Ібуфен форте суспензія 200 мг/5 мл, 40 мл

40 мл суспензії у ПЕТ флаконі з поліетиленовим адаптером, закритому кришкою, що загвинчується, з гарантійним кільцем та механізмом типу «із захистом відкриття дітьми “child proof”».

1 флакон зі шприцом-дозатором у картонній коробці.

Суспензія оральна з малиновим або полуничним ароматом.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору з однорідною опалесценцією та з полуничним або малиновим запахом.

Ібупрофен – це НПЗП (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність шляхом пригнічення синтезу простагландинів – медіаторів болю та запалення. Ібупрофен має анальгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Клінічна ефективність ібупрофену була продемонстрована під час симптоматичного лікування легкого та помірного болю, такого як зубний біль, головний біль, та симптоматичного лікування лихоманки.

Анальгезуюча доза для дітей становить від 7 до 10 мг/кг маси при максимальному застосуванні 30 мг/кг/добу. Лікарський засіб містить ібупрофен. У відкритому дослідженні початок жарознижувальної дії препарату зафіксовано через 15 хвилин після застосування, зниження температури у дітей тривало протягом періоду до 8 годин.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може пригнічувати низьку дозу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. В одному дослідженні, коли разову дозу ібупрофену 400 мг приймали в межах 8 годин до або 30 хвилин після прийому негайного аспірину вивільнення (81 мг), спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти на формування тромбоксану або агрегацію тромбоцитів.

Хоча існує невпевненість щодо екстраполяції даних на клінічну картину, не можна виключити, що систематичне тривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Спеціальних досліджень фармакокінетики за участю дітей не проводилось. Опубліковані дані підтверджують, що абсорбція, метаболізм та виведення ібупрофену у дітей відбувається так само, як у дорослих.

Після прийому внутрішньо ібупрофен частково абсорбується в шлунку, після чого повністю – у тонкому кишечнику. Після метаболізму в печінці (гідроксилювання, карбоксилювання, кон'югація) неактивні метаболіти виводяться повністю, переважно нирками (90%), а також із жовчю.

Період напіввиведення у здорових добровольців, а також у пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки – від 1,8 до 3,5 годин. Зв'язування із білками плазми становить близько 99%.

Ніркова недостатність

Оскільки ібупрофен та його метаболіти виводяться переважно нирками, у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності фармакокінетика препарату може змінюватись.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок зафіксовано нижчий ступінь зв'язування з білками плазми, підвищений рівень у плазмі крові загального ібупрофену та незв'язаного (S)-ібупрофену, великі значення AUC для (S)-ібупрофену та підвищені співвідношення енантіометричної AUC (S/ R) порівняно з контрольною групою здорових добровольців.

У пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок, що перебувають на діалізі, середнє значення фракції ібупрофену становило близько 3% порівняно з 1% у здорових добровольців. Тяжке порушення функції нирок може призвести до накопичення метаболітів ібупрофену. Значимість цього ефекту невідома. Метаболіти можуть бути видалені шляхом гемодіалізу.

Порушення функції печінки

Алкогольна хвороба печінки з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня не призвела до суттєвої зміни фармакокінетичних параметрів. Захворювання печінки можуть змінити кінетику розподілу ібупрофену.

У хворих на цироз з помірним ступенем порушення функції печінки (6-10 за класифікацією Чайлд-П'ю) спостерігалося збільшення періоду напіввиведення в середньому в 2 рази, а співвідношення енантіометричної AUC (S/R) було значно нижчим, порівняно зі здоровими добровольцями з контрольної групи, що свідчить про погіршення метаболічної інверсії (R)-ібупрофену в активний (S)-енантіомер.

Нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні препарати, похідні пропіонової кислоти. Код АТХ М01А Е01.

Ібупрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, не слід застосовувати в поєднанні з:

1. Ацетилсаліциловою кислотою, оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли ацетилсаліцилову кислоту (доза не вище 75 мг на добу) призначив лікар. Дані експериментальних досліджень свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати антиагрегантну дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Однак обмеженість цих даних та невпевненість щодо екстраполяції даних ex vivo на клінічну картину не дає підстав зробити чіткі висновки щодо систематичного застосування ібупрофену. Отже, при несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними.
2. Іншими НПЗЗ, у тому числі з селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Слід уникати одночасного застосування двох або більше нестероїдних протизапальних засобів, оскільки це може підвищити ризик побічних ефектів.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими препаратами:

1. Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити лікувальний ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.
2. Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II): НПЗЗ можуть зменшувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, у пацієнтів зі зневодненням або у літніх пацієнтів з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. При необхідності тривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання щодо проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі.

ГКС можуть підвищити ризик появи виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: може підвищуватися ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, зменшувати швидку клубочкову фільтрацію та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові.

Пентоксифелін: у пацієнтів, які отримують терапію ібупрофеном у поєднанні з пентоксифеліном, може бути підвищений ризик кровотечі, тому слід контролювати час кровотечі.

Літій: НПЗЗ можуть підвищувати рівень літію в плазмі крові, можливо, внаслідок зниження ниркового кліренсу. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів, якщо рівень літію не контролюється. Слід розглянути доцільність зниження дози літію.

Метотрексат у дозі 15 мг/тиждень або вище: застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові (ймовірно, нирковий кліренс метотрексату може бути знижений через вплив НПЗЗ) та подальшого збільшення його токсичного ефекту. Тому слід уникати застосування ібупрофену пацієнтам, які одержують високі дози метотрексату.

Метотрексат у дозі нижче 15 мг/тиждень: ібупрофен підвищує рівень метотрексату. При застосуванні ібупрофену в комбінації з низькими дозами метотрексату слід ретельно стежити за картиною крові пацієнта, особливо протягом перших тижнів супутнього застосування.

Необхідно посилити контроль при погіршенні функції нирок, навіть мінімальному, і у пацієнтів похилого віку, а також контролювати функцію нирок для запобігання можливому зниженню кліренсу метотрексату.

Циклоспорин і такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів через зниження ниркового синтезу простагландинів. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з нестероїдними протизапальними засобами слід ретельно контролювати функцію нирок.

Міфепристон: НПЗП не слід застосовувати раніше, ніж через 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки вони знижують його ефективність.

Препарати сульфонілсечовини: спостерігалася взаємодія НПЗЗ з гіпоглікемічними засобами (препаратами сульфонілсечовини). НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини шляхом витіснення їх із зв'язку з білками плазми, тому рекомендується контролювати рівень глюкози в крові при одночасному застосуванні препаратів сульфонілсечовини з ібупрофеном.

Пробенецид і сульфінпіразон: можливе підвищення концентрації ібупрофену в плазмі крові та затримка виведення ібупрофену, що може бути обумовлено інгібіторним механізмом на ділянці, де відбувається ниркова тубулярна секреція та глюкуронідація; отже, може знадобитися корекція дози ібупрофену.

Баклофен: може розвинутись токсичність баклофену після початку застосування ібупрофену.

Ритонавір: ритонавір може підвищувати плазмові концентрації нестероїдних протизапальних засобів.

Аміноглікозиди: НПЗЗ можуть знижувати виведення аміноглікозидів.

Каптоприл: експериментальні дослідження показали, що ібупрофен пригнічує ефект каптоприлу щодо виведення натрію.

діюча речовина: ibuprofen;

5 мл суспензії містять ібупрофену 200 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза, ксантанова камедь, гліцерин, натрію бензоат (Е 211), кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, сахарин натрію, мальтит рідкий, натрію хлорид, ароматизатор полуничний або малиновий, вода очищена.

Пацієнтам, у яких спостерігається запаморочення, вертиго, порушення зору або інші розлади з боку центральної нервової системи при застосуванні ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час терапії цим лікарським засобом.

При застосуванні разової дози ібупрофену або застосуванні препарату протягом короткого періоду часу особливі запобіжні заходи не потрібні.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, уроджених вад після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності.

Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з менше 1% до 1,5%. Ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Ібупрофен не слід приймати у перші два триместри вагітності, якщо тільки, на думку лікаря, очікувана користь для пацієнтки не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо ібупрофен застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместрів вагітності, слід застосовувати найменшу можливу дозу протягом короткого періоду часу.

Протягом III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть становити такі ризики:

• для плода: кардіопульмонарна токсичність (характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією) порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідрамніоном;
• для матері та новонародженого, наприкінці вагітності: можливе збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарного ефекту, який може розвинутись навіть при дуже низьких дозах, пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів. Можливе підвищення ризику набряків у матері. Тому ібупрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності.

Період годування груддю

Ібупрофен та його метаболіти потрапляють у грудне молоко у низьких концентраціях. Досі невідомо про негативний вплив на немовля, тому при короткочасному лікуванні болю та лихоманки рекомендованими дозами зазвичай не потрібно припиняти годування груддю.

Фертильність

Існують деякі дані, що лікарські засоби, що пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, можуть порушити жіночу фертильність, впливаючи на овуляцію. Цей ефект є оборотним при скасуванні лікування.

Застосування ібупрофену не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Щодо жінок, які мають труднощі із зачаттям або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну цього лікарського засобу.

Препарат застосовують дітям віком від 6 місяців, маса тіла яких не менше 8 кг, до 12 років.

Симптоматичне лікування лихоманки та болю різного походження у дітей віком від 6 місяців до 12 років з масою тіла не менше 8 кг (включаючи лихоманку після імунізації, при гострих респіраторних вірусних інфекціях, грипі, біль при прорізуванні зубів, біль після видалення зуба), зубний біль, головний біль, біль у горлі, біль при розтягуванні зв'язок та інші види болю, у тому числі запального генезу).

• Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів препарату.
• Наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм, астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка) після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більше виражених епізодів підтвердженої виразкової хвороби або кровотечі).
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов'язаної з прийомом НПЗЗ.
• Запальне захворювання кишечника в активній формі.
• Цереброваскулярні або інші кровотечі.
• Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
• Тяжка серцева недостатність (клас ІV з NYHA), тяжка печінкова недостатність або тяжка ниркова недостатність.
• Останній триместр вагітності.
• Важка форма зневоднення (внаслідок блювання, діареї або недостатнього вживання рідини).

Побічні ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів протягом короткого періоду часу.

Для перорального застосування. Доза ібупрофену становить від 5 до 10 мг/кг маси тіла. Добова доза, що рекомендується, становить 20-30 мг на 1 кг маси тіла, розділена на рівні дози, інтервал між прийомами становить 6-8 годин.

Для забезпечення точного дозування використовують шприц-дозатор, що міститься в упаковці. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Тільки для короткочасного застосування. Перед застосуванням збовтати.

Найчастіше виникають побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту та в основному залежать від дози. Побічні реакції рідко спостерігаються, коли максимальна добова доза становить 1200 мг.

Побічні реакції, що виникали при застосуванні ібупрофену, наводяться нижче за системами органів та частотою їх прояву. Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними). В рамках кожної групи частоти побічних реакцій наводяться в порядку зменшення тяжкості.

Інфекції та інвазії

Дуже рідко – загострення запалення, пов'язаного з інфекцією (наприклад, розвиток некротизуючого фасциту, у виняткових випадках вітряна віспа може спричинити важкі інфекційні ускладнення з боку шкіри та м'яких тканин).

З боку серцево-судинної системи

Дуже рідко– серцева недостатність, набряк дуже рідко – тахікардія, інфаркт міокарда.

Клінічні дослідження показують, що застосування лікарського засобу, особливо у високих дозах (2400 мг на добу) може бути пов'язане з невеликим збільшенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ "Особливості застосування").

З боку травного тракту

Часто – біль у животі, диспепсія та нудота; рідко – діарея, метеоризм, запор, печія, блювання та невеликі шлунково-кишкові крововтрати, що у виняткових випадках можуть призвести до анемії; нечасто – виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, мелена, криваве блювання, іноді летальні випадки (особливо у пацієнтів похилого віку), виразковий стоматит, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона; дуже рідко – езофагіт, утворення діафрагмоподібних стриктур кишечника, панкреатит, дуоденіт.

З боку нервової системи

Нечасто – головний біль рідко – запаморочення, безсоння, почуття втоми, збудливість, дратівливість; дуже рідко – асептичний менінгіт, окремі симптоми якого (ригідність потиличних м'язів, головний біль, нудота, блювання, лихоманка та втрата) можуть виникати у пацієнтів з існуючими аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини; невідомо – парестезії, сонливість.

З боку нирок та сечовидільної системи

Рідко – гостре порушення функції нирок, сосочковий некроз, особливо при тривалому застосуванні, пов'язані з підвищенням рівня сечовини в плазмі набряк, зменшення екскреції сечовини, підвищення концентрації натрію в плазмі (затримка натрію), гломерулонефрит, олігурія, цистит, гематурія, підвищення рівня плазми крові, дуже рідко – ниркова недостатність, нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.

З боку печінки

Дуже рідко – порушення функції печінки; невідомо – при тривалому лікуванні може виникати гострий гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку судинної системи

Невідомо – артеріальна гіпертензія, артеріальний тромбоз (інфаркт міокарда або інсульт), васкуліт.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Рідко – різні висипання на шкірі; дуже рідко – тяжкі форми шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема та токсичний епідермальний некроліз; невідомо – фотосенсибілізація, алопеція, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, які можуть виникати при тривалому лікуванні, першими ознаками яких є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, незрозуміла кровотеча та кровоподтека.

З боку психіки

Дуже рідко – тільки при тривалому застосуванні: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, психотичні реакції.

З боку органів зору

Невідомо – при тривалому лікуванні можуть виникати порушення зору, неврит зорового нерва, нечіткість зору або двоїння, худоба, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та вік алергічного генезу.

З боку органів слуху

Невідомо – при тривалому лікуванні можливий дзвін у вухах та запаморочення.

З боку імунної системи

Рідко – реакції підвищеної чутливості, що включають кропив'янку та свербіж; дуже рідко – тяжкі реакції підвищеної чутливості, симптоми які можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотонію, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок; невідомо – реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм.

Загальні порушення

Недуги та втома, підвищене потовиділення.

Лабораторні дослідження

Дуже рідко – зниження рівня гемоглобіну.

Застосування препарату дітям у дозі 400 мг/кг може призвести до появи симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5-3 години.

Симптоми

У більшості пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, застосування значної кількості НПЗЗ викликало тільки нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, рідше – діарею. Може виникати шум у вухах, головний біль, запаморочення та шлунково-кишкова кровотеча.

При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні поразки центральної нервової системи, які проявляються у вигляді сонливості, ністагму, порушенні зору, іноді – збудженого стану та дезорієнтації або коми. Іноді у пацієнтів спостерігаються судоми.

При тяжкому отруєнні може виникати гіперкаліємія та метаболічний ацидоз, збільшення ПВ/МНО (ймовірно через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров'яному руслі), гостра ниркова недостатність, пошкодження печінки, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність та ціаноз. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу астми.

Лікування

Специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичним та підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів та спостереження за показниками життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату.

Якщо ібупрофен вже ввібрався в організм, можна вводити лужні речовини для прискорення виведення кислотного ібупрофену із сечею. При частих чи тривалих спазмах м'язів лікування слід проводити внутрішньовенним введенням діазепаму чи лоразепаму. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори. Потрібно звернутися до лікаря за медичною допомогою.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Нестероїдний протизапальний препарат для симптоматичного лікування лихоманки та болю різного походження у дітей віком від 6 місяців до 12 років з масою тіла не менше 8 кг.