Конвериум 300 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 150 мг: белые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром около 10,5 мм;

таблетки по 300 мг: белые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром около 12,7 мм.

Ирбесартан – сильнодействующий перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа AT ₁ независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT ₁) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме и к снижению концентрации альдостерона в плазме. При применении рекомендуемых доз препарата уровень калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающего фермента (кининазы II) – фермента, который производит ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Клиническая эффективность при артериальной гипертензии . Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение АД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато в дозах более 300 мг. Дозы 150-300 мг при приеме 1 раз в сутки снижают показатели АД, которое измеряется, когда пациент находится в положении лежа на спине или сидя, в конце действия препарата (т.е. через 24 часа после приема препарата) в среднем на 8-13/5 -8 мм рт. ст. (систолический/диастолический) больше, чем прием плацебо.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере в течение 24 часов.

Через 24 ч после приема рекомендуемых доз снижение АД составляет 60-70% по сравнению с показателем максимального снижения диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки дает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа) аналогичен тому, что достигается при распределении этой суточной дозы на 2 приема.

Антигипертензивное действие препарата Конвериум проявляется в течение 1-2 недель, а наиболее выраженный эффект достигается на 4-6 неделе от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к начальной величине. Синдрома отмены посредством усиления артериальной гипертензии после отмены препарата не наблюдалось.

Ирбесартан вместе с диуретиками тиазидного типа оказывает аддитивный гипотензивный эффект. У пациентов, у которых один ирбесартан не обеспечивал необходимого эффекта, одновременное применение низкой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) с ирбесартаном 1 раз в сутки приводило к большему снижению АД минимум на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолический/диастолический) по сравнению с приемом плацебо.

После перорального применения ирбесартан хорошо абсорбируется: исследования показали, что абсолютная биодоступность составляет около 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 96%, при этом связывание с клетками крови незначительное. Объем распределения – 53-93 литра. После перорального или внутривенного введения ¹⁴ С ирбесартана 80-85% циркулирующей в плазме радиоактивной метки приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуронидом и окислением. Основным циркулирующим в крови метаболитом является ирбесартан-глюкуронид (примерно 6%). Данные исследований in vitroсвидетельствуют, что ирбесартан в основном окисляется ферментом CYP2C9 цитохрома P450; изофермент CYP3A4 на него практически не оказывал влияния.

Фармакокинетика ирбесартана в диапазоне доз от 10 до 600 мг является линейной и пропорциональной принятой дозе. Менее пропорциональный рост оральной абсорбции наблюдается в дозах выше 600 мг (вдвое больше максимальной рекомендуемой дозы); механизм этого неизвестен. Максимальная концентрация в плазме крови ( _Cmax ) достигается через 1,5-2 часа после перорального применения препарата. Общий и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин. в соответствии. Конечное время полувыведения ирбесартана – 11-15 часов. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 3 дня после начала применения препарата 1 раз в сутки. При применении 1 раз в сутки аккумуляция ирбесартана в плазме невелика (< 20%). В ходе данного исследования у женщин, больных артериальной гипертензией, наблюдались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако отличий во времени полувыведения и аккумуляции ирбесартана не было. Для женщин изменять дозировку не нужно. У лиц пожилого возраста (>65 лет) значения площади под кривой «концентрация-время» препарата (АUС) и _Cmax для ирбесартана были несколько выше, чем у младших пациентов (18-40 лет). Однако конечное время полувыведения существенно не изменялось. Для пожилых пациентов изменять дозировку лекарственного средства не нужно.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся через желчь и почки. После перорального или внутривенного введения ¹⁴ С ирбесартана приблизительно 20% радиоактивной метки обнаруживается в моче, остальное – в фекалиях. Менее 2% полученной дозы ирбесартана экскретируется с мочой в неизмененном состоянии.

Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести. Исследований с участием пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени не проводили.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТС C09C A04.

Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект ирбесартана; Несмотря на это, Конвериум безопасно применялся с другими гипотензивными агентами, такими как блокаторы b, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предварительное лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Конвериум.

Калиевые добавки и диуретики, хранящие калий. Опыт, полученный при применении других лекарственных препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное применение диуретиков, содержащих калий, калиевых добавок, содержащих калий солезаменителей или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке. (например, гепарина), может привести к повышению содержания калия в сыворотке. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с препаратом Конвериум.

Литий. Обратное повышение концентрации лития в сыворотке и его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при применении ирбесартана. Потому такая комбинация не рекомендуется. Если она необходима, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке.

Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г в сутки) и неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами) может наблюдаться ослабление их антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность развития ОПН, и приводить к повышению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с нарушенной. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно для лечения пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль функции почек в начале комбинированной терапии и периодически спустя.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуронизации. Не наблюдалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучалось. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при одновременном его применении с ирбесартаном.

действующее вещество: 1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг или 300 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат (сорболак 400); крахмал прежелатинизированный 1551; натрия кроскармелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; полоксамер 188; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), стеарат магния.

Беременность.

Лекарственное средство не следует применять беременным или женщинам, планирующим забеременеть. Если во время лечения этим подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Период кормления грудью.

Поскольку информация о применении препарата Конвериум при кормлении ребенка грудью пока отсутствует, прием препарата Конвериум таким пациенткам не рекомендуется, предпочтение должно отдаваться альтернативным лекарственным средствам с лучше изученными профилями безопасности при кормлении грудью, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.

Неизвестно, проникает ли ирбесартан или его метаболиты в материнское молоко. Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные исследований, проведенных на крысах, продемонстрировали экскрецию ирбесартана или его метаболитов в молоко.

Фертильность.

Ирбесартан не оказывал влияния на фертильность крыс и их потомство до уровней доз, которые приводили к первым признакам токсичности для материнского организма.

Безопасность и эффективность препарата Конвериум для детей (до 18 лет) не установлены.

Доступных на сегодняшний день данных недостаточно для расширения показаний к применению препарата в отношении детей (см. разделы «Побочные реакции», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»), пока не появятся дополнительные данные на этот счет.

• Эссенциальная гипертензия.
• Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом ІІ типа в составе антигипертензивной терапии.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата (см. состав препарата).
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы. Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки с едой или натощак. Конвериум в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг. Однако в начале терапии можно применять дозу 75 мг, особенно для пациентов, находящихся на гемодиализе, или для пациентов в возрасте от 75 лет.

Для пациентов, у которых АД недостаточно регулируется дозой 150 мг 1 раз в сутки, дозу препарата Конвериум можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии Конвериум диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа лечения необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, затем довести до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек.

Препарат Конвериум оказывает положительное нефропротекторное влияние на почки у пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа. Для достижения целевого уровня артериального давления ирбесартан применяют как дополнение к другим антигипертензивным средствам, при необходимости.

Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушенной функцией почек изменять дозировку не нужно. Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо применять более низкую начальную дозу (75 мг).

Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Сниженный объем жидкости/циркулирующей крови и/или недостаток натрия необходимо скорректировать до начала применения препарата Конвериум.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести изменять дозу не нужно. Клинический опыт применения препарата для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Хотя лечение пациентов в возрасте от 75 лет следует начинать с дозы 75 мг, обычно корректировка дозы не требуется.

Использование в педиатрии. Ирбесартан не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточности данных по его безопасности и эффективности.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась так: очень распространенные (>1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редко распространенные (>1 /1000, < 1/100), очень редко (< 1/10 000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения значимости.

Со стороны нервной системы: распространены – головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные – тахикардия, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы: нераспространенные – кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: распространенные – тошнота, рвота; нераспространенные – диарея, диспепсия/изжога.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нераспространенные – половая дисфункция.

Общее состояние: распространенные – утомляемость; нераспространенные – боль в грудной клетке.

Лабораторные исследования: распространены – значительное увеличение уровня креатинкиназы в плазме крови, что не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны скелетно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом ІІ типа . Кроме побочных эффектов, описанных выше, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у больных диабетом с артериальной гипертензией, которые имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек (нераспространенные побочные эффекты).

У больных диабетом с артериальной гипертензией, которые имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, наблюдались дополнительные побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны нервной системы: распространенные – ортостатическое головокружение.

Со стороны сосудистой системы: распространены – ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: распространены – костно-мышечная боль.

Лабораторное исследование. У больных диабетом, которым применяли ирбесартан, чаще наблюдалась гиперкалиемия. При применении 300 мг ирбесартана больным диабетом с артериальной гипертензией, которые имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек, наблюдалась гиперкалиемия (> 5,5 мЭкв/моль) в 29,4% (очень распространены побочные эффекты). У больных диабетом с артериальной гипертензией, которые имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию и принимали ирбесартан, наблюдалась гиперкалиемия (> 5,5 мЭкв/моль) у 46,3% (очень распространены побочные эффекты). Снижение уровня гемоглобина, не имеющего клинического значения, наблюдалось у больных артериальной гипертензией и прогрессирующей диабетической нефропатией, принимавших ирбесартан (распространенные побочные эффекты).

В период постмаркетинговых исследований сообщалось об указанных ниже дополнительных побочных эффектах. Поскольку данные получены из спонтанных сообщений, определить частоту их возникновения невозможно.

Со стороны иммунной системы: как и в случае с другими антагонистами рецептора ангиотензина II, редко сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Из блока гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях связана с увеличением уровня креатинкиназы в сыворотке), мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы повышенного риска (см. особенности применения).

Со стороны кожи и подкожной ткани: лейкоцитокластический васкулит.

Побочные реакции в педиатрии. У детей от 6 до 16 лет, больных артериальной гипертензией, наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль (7,9%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9 %). Чаще наблюдались отклонения от нормы таких лабораторных показателей: повышение уровня креатинина (6,5%) и рост уровня креатинкиназы (КК) у 2% пациентов этой возрастной группы.

Опыт применения препарата при лечении взрослых в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не выявил токсичности препарата. Вероятные проявления передозировки могут выражаться в артериальной гипотензии и тахикардии; брадикардия также может являться проявлением передозировки.

Отсутствует какая-либо специфическая информация относительно лечения передозировки Конвериума. За больным нужно установить тщательное наблюдение, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Предлагаемые мероприятия включают провокацию рвоты и/или промывание желудка. При лечении передозировки может быть полезно применение активированного угля. Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения эссенциальной гипертензии