Клопіксол таблетки в/о 2 мг № 100

100 таблеток у пластиковому контейнері у картонній коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, покриті плівковою оболонкою, блідо-червоного (2 мг) та світлого червоно-коричневого (10 мг) кольору.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотический эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным вовлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D1 и D2-рецепторами, α1-адренорецепторами и 5НТ2 рецепторами, но не имеет родства с холинергическими мускариновыми рецепторами. Он имеет слабое родство с гистаминовыми (Н1) рецепторами и не оказывает блокирующего действия на α2-адренорецепторы.

In vivo аффинность к сайтам D2 связывания доминирует над аффинностью к D1-рецепторам. Зуклопентиксол является сильнодействующим нейролептиком, что доказано всеми поведенческими исследованиями нейролептической активности (способности блокировать дофаминовые рецепторы). При средней суточной дозировке и пероральном использовании с целью антипсихотического лечения наблюдается сродство к блокирующим участкам, связывающим дофаминовый D2-рецептор в моделях in vitro и in vivo.

Угнетение локомоторной активности и удлинение времени сна, индуцированного алкоголем и барбитуратами свидетельствуют о седативном действии зуклопентиксола.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Клиническая эффективность и безопасность

Зуклопентиксол следует назначать для лечения острых и хронических психозов, а также для терапии пациентов с умственными пороками с гиперактивным и разрушительным поведением.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушение мышления, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность.

Зуклопентиксол вызывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако такая первичная седация обычно является преимуществом в исходной фазе заболевания. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Всмоктування

Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 4 години. Зуклопентиксол слід застосовувати незалежно від їжі. Біодоступність при внутрішньому прийомі становить близько 44%.

Розподіл

Очевидний об'єм розподілу (Vd)β становить приблизно 20 л/кг.

Зв'язування з протеїнами плазми становить близько 98-99%.

Метоболізм

Метаболізм зуклопентиксолу відбувається трьома основними шляхами: сульфоксидацією, N-деалкілюванням бічного ланцюга та кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Метаболіти позбавлені психофармакологічної активності. Зуклопентиксол переважає над метаболітами в мозку та інших тканинах.

Біотрансформація

Період напіввиведення (Т1/2β) становить близько 20 годин та системний кліренс (Cls) – приблизно 0,86 л/хв. Зуклопентиксол елімінується головним чином із калом і частково (приблизно 10%) – із сечею. Лише близько 0,1% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, це означає, що навантаження препарату на нирки незначне.

Зуклопентиксол у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У жінок, які отримували перорально або з деконоатом, постійне співвідношення концентрації у грудному молоці та сироватковій концентрації перед введенням чергової дози становило приблизно 0,29.

Лінійність

Кінетика лінійна. Рівноважні концентрації встановлюються через 3-5 днів. При застосуванні 20 мг зуклопентиксолу перорально один раз на добу середній постійний мінімальний рівень становив близько 25 нмоль/л.

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетичні характеристики суттєво залежать від віку пацієнтів.

Зниження функції нирок

З огляду на вищенаведені характеристики щодо виведення препарату можна припустити, що зниження функції нирок, ймовірно, не вплине на сироватковий рівень лікарського засобу.

Зниження функції печінки

Немає даних.

Поліморфізм

Дослідження in vivo показало, що частина метаболічних шляхів є предметом генетичного поліморфізму окислення спартеїну/дебрізохіна (CYP2D6).

Фармакокінетичні/фармакодинамічні взаємодії

Мінімальна (тобто концентрація, виміряна перед введенням дози), концентрація у сироватці крові на рівні 2,8–12 нг/мл (7–30 нмоль/л) рекомендується для підтримуючого лікування пацієнтів з низьким та середнім ступенем шизофренії.

/p>

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Похідні тіоксантену. Зуклопентіксол.

Код ATX N05A F05.

Комбінації, що потребують застережень при застосуванні

Зуклопентиксол може потенціювати ефекти засобів загального наркозу та антикоагулянтів та продовжувати тривалість дії блокаторів нервово-м'язової передачі.

Можуть посилюватися антихолінергічні ефекти атропіну або інших лікарських засобів з антихолінергічними властивостями.

Зуклопентиксол може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів ЦНС.

Нейролептики можуть посилювати або знижувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

Спільне застосування нейролептиків та літію або сибутраміну підвищує ризик нейротоксичності.

Антипсихотики можуть посилювати кардіодепресантні ефекти хінідину та всмоктування кортикостероїдів та дигоксину.

Може посилюватися гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів групи вазодилататорів, таких як гідралазин, та -блокаторів (наприклад, доксазозину) або метилдопи.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного і може погіршуватись контроль цукрового діабету.

Зуклопентиксол може знижувати ефективність леводопи, адренергічних та протисудомних засобів, а комбінація з метоклопрамідом, піперазином та протипаркінсонічними препаратами підвищує ризик розвитку екстрапірамідних розладів, таких як пізня дискінезія.

Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується CYP2D6, спільне застосування препаратів, здатних інгібувати цей фермент, може гальмувати виведення зуклопентиксолу.

Збільшення інтервалу QT, пов'язане з використанням антипсихотичних засобів, може посилитися при спільному застосуванні з іншими засобами, здатними значно подовжувати інтервал QT. Слід уникати комбінації із такими засобами, як:

Клас Iа та III антиаритмічних засобів (наприклад хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід).

Деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин).

Деякі антибіотики-макроліди (наприклад, еритроміцин).
Деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол).

Деякі антибіотики-хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Наведений вище перелік неповний слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати QT-інтервал (такі як цисаприд, літій).

Засоби, що змінюють електролітний баланс, наприклад тіазидні діуретики (гіпокаліємія), та засоби, що підвищують концентрацію зуклопентиксолу, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT та злоякісних аритмій.

Антипсихотики можуть виявляти антагонізм до ефектів адреналіну та інших симпатоміметиків та нейтралізувати антигіпертензивні ефекти гуанетидину та подібних адреноблокуючих засобів.

Діюча речовина: zuclopenthixol;

1 таблетка містить зуклопентиксолу дигідрохлориду еквівалентно 2 або 10 мг зуклопентиксолу;

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна кополівідон; гліцерин (85%); тальк олія рицинова гідрогенізована магнію стеарат гіпромелоза; макрогол 6000; титану діоксид (Е 171) заліза оксид червоний (Е 172).

Зуклопентиксол є седативним засобом. Пацієнти, які отримують психотропні лікарські засоби, можуть відчувати зниження загальної уваги та концентрації. Їх необхідно попередити про можливість впливу лікування на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Зуклопентиксол не слід призначати під час вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в т.ч. зуклопентіксол) в останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, у т.ч. Повідомлялося про випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або труднощів із вигодовуванням. Отже, новонароджені потребують ретельного догляду. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Зуклопентиксол проявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, що отримується немовлям з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, пов'язаної з масою тіла (мг/кг). Грудне годування може тривати в період лікування зуклопентиксолом, якщо це клінічно важливо, але рекомендується спостереження лікаря за немовлям, особливо у перші 4 тижні після народження. Повідомлялося про такі побічні ефекти як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, еректильна дисфункція та відсутність еякуляції. Ці випадки можуть негативно впливати на жіночу чи чоловічу статеву функцію та запліднюючу здатність. Якщо виникає клінічно суттєва гіперпролактинемія, галакторея, аменорея або статева дисфункція, слід розглянути зниження дози (якщо можливо) або припинення застосування. Ефекти після припинення прийому препарату оборотні.

Не рекомендується застосування у дітей через відсутність клінічних даних.

Гостра та хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з такими симптомами, як галюцинації, манії та порушення мислення зі збудженням, занепокоєнням, ворожістю та агресивністю. Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу. Порушення або інші розлади поведінки у пацієнтів із розумовою відсталістю. Симптоми збудження та агресії у пацієнтів похилого віку з деменцією.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, циркуляторний колапс, депресія будь-якої етіології (наприклад, алкогольна, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), кома.

Дорослі. Дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Як правило, на початку лікування слід застосовувати препарат у невисоких дозах, які потім швидко підвищують до оптимального ефективного рівня залежно від клінічного ефекту.

Підтримуючу дозу зазвичай приймають 1 раз на добу у вечірній час. Гостра шизофренія та інші гострі психози.

Виражені гострі стани збудження. Манія Призначають, як правило, 10-50 мг на добу.

При виражених розладах та станах помірної тяжкості початкову дозу 20 мг/добу можна за необхідності підвищувати на 10–20 мг кожні 2–3 дні до 75 мг/добу та більше.

Максимальна доза на 1 прийом – 40 мг, добова – 150 мг. Хронічна шизофренія та інші хронічні психози Підтримуюча доза становить 20-40 мг на добу.

Ажитація у пацієнтів з розумовою відсталістю Призначають зазвичай 6–20 мг/добу, при необхідності дозу можна збільшити до 25–40 мг/добу.

Порушення та агресивність у пацієнтів похилого віку з деменцією Призначають 2–6 мг/добу (бажано приймати ввечері), при необхідності дозу можна збільшити до 10–20 мг/добу.

Дозування у разі порушення функції нирок. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначають у звичайних дозах.

Дозування у разі порушення функції печінки. Пацієнтам із порушенням функції печінки необхідно призначати дозу вдвічі нижчу порівняно із звичайною, а також по можливості визначати рівень препарату у сироватці крові.

Частота побічних реакцій, наведених нижче в таблиці, визначається як: < / p>

Симптоми: сонливість, кома, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, гіпо- або гіпертермія.

При одночасному передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, траплялися випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, torsade de pointes, шлуночкової аритмії та зупинка серця.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Слід вжити заходів щодо підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Слід розглянути необхідність промивання шлунка. Внутрішньовенно краплинно повинен бути використаний норадреналін, якщо пацієнт перебуває у стані шоку. Не слід застосовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Ажитації, збудження або судоми можна усунути бензодіазепінами завдяки седації, а екстрапірамідні симптоми - антихолінергічним антипаркінсонічним засобом.

Таблетки по 2 мг – при температурі нижче 25 °С, таблетки по 10 мг та 25 мг – нижче 30 °С; ампули – при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.

Препарат показаний для лікування гострої та хронічної шизофренії та інших психозів, особливо з такими симптомами як галюцинації, манії та порушення мислення із збудженням, невгамовністю, ворожістю та агресивністю.