Індапамід-Астрафарм таблетки, в/о по 2.5 мг №30

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору. На розламі видно два шари.

Індапамiд – сульфонамiдний діуретик, який фармакологiчно споріднений з тiазидними діуретиками. Індапамiд інгібує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок.
Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу та меншою мірою екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез. Антигіпертензивна дія індапаміду проявляється при дозах, що дають незначний діуретичний ефект. Більше того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у гіпертензивних пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Індапамід діє на рівні судин шляхом:

• зменшення скоротливої здатності гладких м’язів судин, що пов’язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином, кальцію);
• стимуляції синтезу простагландину PGE2 та простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Більш того, як показали дослідження різної тривалості (короткої, середньої та тривалої) з участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамід:

• не впливає на метаболізм ліпідів: тригліцеридів, холестерину ліпопротеїдів низької щільності та холестерину ліпопротеїдів високої щільності;
• не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.

При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних ефектів зростає. Якщо лікування є недостатньо ефективним, збільшувати дозу не рекомендується.

Абсорбція. Біодоступність індапаміду висока – 93%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому дози 2,5 мг.
Розподiл. Зв’язування з протеїнами плазми крові – вище 75%. Перiод напiввиведення – 14-24 години (у середньому 18 годин). При регулярному прийомі підвищується рівень стабільної концентрації індапаміду у плазмі крові (плато) порівняно з концентрацією індапаміду в плазмі крові після прийому одноразової дози. Цей рівень концентрації у плазмі крові залишається стабільним тривалий час без виникнення кумуляції.
Виведення. Нирковий кліренс становить 60-80% загального кліренсу. Індапамід виводиться переважно у вигляді метаболітів, частка препарату, що виводиться нирками у незміненому вигляді, – 5%. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.

Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю. Код АТХ C03B A11.

Нерекомендовані комбінації

Літій: можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як і при дієті без солі). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі та адаптувати його дозу.

Комбінації, які потребують обережності

Препарати, які можуть викликати torsades de pointes (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»):

• антиаритмічні препарати класу Іа (квінідин, гідроквінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
• деякі антипсихотичні препарати:
  • фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин);
  • бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд);
  • бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
• інші лікарські препарати: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

Підвищується ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes (гіпокаліємія є фактором ризику).

Перед призначенням такої комбінації слід перевіряти рівень калію та за необхідності коригувати його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ. За наявності гіпокаліємії слід призначати препарати, які не викликають torsades de pointes.

Нестероїдні протизапальні препарати (для системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатів (більше 3 г на добу):

• можуть зменшувати антигіпертензивний ефект індапаміду;
• у зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.

Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до зниження рівня натрію, необхідно: або за 3 доби до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретика і потім, за необхідності, відновити терапію діуретиком; або розпочати прийом інгібітору АПФ з низькою початковою дозою з подальшим поступовим збільшенням дози. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю починати застосування інгібітору АПФ слід з мінімальної дози, і, можливо, після зниження дози попередньо призначеного діуретика, що виводить калій.

У будь-якому випадку необхідно проводити контроль функції нирок (креатиніну плазми крові) під час перших тижнів лікування інгібітором АПФ.

Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити гіпокаліємію: глюко- та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику: підвищення ризику виникнення гіпокаліємії (адитивний). Потрібно контролювати та за необхідності проводити корекцію рівня калію в плазмі крові, особливо при одночасної терапії серцевими глікозидами. Рекомендується призначати проносні препарати, які не стимулюють перистальтику.

Серцеві глікозиди: наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та ЕКГ-контроль, за необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.

Комбінації, які потребують уваги

Калійсзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен)

Така комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Слід проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та ЕКГ-контроль, за необхідності коригувати терапію.

Метформін: підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків, особливо петлевих діуретиків. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну плазми крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби: при виникненні дегідратації, яка була викликана прийомом діуретиків, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз йодоконтрастних засобів. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: упосилення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії за рахунок антигіпертензивного ефекту (адитивний ефект).

Солі кальцію: можливе виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну плазми без впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, навіть у разі відсутності зниження рівня води/натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії): зменшення антигіпертензивної дії індапаміду внаслідок затримки води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.

Діюча речовина: indapamidе;
1 таблетка містить індапаміду 2,5 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; повідон; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; покриття: гіпромелоза 2910, 5 сПз; ПЕГ 6000; титану діоксид (Е 171).

Діюча речовина: indapamidе;
1 таблетка містить індапаміду 2,5 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; повідон; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; покриття: гіпромелоза 2910, 5 сПз; ПЕГ 6000; титану діоксид (Е 171).

Слід уникати призначення діуретиків вагітним жінкам та ніколи не застосовувати їх для лікування фізіологічних набряків вагітних. Діуретики можуть призвести до фетоплацентарної ішемії із ризиком затримки росту плода.
У період годування груддю застосування індапаміду не рекомендоване через наявність даних щодо його проникнення у грудне молоко.

Препарат не застосовують дітям через недостатність даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.

Есенціальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або до будь-яких інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатнiсть, печінкова енцефалопатія або тяжке порушення функції печінки, гіпокаліємія.

Для перорального застосування: 1 таблетка на добу, бажано вранці. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою. Таблетка не підлягає поділу.
Максимальна добова доза – 1 таблетка.
Застосування більш високих доз препарату не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає.
Ниркова недостатність
Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.
Літній вік
У пацієнтів літнього віку рівень креатиніну у плазмі крові повинен відповідати віку, масі тіла та статі. Пацієнтам літнього віку Індапамід-Астрафарм можна призначати, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.
Пацієнти із порушенням функції печінки
У разі тяжкого порушення функції печінки лікування препаратом протипоказане.

Більшість небажаних ефектів як клінічних, так і з боку лабораторних показників є дозозалежними.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: запаморочення (вертиго), підвищена стомлюваність, головний біль, парестезія, непритомність.

З боку серцево-судинної системи: аритмія; артеріальна гіпотензія; пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes), яка може призвести до смерті (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

З боку травного тракту: блювота, нудота, запор, сухість у роті, панкреатит.

З боку сечовивідної системи: ниркова недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, при печінковій недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії, гепатит (див. розділ «Протипоказання»).

З боку шкіри: реакції гіперчутливості, головним чином з боку шкіри, у пацієнтів, схильних до алергічних та астматичних реакцій: макулопапульозний висип; пурпуру; ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; можливе загострення існуючого гострого системного червоного вовчаку в анамнезі; повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості. 

Лабораторні показники: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові під час лікування діуретиками, раціональність призначення яких має бути ретельно зважено перед призначенням пацієнтам з подагрою або цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку метаболізму: гіпокаліємія; зниження рівня калію з виникненням гіпокаліємії, зокрема серйозної у певної категорії пацієнтів з високим ризиком; гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії; супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота та виразність цього явища низькі).

Перш за все, спостерігаються прояви водно-електролітних порушень (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Можливе виникнення нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії, судом, запаморочення, сонливості, поліурії або олігурії аж до анурії (що спричинена гіповолемією), сплутаності свідомості.
Лікування. Заходи першої допомоги включають швидке виведення препарату шляхом промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Індапамід-Астрафарм таблетки - нетіазидний діуретик з помірною діуретичною активністю