Концерта таблетки прол./д. по 18 мг №30 во флак.

По 28 або 30 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності, закритому кришкою із захистом від відкривання дітьми; по 1 флакону у картонній пачці. Флакон містить пакетик(и) з осушувачем (силікагелем).

Таблетки пролонгованої дії. Основні фізико-хімічні властивості: 18 мг – жовті капсулоподібні таблетки з написом «alza 18» з одного боку; 36 мг – білі капсулоподібні таблетки з написом «alza 36» з одного боку; 54 мг – коричнево-червоні капсулоподібні таблетки з написом «alza 54» з одного боку.

Механізм дії. Метилфенідату гідрохлорид – м’який стимулятор центральної нервової системи (ЦНС). Механізм його терапевтичної дії при лікуванні синдрому дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ) до кінця не відомий. Вважається, що метилфенідат блокує зворотне захоплення норадреналіну та допаміну в пресинаптичній ділянці нейрона та збільшує вивільнення цих моноамінів до екстранейронального середовища. Метилфенідат є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів. d-ізомер має більшу фармацевтичну активність, ніж l-ізомер. Метилфенідату гідрохлорид – м’який стимулятор центральної нервової системи (ЦНС). Механізм його терапевтичної дії при лікуванні синдрому дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ) до кінця не відомий. Вважається, що метилфенідат блокує зворотне захоплення норадреналіну та допаміну в пресинаптичній ділянці нейрона та збільшує вивільнення цих моноамінів до екстранейронального середовища. Метилфенідат є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів. d-ізомер має більшу фармацевтичну активність, ніж l-ізомер.

Абсорбція Метилфенідат швидко абсорбується. Після перорального прийому препарату Концерта® верхній шар таблетки під оболонкою швидко абсорбується, забезпечуючи максимальну початкову концентрацію протягом 1-2 годин. Метилфенідат, що міститься в наступних двох внутрішніх шарах таблетки, поступово вивільняється протягом декількох наступних годин. Максимальна концентрація метилфенідату в плазмі крові досягається через 6-8 годин, після чого поступово знижується. Прийом препарату Концерта® один раз на день дає змогу отримати мінімальні коливання концентрації метилфенідату в крові порівняно з триразовим прийомом аналогічних препаратів з метилфенідатом негайного вивільнення. Рівень абсорбції препарату Концерта® у разі прийому один раз на день можна порівняти з рівнем абсорбції препаратів швидкого вивільнення. Після прийому препарату Концерта® 18 мг один раз на день у 36 дорослих середні фармакокінетичні параметри були такими: максимальна концентрація (Cmax) – 3,7 ± 1,0 (нг/мл), час досягнення максимальної концентрації (Tmax) – 6,8 ± 1,8 (год), площа під кривою концентрації (AUC) – 41,8 ± 13,9 (нг.год/мл) та період напіввиведення (t1/2) – 3,5 ± 0,4 (год). Не було виявлено різниці у фармакокінетиці препарату після першого або повторного застосування його один раз на день, що підтверджує відсутність будь-якої значимої кумуляції. Площа під кривою концентрації (AUC) та період напіввиведення (t1/2) після повторного застосування один раз на день відповідали таким після прийому першої дози препарату Концерта® 18 мг. Після прийому дорослими однієї дози 18, 36 та 54 мг препарату на день максимальна концентрація (Cmax), площа під кривою концентрації (AUC) метилфенідату виявлялись пропорційними дозуванню. Розподіл Плазмова концентрація метилфенідату у дорослих пацієнтів і підлітків після перорального прийому знижувалась біекспоненційно. Період напіввиведення препарату Концерта® у дорослих пацієнтів і підлітків після перорального прийому становив близько 3,5 години. Коефіцієнт зв’язування метилфенідату та його метаболітів з білками плазми становить приблизно 15 %. Уявний об’єм розподілу метилфенідату становить приблизно 13 л/кг. Метаболізм Основним шляхом метаболізму метилфенідату у людини є деетерифікація до альфа-феніл-піперидин оцтової кислоти (РРА, приблизно 50-кратна різниця порівняно з рівнем незміненої речовини), що чинить слабку або взагалі не чинить фармакологічної дії. У дорослих, які приймають препарат Концерта® один раз на день, рівень метаболізму до РРА відповідає такому у пацієнтів, що приймають препарати метилфенідату тричі на день. Метаболізм одноразової та багаторазових доз препарату Концерта® однаковий. Виведення Період напіввиведення препарату Концерта® у дорослих після перорального прийому становив близько 3,5 години. Після перорального прийому препарату близько 90 % дози екскретується з сечею і від 1 до 3 % – з калом у вигляді метаболітів протягом 48-96 годин. Незначна кількість метилфенідату (<1 %) реабсорбується з сечі. Основним метаболітом, що виділяться з сечею, є альфа-феніл-піперидин оцтова кислота (60-90 %). Після перорального прийому міченого радіоактивною міткою метилфенідату близько 90 % радіоактивності було зафіксовано у сечі (у людей). Головним метаболітом сечі була PPA, що становила приблизно 80 % дози. Вплив їжі Не спостерігалося різниці у фармакодинаміці та фармакокінетиці препарату Концерта® після його застосування під час прийому їжі, багатої на жири, або натще. Особливі групи пацієнтів Стать У здорових дорослих середнє значення показників AUC(0-inf) для відкоригованих дозувань препарату Концерта® становило 36,7 нг.год/мл у чоловіків та 37,1 нг.год/мл у жінок без вагомих відмінностей між двома групами. Расова приналежність У здорових дорослих показники AUC(0-inf) для відкоригованих дозувань препарату Концерта® узгоджувались для всіх етнічних груп; однак, можливо, обсяг вибірки був недостатнім для визначення етнічних варіацій у фармакокінетиці. Вік Фармакокінетика препарату Концерта® не досліджувалась у дітей віком до 6 років. У дітей віком 7–12 років фармакокінетичні показники препарату Концерта® після прийому 18, 36 та 54 мг становили (середнє значення ± СВ): Cmax 6,0 ± 1,3, 11,3 ± 2,6 та 15,0 ± 3,8 нг/мл відповідно; Tmax 9,4 ± 0,02, 8,1 ± 1,1, 9,1 ± 2,5 год відповідно; AUC ‒ 50,4 ± 7,8, 87,7 ± 18,2, 121,5 ± 37,3 нг.год/мл відповідно. Збільшення віку призводить до збільшення явного кліренсу при пероральному прийомі (58 % збільшення у підлітків порівняно з дітьми). Ці відмінності можуть бути частково пов’язані з різницею у масі тіла між даними віковими групами. Можна припустити, що суб’єкти з більшою масою тіла можуть мати нижчу концентрацію загального метилфенідату за умови однакового дозування. Пацієнти з порушенням функцій нирок Немає даних щодо застосування препарату Концерта® пацієнтам з нирковою недостатністю. Після перорального застосування радіоактивно міченого метилфенідату він інтенсивно метаболізувався і близько 80 % радіоактивності виділялося з сечею у формі РРА. Оскільки нирковий кліренс не є важливим шляхом екскреції метилфенідату, вважається, що ниркова недостатність не матиме значного впливу на фармакокінетику препарату Концерта®. Пацієнти з порушенням функції печінки Досвіду застосування препарату Концерта® пацієнтам з печінковою недостатністю немає.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Симпатоміметики центральної дії. Код АТХ N06B A04.

Фармакокінетична взаємодія Невідомо, чи може метилфенідат впливати на концентрації в плазмі крові лікарських засобів, що застосовуються одночасно. Тому слід бути обережними при комбінуванні метилфенідату та інших препаратів, особливо препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном. Метилфенідат клінічно значуще не метаболізується з участю CYP450. Не очікується, що індуктори або інгібітори ферментів системи цитохрому P450 матимуть клінічно важливий вплив на фармакокінетику метилфенідату. З іншого боку, d- та l-енантіомери метилфенідату не пригнічують ферменти цитохрому P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або ЗА. Є дані, що метилфенідат може пригнічувати метаболізм кумаринових антикоагулянтів, протисудомних препаратів (наприклад фенобарбіталу, фенітоїну, примідону) та деяких антидепресантів (трициклічних та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну). На початку застосування метилфенідату або під час його відміни може бути потрібна корекція дози таких лікарських засобів та контроль їхньої концентрації в плазмі (або часу згортання крові, для кумаринів). Фармакодинамічна взаємодія Антигіпертензивні препарати Метилфенідат може зменшувати ефективність препаратів, призначених для лікування гіпертонії. Препарати, що підвищують артеріальний тиск Метилфенідат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають будь-який препарат, що підвищує артеріальний тиск (див. також інформацію про серцево-судинні та цереброваскулярні розлади у розділі «Особливості застосування»). У зв’язку зі здатністю викликати гіпертонічний криз метилфенідат протипоказано застосовувати пацієнтам, які лікуються (на даний момент або протягом попередніх 14 днів) неселективними необоротними інгібіторами МАО (див. розділ «Протипоказання»). Алкоголь Алкоголь може посилювати побічні реакції на психоактивні лікарські засоби, включаючи метилфенідат, з боку ЦНС. Тому під час лікування препаратом пацієнтам рекомендується утримуватись від вживання алкоголю. Серотонінергічні лікарські засоби Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому після одночасного застосування метилфенідату та серотонінергічних лікарських засобів. При необхідності застосування серотонінергічних лікарських засобів важливо швидко виявляти симптоми серотонінового синдрому (див. розділ «Особливості застосування»). При підозрі на серотоніновий синдром слід якнайшвидше припинити застосування метилфенідату. Галогеновмісні засоби для наркозу Існує ризик раптового підвищення артеріального тиску під час хірургічного втручання. У разі планування хірургічних операцій прийом метилфенідату в цей день слід відмінити. Агоністи альфа-2-адренорецепторів центральної дії (наприклад клонідин) Безпека довготривалого застосування комбінації метилфенідату та клонідину або інших агоністів альфа-2-адренорецепторів центральної дії не була ретельно досліджена. Допамінергічні препарати Метилфенідат слід приймати з обережністю разом з допамінергічними препаратами, включаючи антипсихотичні препарати (нейролептики). Оскільки основною дією метилфенідату є підвищення міжклітинного рівня допаміну, метилфенідат може асоціюватись з фармакодинамічними взаємодіями при одночасному застосуванні з прямими та непрямими агоністами допаміну, включаючи ДОПА та трициклічні антидепресанти, або з антагоністами допаміну, включаючи антипсихотичні препарати.

діюча речовина: 1 таблетка пролонгованої дії містить метилфенідату гідрохлориду 18 мг, 36 мг або 54 мг; допоміжні речовини: поліетиленоксид 200К, поліетиленоксид 7000К, повідон, кислота янтарна, кислота стеаринова, кислота фосфорна концентрована, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), бутилгідрокситолуол (Е 321), натрію хлорид, целюлози ацетат, полоксамер, гіпромелоза, віск карнаубський, макрогол 400, чорнило Opacode чорне, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), триацетин, (таблетки по 54 мг – заліза оксид червоний (Е 172)).

Метилфенідат може спричиняти запаморочення, сонливість та розлади зору, включаючи труднощі з акомодацією, диплопію та нечіткість зору. Все це може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. Пацієнтів необхідно попередити про можливі побічні реакції та порадити уникати потенційно небезпечної діяльності, такої як керування автомобілем або робота з іншими механізмами.

Вагітність Дані когортного дослідження загалом близько 3400 вагітностей, виявлених у I триместрі, не свідчать про збільшення ризику загальних вроджених вад. Зафіксована невелика частота серцевих вад розвитку (зведений відносний ризик 1,3; 95% ДІ, 1,0 – 1,6): 3 немовлят, народжених із вродженими вадами серця, на кожні 1000 жінок, які отримували метилфенідат у першому триместрі вагітності, порівняно з вагітними, які не отримували лікування. Були спонтанні повідомлення про випадки серцево-легеневої токсичності у новонароджених, особливо фетальної тахікардії та дихальної недостатності. Дослідження на тваринах продемонстрували тератогенну дію метилфенідату при застосуванні у дозах, токсичних для материнського організму. Метилфенідат не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли відкладання лікування несе більший ризик для вагітності. Годування груддю Метилфенідат проникає у грудне молоко людини. На основі досліджень зразків грудного молока, отриманих від 5 жінок, концентрації в грудному молоці для новонародженого становили від 0,16 % до 0,7 % від дози з поправкою на масу тіла, коефіцієнт переходу з крові в грудне молоко становив від 1,1 до 2,7. Було повідомлення про один випадок невизначеного зниження маси тіла новонародженого протягом періоду, коли жінка застосовувала метилфенідат, проте після відміни препарату маса тіла відновилася та дитина продовжувала набирати вагу. Не можна виключати ризику для дитини, яку годують груддю. Необхідно вирішити питання про доцільність припинення годування груддю або припинення прийому препарату, враховуючи ступінь його важливості для матері.

Діти віком до 6 років. Метилфенідат не можна застосовувати дітям віком до 6 років. Безпека та ефективність препарату не вивчались для даної категорії пацієнтів.

Синдром дефіциту уваги з проявами гіперактивності Препарат Концерта® показаний для лікування дітей віком від 6 років та дорослих пацієнтів віком до 65 років з синдромом дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ). Синдром дефіциту уваги з проявами гіперактивності передбачає наявність симптомів гіперактивності та імпульсивності, а також неуважності, які спричинили погіршення стану та були наявними у віці до 7 років. Симптоми повинні спричиняти клінічно значуще порушення функцій, наприклад, соціальних, навчальних або професійних, та проявлятися у двох або більше навколишніх середовищах, наприклад у школі (на роботі) та вдома. Симптоми не повинні бути спричинені іншими психічними розладами. При неуважному типі синдрому дефіциту уваги принаймні 6 із зазначених далі симптомів повинні проявлятися протягом щонайменше 6 місяців: недостатність уваги до деталей/недбалі помилки; недостатність тривалості уваги; нездатність слухати інших; нездатність доводити завдання до кінця; погана організованість; уникання завдань, що вимагають тривалої концентрації уваги; втрата речей; відволікання уваги; забудькуватість. При гіперактивно-імпульсивному типі СДУГ принаймні 6 із зазначених далі симптомів повинні проявлятися протягом щонайменше 6 місяців: метушливість; непосидючість; неадекватний біг/пересування по кімнаті; складнощі у виконанні «тихих» завдань; знаходження у постійному русі; надмірна балакучість; швидка відповідь до завершення запитання; нездатність чекати своєї черги; нав’язливість. При комбінованому типі СДУГ повинні бути наявні симптоми обох типів: неуважного та гіперактивно-імпульсивного. Специфічна етіологія цього синдрому невідома, єдиного діагностичного тесту не існує. Постановка відповідного діагнозу вимагає використання медичних та спеціалізованих психологічних, освітніх та соціальних ресурсів. Здатність до навчання може бути як порушена, так і не порушена. Діагноз необхідно встановлювати відповідно до критеріїв керівництва з діагностики і статистики психічних захворювань DSM-IV або керівництва Всесвітньої організації охорони здоров’я ICD-10 на основі повної історії хвороби пацієнта та медичного обстеження. Комплексна лікувальна програма повинна включати психологічні, освітні, соціально-оздоровчі заходи. Лікування препаратом Концерта® не можна призначати всім без винятку дітям та дорослим з діагнозом СДУГ, рішення про його застосування повинно базуватись на дуже ретельній оцінці тяжкості симптомів та їх хронічного перебігу. Важливим є відповідне освітнє навантаження, зазвичай потрібне також і психосоціологічне втручання. Лише коли лікувальні заходи виявляються недостатніми, рішення про призначення стимуляторів повинно ґрунтуватись на ретельному вивченні тяжкості симптомів пацієнтів.

Гіперчутливість до метилфенідату або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; глаукома; феохромоцитома; одночасне застосування з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом щонайменше 14 днів після їх відміни (для можливості запобігання розвитку гіпертензивного кризу) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); гіпертиреоз або тиреотоксикоз; наявні зараз або в анамнезі тяжка депресія, нервово-психічна анорексія/ аноректичні розлади, суїцидальні нахили, психотичні симптоми, тяжкі розлади настрою, манія, шизофренія, невропатичні розлади/ граничний розлад особистості; наявні зараз або в анамнезі тяжкий та епізодичний біполярний (афективний) розлад І типу (не контрольований належним чином); розлади серцево-судинної системи в анамнезі, такі як тяжка артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, оклюзія артерій, стенокардія, вроджені вади серця з порушеннями гемодинаміки, кардіоміопатія, інфаркт міокарда, аритмії та каналопатії (розлади, викликані дисфункцією іонних каналів), що загрожують життю; вже існуючі розлади, такі як аневризма головного мозку; судинні порушення, такі як васкуліт або інсульт; наявний зараз або в анамнезі синдром Туретта або моторні тики.

Лікування препаратом потрібно призначати та проводити під пильним наглядом лікаря-психіатра з досвідом роботи лікування дитячих/підліткових поведінкових розладів. Обстеження перед початком лікування. Перед призначенням препарату необхідно провести базове обстеження серцево-судинної системи пацієнта, включаючи артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У анамнезі слід зазначити лікарські засоби, які застосовуються одночасно, наявні або які були у минулому медичні чи психічні розлади або симптоми, сімейний анамнез щодо раптової серцевої смерті або смерті з невстановленої причини та точний запис росту та маси тіла перед початком лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Спостереження. Слід постійно контролювати ріст, психічний та серцево-судинний стан пацієнта (див. розділ «Особливості застосування»). Артеріальний тиск та пульс слід записувати у процентильній таблиці при кожному коригуванні дози, а потім – щонайменше кожні 6 місяців. Ріст, масу тіла та апетит слід записувати щонайменше кожні 6 місяців в карті фізичного розвитку. Слід контролювати появу нових або загострення уже існуючих психічних розладів при кожному коригуванні дози, а потім – щонайменше кожні 6 місяців та при кожному візиті до лікаря. Необхідно контролювати пацієнтів щодо зловживання або неправильного застосування лікарського засобу. Титрування дози На початку лікування необхідне ретельне титрування дози препарату Концерта®. Титрування дози потрібно починати з найменшої можливої дози. Дозу можна змінювати, збільшуючи її на 18 мг з тижневим інтервалом, для пацієнтів, у яких не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту. Добова доза вище 54 мг для дітей та 72 мг для підлітків та дорослих пацієнтів не досліджувалася та не рекомендується. Пацієнти, які застосовують метилфенідат вперше. Клінічний досвід застосування Концерти® пацієнтам, які застосовують метилфенідат вперше, обмежений. Концерта® не може бути показана усім дітям із СДУГ. Низьких доз метилфенідату із негайним вивільненням може бути достатньо для лікування деяких пацієнтів. Необхідне обережне титрування дози з метою уникнення недоцільно високих доз метилфенідату. Рекомендована початкова доза препарату Концерта® для пацієнтів, які не застосовували метилфенідат раніше або які застосовують інші стимулятори, становить 18 мг один раз на добу для дітей та 18 або 36 мг один раз на добу для дорослих. Довготривале застосування (довше ніж 12 місяців) дітям та підліткам. Безпека та ефективність довготривалого застосування метилфенідату не були достатньо вивчені в ході контрольованих досліджень. Спеціалісти, які вважають, що довготривале (понад 12 місяців) застосування препарату Концерта® є необхідним для лікування пацієнтів зі СДУГ, повинні проводити періодичний перегляд доцільності тривалого застосування препарату для кожного пацієнта індивідуально і з періодами відміни препарату для оцінки стану пацієнта. Рекомендовано призупиняти терапію метилфенідатом щонайменше 1 раз на рік для оцінки стану дитини (краще під час шкільних канікул). Покращення стану може зберігатися протягом призупинення або відміни лікування. Зниження дози та відміна препарату Якщо покращення стану пацієнта не спостерігається протягом одного місяця після відповідного підбору дози, лікування препаратом слід припинити. У разі парадоксального посилення симптомів або інших серйозних побічних реакцій дозу препарату потрібно знизити або зовсім відмінити препарат. Пацієнти літнього віку. Метилфенідат не слід застосовувати пацієнтам літнього віку, оскільки безпека та ефективність встановлені не були. Спосіб застосування. Таблетку Концерти® необхідно ковтати цілою, запиваючи рідиною, таблетку не можна жувати, ділити на частини або кришити (див. розділ «Особливості застосування»). Препарат Концерта® можна приймати незалежно від прийому їжі. Препарат Концерта® потрібно приймати 1 раз на день, вранці.

При оцінці стану пацієнта та для ефективності усунення передозування необхідно пам'ятати про те, що це препарат пролонгованого вивільнення лікарської субстанції. Ознаки та симптоми Гостре передозування, головним чином через надмірну стимуляцію центральної та симпатичної нервової системи, може призвести до блювання, збудження, тремору, гіперрефлексії, м’язових посмикувань, судом (що можуть передувати комі), ейфорії, сплутаності свідомості, рабдоміолізу, галюцинацій, марення, надмірного потовиділення, припливів, головного болю, гіпертермії, тахікардії, сильного серцебиття, серцевої аритмії, артеріальної гіпертензії, розширення зіниць та сухості слизових оболонок. Лікування Специфічного антидоту метилфенідату не існує. Необхідно вжити загальних підтримувальних заходів Пацієнта потрібно захистити від можливості самотравмування та ізолювати від зовнішніх подразників, що можуть погіршити стан існуючої гіперстимуляції ЦНС. Ефективність активованого вугілля не встановлена. Слід забезпечити і підтримувати добру прохідність та вентиляцію дихальних шляхів; при явищах гіперпірексії може бути потрібним охолодження пацієнта. Ефективність перитонеального діалізу та гемодіалізу при передозуванні метилфенідатом не встановлена.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.