% (дуже поширені побічні ефекти). Зменшення рівня гемоглобіну, що не має клінічного значення, спостерігалося у хворих на артеріальну гіпертензію та прогресуючу діабетичну нефропатію, які приймали ірбесартан (поширені побічні ефекти).

У період постмаркетингових досліджень повідомлялося про наведені нижче додаткові побічні ефекти. Оскільки дані отримані зі спонтанних повідомлень, визначити частоту їх виникнення неможливо.

З боку імунної системи: як і у випадку з іншими антагоністами рецептора ангіотензину II, рідко повідомлялося про реакціях підвищеної чутливості, таких як висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку органів слуху: шум у вухах.

З боку травного тракту: дисгевзія (зміна смакових відчуттів).

З блоку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія (у деяких випадках пов'язана зі збільшенням рівня креатинкінази у сироватці), м'язові судоми.

З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, у пацієнтів групи підвищеного ризику (див. особливості застосування).

З боку шкіри та підшкірної тканини:  лейкоцитокластичний васкуліт.

Побічні реакції в педіатрії. У дітей віком від 6 до 16 років, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися такі побічні ефекти: головний біль (7,9%), артеріальна гіпотензія (2,2%) ), запаморочення (1,9%), кашель (0,9%). Частіше спостерігалися відхилення від норми таких лабораторних показників: підвищення рівня креатиніну (6,5%) та зростання рівня креатинкінази (КК) у 2% пацієнтів цієї вікової групи.

Досвід застосування препарату при лікуванні дорослих у дозах до 900 мг на добу протягом 8 тижнів не виявив токсичності препарату. >

Відсутня будь-яка специфічна інформація щодо лікування передозування Конверіуму. За хворим потрібно встановити ретельне спостереження, лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Пропоновані заходи включають провокацію блювоти та/або промивання шлунка. При лікуванні передозування може бути корисне застосування активованого вугілля. Ірбесартан не виводиться при гемодіалізі.

Зберігати при температурі не вище 25 ° З оригінальною упаковкою в недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування ессенціальної гіпертензії