Кетанов таблетки по 10 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістері у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням «KVT» з одного боку.

Знеболюючий засіб кеторолаку трометамін — ненаркотичний аналгетик.

Це НПЗП, який виявляє виражену аналгетичну, протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолака трометамін пригнічує синтез простагландинів і вважається аналгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометаміну в контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, які свідчили б про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамін не викликає звуження зіниць.

Кеторолаку трометамін швидко та повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кг у плазмі крові через 45 хвилин після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення із плазми становить у середньому 5,4 години. В осіб похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. 99% кеторолаку в плазмі зв'язується з білками. Кеторолак дуже важко проникає у тканину мозку.

Незначна його кількість може бути виявлена ​​у грудному молоці. В організмі здорової людини метаболізується менше 50% дози.

Важливими метаболітами є глюкуронід-кон'югат та 4-гідрокси-кеторолак, метаболіти яких вже неактивні. У людини після прийому разової або багаторазової дози фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні в плазмі досягаються через 1 добу при застосуванні 4 рази на добу.

При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення із плазми становить 4-6 годин (загалом 5,4 години). Період напіввиведення з плазми зростає у пацієнтів із нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів. В осіб похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Після введення разової дози обсяг розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – mdash; 5 годин, а кліренс — 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон'югатів та р-гідроксиметаболітів) є сеча (90%), а решта виводиться з калом. Їжа, багата жирами та неперетравленими частинками, зменшує швидкість абсорбції, але не об'єм, тоді як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В15.

Кеторолак легко зв'язується з білками плазми (середнє значення 99,2%), а ступінь зв'язування залежить від концентрації.

Не можна застосовувати одночасно з кеторолаком.

Кеторолак не слід застосовувати разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, у тому числі пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, через ризик виникнення тяжких побічних реакцій.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує концентрацію тромбоксану та подовжує час кровотечі. На відміну від тривалих ефектів від ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів відновлюється протягом 24-48 годин після припинення прийому кеторолаку.

Антикоагулянти. Хоча в дослідженнях не виявлено значної взаємодії між кеторолаком і варфарином або гепарином, одночасне застосування кеторолаку і терапії впливає на гемостаз, включаючи терапевтичні дози антикоагулянтів (варфарин), гепарину в профілактичному низькому дозуванні (2500-5000 одиниць ризик кровотечі.

Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказане.

Пригнічення ниркового кліренсу літію деякими препаратами, які пригнічують синтез простагландину, призвело до підвищення плазмової концентрації літію. Повідомлялося про випадки підвищення концентрації літію у плазмі під час терапії кеторолаком.

Пробенецид не слід вводити одночасно з кеторолаком через зниження кліренсу та обсяг розподілу кеторолаку, через збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові та через збільшення періоду його напіввиведення.

Нестероїдні протизапальні засоби не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити дію міфепристону.

Коли кеторолак призначається одночасно з окспентифіліном, спостерігається підвищена схильність до кровотеч.

Лікарські засоби слід призначати з обережністю в комбінації з кеторолаком.

Як і з усіма нестероїдними протизапальними засобами, з обережністю одночасно призначають кортикостероїдні препарати через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо нестероїдні протизапальні засоби призначають у комбінації з антиагрегантними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Рекомендується з обережністю одночасно призначати метотрексат, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів зменшують кліренс метотрексату і тому, можливо, підвищують його токсичність.

У здорових осіб із нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%. Одночасне призначення разом з діуретиками може призводити до ослаблення діуретичного ефекту та підвищення ризику нефротоксичності нестероїдних протизапальних засобів.

Кеторолак рекомендується з обережністю призначати одночасно з циклоспорином через підвищений ризик розвитку нефротоксичності.

Існує ризик прояву нефротоксичності, якщо НПЗП призначати разом з такролімусом.

З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцевою декомпенсацією. НПЗП можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові у разі одночасного введення з серцевими глікозидами.

Кеторолак та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. У разі одночасного застосування кеторолаку з інгібіторами АПФ (ангіотензин-перетворюючого ферменту) або антагоністами БРА існує підвищений ризик порушення функції нирок (зазвичай зворотний), особливо у пацієнтів із зменшеним об'ємом крові в організмі або пацієнтів похилого віку. У разі застосування такої комбінації, у цих пацієнтів необхідний ретельний моніторинг функції нирок на початку лікування та періодично протягом терапії.

Опіоїдні аналгетики (наприклад, морфін, петидин) можна застосовувати паралельно, кеторолак не впливає на зв'язування опіоїдних препаратів і не посилює депресію дихання або седативну дію, що викликають опіоїди. Було продемонстровано, що у випадках післяопераційного болю одночасне застосування кеторолаку з опіоїдними анальгетиками знижувало потребу останніх.

Пероральне введення пігулок кеторолаку після прийому їжі з високим вмістом жиру призводило до зниження максимальної концентрації кеторолаку в плазмі крові та збільшувало час досягнення пікової концентрації приблизно на 1 годину. Антацидні засоби не впливають на рівень абсорбції.

Пацієнти, які приймають НПЗЗ та хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.

Малоймовірно, що наступні лікарські засоби взаємодіють із кеторолаком.

Кеторолак не впливав на зв'язування дигоксину з білками плазми.

Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мкг/мл) та вище зв'язування кеторолаку зменшувалося приблизно від 99,2% до 97,5%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, парацетамолу, фенітоїну та толбутаміду не впливали на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Оскільки кеторолак є високоактивним препаратом і низька, що є його концентрація в плазмі крові, не очікується, що він буде істотно замінювати інші препарати, які зв'язуються з білками крові.

У дослідженнях на тваринах і людей не було свідчень того, що кеторолаку трометамін індукує або інгібує ферменти печінки, які здатні метаболізувати його або інші препарати. Отже, не очікується, що кеторолак змінюватиме фармакокінетику інших препаратів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів.

Протиепілептичні засоби.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії під час одночасного застосування кеторолаку та протиепілептичних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби.

При одночасному застосуванні кеторолаку та психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.

Вплив на результати лабораторних аналізів.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і може продовжити час кровотечі.

Діюча речовина: ketorolac tromethamine.
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кеторолаку трометаміну 10 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, поліетиленгліколь 400, тальк, титану діоксид (Е 171).

Деякі пацієнти у разі застосування кеторолаку можуть відчувати сонливість, запаморочення, безсоння, підвищену стомлюваність, порушення зору, головний біль або депресію. Якщо пацієнти відчувають вищезгадані або інші аналогічні ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.</p>

Безпека кеторолаку під час вагітності у людини не встановлена. Близько 10% кеторолаку проникає крізь плаценту.

З огляду на відомий вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія), кеторолак протипоказаний у період вагітності, сутичок та пологів. Безпека кеторолаку під час вагітності не встановлена. Не було доказів тератогенності у щурів чи кроликів, вивчених у токсичних для матері дозах кеторолаку. У щурів спостерігали продовження терміну гестації та/або затримку пологів.

Повідомлялося про вроджені порушення у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у людини, проте їх частота дуже низька і ніякого зв'язку встановити не можна. Початок пологів може бути затриманий тривалість подовжена, через придушення скорочувальної функції матки. Підвищується ризик виникнення кровотечі як у матері, так і дитини.

Пригнічення синтезу простагландинів при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів на ранніх термінах вагітності може призводити до вад розвитку ембріона / плода вад серця та гастрошизис, порушень сечовидільної системи з розвитком оліго- гідроамніону після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинної мальформації збільшується від 1%, приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується з дозою та тривалістю терапії.

Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик виникнення спонтанного аборту (викидня).

Кеторолак у низькій кількості проникає у грудне молоко, тому Кетанов протипоказаний у період годування груддю.

Не застосовувати дітям віком до 16 років.

Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.

Максимальна тривалість лікування — 5 днів.

• підвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ або інших компонентів препарату;
• прояви гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка в анамнезі, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація активна або в анамнезі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
• активна рецидивна виразка/шлунково-кишкова кровотеча (два і більше епізодів) у стадії загострення або в анамнезі;  
• не застосовувати як аналгетичний засіб перед та під час оперативного втручання та після маніпуляцій на коронарних судинах у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів, що може спричинити кровотечу;
• підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча; геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові та високий ризик кровотечі, а також у післяопераційному періоді, якщо існує високий ризик кровотечі або неповного гемостазу;
• повний або частковий синдром носових поліпів, набряк Квінке або бронхоспазм; 
• одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліцилової кислотою, варфарином, окспентоксифіліном, пробенецидом або солями літію, антикоагулянтами, включаючи 00; ;
• порушення гемопоезу невідомої етіології;  
• важка серцева недостатність;  
• бронхіальна астма в анамнезі;
• печінкова або помірна та тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну в сироватці крові більше 160 мкмоль/л);
• ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення обсягу рідини;
• гіповолемія, дегідратація;
• лікарський препарат протипоказаний при вагітності, при сутичках та пологах та під час годування груддю;  
• не застосовувати дітям та підліткам віком до 16 років.

Таблетки бажано приймати під час або після їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати, використовуючи найнижчу ефективну дозу за найкоротший період, необхідний для контролю симптомів.

Тривалість лікування (парентеральне введення з наступним пероральним прийомом) не повинна перевищувати 5 днів.

Дорослі.

Рекомендована доза становить 10 мг кожні 4 або 6 годин. Не рекомендується вводити кількість, яка перевищує 40 мг на добу.

Якщо лікування є продовженням ін'єкційного лікування:

• пацієнтам з віком від 16 до 64 років з масою тіла не менше 50 кг та з нормальною функцією нирок — спочатку вводять 20 мг, після чого вводять 10 мг щоразу максимум 4 рази на день з інтервалом від 4 до 6 годин;
• пацієнти вагою менше 50 кг, пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок — 10 мг максимум 4 рази на день з інтервалом від 4 до 6 годин.

Для пацієнтів, які отримували кеторолак парентерально, а потім застосовували пероральний прийом, комбінована доза кеторолаку не повинна перевищувати 90 мг у дорослих та 60 мг у літніх пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів з вагою нижче 50 кг.

Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування препарату якомога раніше.

Пацієнти похилого віку.

У пацієнтів похилого віку існує більший ризик розвитку тяжких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗП слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, зазвичай рекомендується більший інтервал між застосуванням препарату, наприклад, 6-8 годин.

З боку травного тракту: виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним результатом (особливо у людей похилого віку), нудота, сухість у рота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, блювання з домішкою крові, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, почуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.

З боку системи крові та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, еозинофілія.

З боку імунної системи (гіперчутливість): повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різні порушення з боку шкіри, включають висипання різних типів, свербіж, кропив'янка, припливи, пурпура, ангіоневротичний набряк, гіпотензія і в поодиноких випадках - ексфоліативний і бульозний епідермальний некроліз та поліморфну ​​еритему).

Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або інших нестероїдних протизапальних засобів. Вони також можуть спостерігатися у осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспазм реактивність (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактичні реакції можуть мати летальний результат.