Гропівірін сироп противірусний 50 мг/мл 100 мл

По 100 мл у флаконі. По 1 флакону зі шприцом-дозатором у пачці.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від безбарвного до світло-коричневого кольору з запахом вишні.

Гропівірін – противірусний засіб з імуномодулюючими властивостями. Препарат нормалізує (до індивідуальної норми) дефіцит або дисфункцію клітинного імунітету, індукуючи дозрівання і диференціювання Т-лімфоцитів і Т1-хелперів, потенціюючи індукцію лімфопроліферативної відповіді у мітогенних або антигеноактивних клітинах.

Інозину пранобекс моделює цитотоксичність Т-лімфоцитів і натуральних кілерів, функцію CD8 і CD4, а також збільшує кількість імуноглобуліну G та додаткових поверхневих маркерів компліменту. Інозин пранобекс посилює синтез інтерлейкіну-1 (IL-1) та синтез інтерлейкіну-2 (IL-2), регулюючи експресію рецепторів IL-2. Інозин пранобекс суттєво збільшує секрецію ендогенного гамма-інтерферону та зменшує продукування інтерлейкіну-4 в організмі. Інозин пранобекс посилює дію нейтрофільних гранулоцитів, хемотаксис та фагоцитоз моноцитів і макрофагів. Інозину пранобекс пригнічує синтез вірусу шляхом вбудовування інозин-оротової кислоти у полірибосоми ураженої вірусом клітини, пригнічення приєднання аденілової кислоти до вірусної і-РНК та молекулярної реорганізації лімфоцитарних внутрішньомембранних плазмових часток, що майже втричі збільшує її щільність.

Всмоктування. Після перорального прийому інозину пранобекс швидко та повністю всмоктується (≥ 90%) зі шлунково-кишкового тракту в кров.

Розподіл. При застосуванні препарату та його компонентів у тварин мічений радіоізотопами матеріал виявляли в таких органах (у порядку зниження специфічної активності): нирки, легені, печінка, серце, селезінка, яєчка, підшлункова залоза, мозок та скелетні м’язи.

Метаболізм. При пероральному застосуванні у людей 1 г міченого радіоізотопами інозину пранобексу виявляли такі плазмові рівні 1-диметиламіно-2-пропанолу і 4-ацетиламідобензойної кислоти відповідно: 3,7 мкг/мл (2 год) та 9,4 мкг/мл (1 год). В ході відомих клінічних досліджень дозової переносимості встановлено, що пікове післядозове підвищення концентрації сечової кислоти як індикатора метаболізму інозину має нелінійний характер і може варіювати у межах 10% протягом 1-3 годин.

Виведення. Добова екскреція із сечею 4-ацетиламідобензойної кислоти та її основного метаболіту в умовах рівноважного стану при щоденному застосуванні 4 г препарату становила приблизно 85% прийнятої дози. 95% радіоактивного 1-диметиламіно-2-пропанолу в сечі виявляли у вигляді незміненого 1-диметиламіно-2-пропанолу та його метаболіту (N-оксиду). Період напіввиведення становить 3,5 години для 1-диметиламіно-2-пропанолу та 50 хвилин – для 4-ацетиламідобензойної кислоти. Основними метаболітами інозину пранобексу в організмі людини є N-оксид для 1-диметиламіно-2-пропанолу і орто-ацилглюкуронід для 4-ацетиламідобензойної кислоти. Оскільки інозин метаболізується шляхом пуринової деградації до сечової кислоти, експериментальні дослідження з міченим радіоізотопами інозином пранобексом за участю людей є неінформативними. У тварин до 70% введеного інозину пранобексу може виводитися із сечею у вигляді сечової кислоти після перорального застосування таблетованої форми, а решта – у вигляді звичайних метаболітів – ксантину та гіпоксантину.

Біодоступність. Визначення в сечі за умов рівноважного стану 4-ацетамідобензойної кислоти та її метаболіту становило > 90% очікуваних значень розчину. Визначення 1-диметиламіно-2-пропанолу та його метаболіту становило > 76%. Плазмові значення AUC 1-диметиламіно-2-пропанолу були ≥ 88%, 4-ацетамідобензойної кислоти – ≥ 77%.

Противірусні препарати для системного застосування. Код АТХ J05A X05.

Не слід приймати препарат одночасно з імунодепресантами. З обережністю слід призначати препарат з інгібіторами ксантиноксидази або засобами, що сприяють виведенню сечової кислоти, включаючи сечогінні препарати, з тіазидними діуретиками (такими як гідрохлоротіазид, хлорталідон, індапамід) або петльовими діуретиками (такими як фуросемід, торасемід, етакринова кислота).

Інозину пранобекс не слід застосовувати під час терапії імуносупресорами, оскільки одночасне застосування імуносупресорів може вплинути на його очікуваний терапевтичний ефект через особливості фармакокінетичних механізмів (застосування можливе лише після завершення терапії).

При одночасному застосуванні з азидотимідином підвищується утворення нуклеотиду внаслідок збільшення біодоступності азидотимідину у плазмі крові та збільшення внутрішньоклітинного фосфорилювання у моноцитах крові людини.

діюча речовина: інозину пранобекс;

1 мл сиропу містить 50 мг інозину пранобексу;

допоміжні речовини: цукроза; натрію цитрат одноосновний безводний; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); натрію гідроксид; ароматизатор «Вишня»; вода очищена.

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не досліджували. Однак пацієнтам слід враховувати, що препарат може спричинити запаморочення або інші побічні реакції з боку нервової системи.

Контрольовані дослідження стану плода та порушення фертильності у людей відсутні.

Невідомо, чи проникає інозину пранобекс у грудне молоко.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

• вірусні респіраторні інфекції;
• вірусні інфекції, спричинені вірусом простого герпесу типу 1 і 2, вірусом вітряної віспи, цитомегаловірусом, вірусом Епштейна-Барра, вірусом кору, вірусом паротиту, в тому числі у хворих з імунодефіцитними станами;
• папіломавірусні інфекції шкіри та слизових оболонок:
• гострокінцеві кондиломи, папіломавірусна інфекція вульви, вагіни та шийки матки (у складі комплексної терапії);
• гострий вірусний енцефаліт (у складі комплексної терапії);
• вірусні гепатити (у складі комплексної терапії);
• підгострий склерозивний паненцефаліт (у складі комплексної терапії).

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• загострення подагри;
• гіперурикемія.

Препарат застосовувати перорально.

Добова доза залежить від маси тіла, перебігу та тяжкості хвороби, стану хворого. Добову дозу слід розподілити рівномірно на прийоми протягом доби.

Дорослі, включаючи пацієнтів похилого віку: рекомендована добова доза становить 50 мг/кг маси тіла (1 мл/кг), зазвичай 3 г/добу (20 мл сиропу 3-4 рази на добу). Максимальна добова доза для дорослих – 80 мл сиропу (4 г інозину пранобексу).

Діти від 1 року: рекомендована добова доза становить 50 мг/кг маси тіла (1 мл/кг), рівномірно розподілена на 3-4 прийоми відповідно до нижченаведеної таблиці:

* щоб відміряти дозу, слід використовувати пристрій для дозування з мірною шкалою, який знаходиться в упаковці. При захворюваннях із короткочасним перебігом курс лікування становить 5-14 днів. Після зниження вираженості симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще 1-2 дні або довше залежно від перебігу хвороби, стану хворого.

Вірусні захворювання з тривалим перебігом. Лікування слід продовжувати протягом 1-2 тижнів після зниження вираженості симптомів захворювання або довше залежно від перебігу хвороби, стану хворого.

Рецидивні захворювання. На початковій стадії лікування дотримуються тих же рекомендацій, що й у разі гострих захворювань. Під час підтримуючої терапії дозу можна зменшити до 500-1000 мг/добу. При появі перших ознак рецидиву необхідно відновити прийом добової дози, рекомендованої у разі гострих захворювань, і слід продовжувати цю дозу протягом 1-2 днів після зникнення симптомів. Курс лікування можна повторювати кілька разів за необхідності, залежно від стану хворого, за рекомендацією лікаря.

Хронічні захворювання. Препарат призначати у добовій дозі 50 мг/кг маси тіла відповідно до наступних схем:

• безсимптомні захворювання – приймати протягом 30 днів з перервою 60 днів;
• захворювання з помірно вираженими симптомами - приймати протягом 60 днів з перервою 30 днів;
• захворювання з тяжкими симптомами – приймати протягом 90 днів із перервою 30 днів.

Курс лікування слід повторювати стільки разів, скільки потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта та показань для продовження терапії.

При інфекціях, спричинених вірусом папіломи людини (зовнішні генітальні бородавки (гострі кондиломи) або папіломавірусна інфекція канал) шийки матки) застосовувати по 3 г/добу протягом 14-28 днів як монотерапію або як доповнення до місцевої терапії або хірургічного лікування відповідно до наступних схем:

• для лікування пацієнтів групи низького ризику (пацієнти з нормальним імунітетом або пацієнти з низьким ризиком рецидиву) препарат застосовувати протягом 14-28 днів до досягнення максимальної ерадикації вірусу, потім слід зробити перерву на 2 місяці. Курс лікування можна повторювати із застосуванням тієї ж дози, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта та показань для продовження терапії;
• для лікування пацієнтів із групи високого ризику* (пацієнти з імунодефіцитом або з високим ризиком рецидиву) препарат застосовувати 5 днів на тиждень послідовно 1-2 тижні на місяць протягом 3 місяців. Курс лікування слід повторювати стільки разів, скільки потрібно, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта та показань для продовження терапії.

* Фактори високого ризику у пацієнтів з рецидивами або дисплазією шийки матки або папіломавірусною інфекцією геніталій, як і при інших подібних захворюваннях, включають:

• імунодефіцит, викликаний наявністю в анамнезі хронічних або рецидивуючих інфекцій або захворювань, що передаються статевим шляхом; хіміотерапією;
• хронічний алкоголізм;
• тривале застосування пероральних контрацептивів (від 2 років);
• рівень фолатів в еритроцитах менше 660 нмоль/л;
• кілька статевих партнерів або зміна постійного статевого партнера;
• часті вагінальні статеві контакти (≥ 2-6 разів на тиждень) або анальний секс;
• атопія (спадкова схильність до підвищеної чутливості);
• погано контрольований діабет;
• куріння;
• папіломавірусна інфекція геніталій, яка триває понад 2 роки або має 3 і більше рецидивів в анамнезі;
• негативний анамнез шкірних бородавок у дитинстві.

При підгострому склерозуючому паненцефаліті добова доза становить 100 мг/кг маси тіла, максимальна доза – 3-4 г/добу, при цьому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта та показань для продовження терапії.

Особливості застосування

Під час лікування препаратом Гропівірін можливе тимчасове підвищення рівня сечової кислоти у сироватці крові та сечі, особливо у чоловіків та пацієнтів похилого віку, проте зазвичай ці показники залишаються в межах норми (до 8 мг/дл мкмоль/л відповідно).

Причиною підвищення рівня сечової кислоти є катаболічний метаболізм інозину у людини. Це відбувається через викликану препаратом фундаментальну зміну ферментної функції або функції ниркового кліренсу. Тому препарат необхідно застосовувати з особливою обережністю хворим на подагру, гіперурикемію, уролітіаз, а також при зниженій функції нирок. Під час лікування необхідно контролювати рівень сечової кислоти у цих пацієнтів.

У деяких пацієнтів можуть виникати гострі реакції підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, кропив'янка). У таких випадках лікування препаратом Гропівірін слід припинити.

При тривалому застосуванні препарату існує ризик розвитку нефролітіазу.

Допоміжні речовини препарату.

Ліковий засіб Гропівірін, сироп, містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільненого типу).

Лікарський засіб Гропівірін, сироп, містить сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями у вигляді непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатності сахарази-ізомальтази не повинні застосовувати цей лікарський засіб.

Єдиною постійною побічною реакцією під час лікування інозином пранобексом дорослих і дітей є тимчасове підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та у сечі, які повертаються до початкових нормальних значень за кілька днів після закінчення лікування.

Частота випадків побічних реакцій визначається так:

• часто (≥1/100, <1/10);
• нечасто (≥1/1000, <1/100);
• дуже рідко (≥1/10000);
• частота невідома (не може бути оцінено через відсутність даних).

Дуже часто. Лабораторні дослідження: підвищення рівня сечової кислоти у крові, підвищення рівня сечової кислоти у сечі.

Часто. Лабораторні дослідження: підвищення рівня азоту сечовини у крові, підвищення рівнів трансаміназ, підвищення рівня лужної фосфатази у крові.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, нездужання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж.

З боку травного тракту: блювання, нудота, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку опорно-рухового апарату та м’язів: артралгія.

Нечасто. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, запор.

З боку нервової системи: сонливість, розлади сну.

Психічні розлади: знервованість.

З боку сечовидільної системи: поліурія.

Протягом постмаркетингового дослідження були зареєстровані побічні реакції, частоту виникнення яких неможливо встановити за наявними даними:

• з боку травного тракту: біль у животі (у верхній частині);
• з боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, кропив’янка;
• з боку нервової системи: запаморочення;
• з боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема.

Передозування може спричинити підвищення рівня сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Лікування симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гропівірін сироп противірусний 50 мг/мл 100 мл застосовують при застудних захворюваннях.