Глаутан краплі 0,04 мг/мл, 2,5 мл

По 2,5 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці.

Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Травопрост, аналог простагландину F2a, є його повним селективним агоністом, що має високий ступінь спорідненості з FP-рецепторами простагландину. Він знижує внутрішньоочний тиск (ВОТ), збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини по трабекулярній сітці та увеосклеральним шляхом. Зниження ВОТ у людини розпочинається приблизно через 2 години після застосування препарату, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження ВОТ при застосуванні одноразової дози може зберігатися протягом більше ніж 24 годин.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією з вихідним ВОТ 25–27 мм рт. ст., які отримували травопрост 1 раз на добу, ввечері, спостерігалося зниження ВОТ на 7–8 мм рт. ст. Аналіз у підгрупах цих досліджень показав, що зниження ВОТ у темношкірих пацієнтів було на 1,8 мм рт. ст. вище, ніж у інших пацієнтів. На даний час невідомо, з чим пов'язана ця відмінність – з расою чи з дуже пігментованими райдужними оболонками.

Травопрост належить до ефірних проліків. Він абсорбується через рогівку, де ізопропіловий ефір гідролізується естеразами рогівки до активної вільної кислоти. Дані 4 фармакокінетичних досліджень (всього 107 пацієнтів) показали, що концентрація вільної кислоти у плазмі крові нижче 0,01 нг/мл (межа кількісного визначення) у двох третин пацієнтів. У осіб з обумовленою концентрацією в плазмі крові (N=38) середня Cmax у плазмі крові становила 0,018±0,007 нг/мл (в діапазоні від 0,01 до 0,052 нг/мл) і досягалася протягом 30 хвилин. За даними цих досліджень, період напіввиведення з плазми крові становить 45 хвилин. Не було відмінностей в концентраціях у плазмі крові між 1 і 7 днями, що вказувало на те, що постійна концентрація досягалася на ранній стадії і що істотного накопичення не було.

Системно, вільна кислота травопросту метаболізується в неактивні метаболіти шляхом бета-окиснення ланцюга (карбонової кислоти) з утворенням 1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранор-аналогів через окиснення 15-гідроксильної частини, а також шляхом розриву подвійного зв’язку 13,14.

Виділення вільної кислоти травопросту з плазми крові відбувалося швидко, і рівні, зазвичай були нижче межі кількісного визначення протягом 1 години після введення дози. Кінцевий період напіввиведення вільної кислоти травопросту був оцінений у 14 пацієнтів і становив від 17 до 86 хвилин із середнім періодом напіввиведення 45 хвилин. Менше 2 % від місцевої очної дози травопросту виводиться із сечею протягом 4 годин у вигляді вільної кислоти травопросту.

Засоби для застосування в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів. Код АТХ S01Е Е04.

Досліджень щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.

діюча речовина: травопрост;
1 мл крапель містить травопросту 0,04 мг;
допоміжні речовини: олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; кислота борна; пропіленгліколь; сорбіт (Е 420); цинку хлорид; кислота хлористоводнева концентрована; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору чи інші візуальні розлади можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає одразу після закапування, пацієнт повинен зачекати, поки зір не проясниться, перш ніж керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Вагітність

Дослідження на тваринах виявили негативний вплив травопросту на плід, належних контрольованих досліджень у вагітних жінок не було, слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.

Тератогенні ефекти

Травопрост був тератогенним у щурів при внутрішньовенній дозі до 10 мкг/кг/добу (при застосуванні препарату в дозах, які перевищували максимальну рекомендовану дозу для очей у людини (МРД) більш ніж у 250 разів), про що свідчить збільшення частоти вад розвитку скелета, а також зовнішніх і вісцеральних вад розвитку, таких як зрощення груднини, куполоподібна голова та гідроцефалія. Не спостерігалося тератогенних ефектів у щурів при внутрішньовенних дозах 3 мкг/кг/добу (у 75 разів вище МРД) або в мишей у підшкірних дозах до 1 мкг/кг/добу (у 25 разів вище МРД). Травопрост викликав збільшення постімплантаційних втрат і зниження життєздатності плода у щурів при внутрішньовенних дозах понад 3 мкг/кг/добу (в 75 разів вище МРД) і у мишей при підшкірних дозах більше 0,3 мкг/кг/добу (в 7,5 разів вище МРД).

У потомства самок щурів, які отримували підшкірно травопрост з 7-го дня вагітності до 21-го дня лактації в дозі 0,12 мкг/кг/добу (в 3 рази вище МРД), частота післяпологової смертності збільшувалася, а приріст маси тіла новонароджених зменшувався. Неонатальний розвиток новонародженого також був порушений, про що свідчать затримка відкриття очей, відшарування вушної раковини і відділення крайньої плоті, а також зниження рухової активності.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає травопрост або його метаболіти із очних крапель у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах показали, що травопрост і його метаболіти здатні проникати у грудне молоко, тому застосовувати Глаутан у період годування груддю не рекомендується.

Не рекомендується застосовувати препарат у педіатрії дітям віком до 16 років через потенційні проблеми безпеки, пов’язані зі збільшенням пігментації після тривалого застосування.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з очною гіпертензією або відкритокутовою глаукомою.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.

Для офтальмологічного застосування.

Застосування для лікування дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку

По 1 краплі Глаутану в кон’юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при введенні дози ввечері. Глаутан не слід вводити більше 1 разу на добу, оскільки більш часте введення аналогів простагландину призводить до зменшення ефекту зниження підвищеного ВОТ.

Після закапування рекомендується нососльозова оклюзія або легке закриття повіки. Це знижує системну абсорбцію лікарських засобів, введених в око, і зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

Глаутан можна застосовувати одночасно з іншими місцевими офтальмологічними лікарськими засобами для зниження ВОТ. Якщо застосовується більше одного офтальмологічного засобу для місцевого застосування, інтервал між їхнім застосуванням має становити не менше 5 хвилин.

Якщо доза пропущена, лікування необхідно продовжити з наступної запланованої дози. Добова доза не повинна перевищувати 1 краплі в уражене око 1 раз на добу.

Якщо відбувається заміна іншого офтальмологічного антиглаукомного засобу на Глаутан, застосування іншого препарату слід припинити і наступного дня розпочати застосування Глаутану.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування травопросту було досліджено у пацієнтів із порушеннями функції печінки, а також у пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижчий за 14 мл/хв). Клінічно значущих змін у гематології, біохімічному складі крові або лабораторних показниках сечі у цих пацієнтів не спостерігалося. Немає необхідності у коригуванні дози таким пацієнтам.

Щоб попередити контамінацію кінчика крапельниці та розчину, необхідно бути обережним та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Особливості застосування

Дані щодо побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень та протягом постмаркетингового періоду застосування лікарського засобу.

З боку органів зору: гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока, гіперпігментація райдужної оболонки ока, біль в оці, світлобоязнь, дискомфорт в оці, відчуття стороннього тіла в оці, зниження гостроти зору, затуманення зору, сухість ока, свербіж ока, кератит, запалення ока, забарвлення рогівки, блефарит, кон’юнктивіт, катаракта, утворення лусочок по краях повік, субкон’юнктивальні крововиливи та розриви, макулярний набряк, порушення зору, знебарвлення райдужної оболонки, поглиблення борозни навколо повік, сльозотеча.

З боку шкіри та її похідних: оборотна гіперпігментація періорбітальних тканин та вій, оборотне збільшення довжини, товщини та кількості вій.

З боку імунної системи: алергія.

З боку нервової системи: головний біль, тривожність, депресія, безсоння.

З боку серця: стенокардія, брадикардія, аритмія, тахикардія.

З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку дихальної системи: грипоподібний синдром, біль у грудях, бронхіт, синусит, носова кровотеча.

З боку травного тракту: розлади травного тракту, диспепсія, блювання.

З боку м’язово-скелетної системи: артрит, біль у спині.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, інфекції сечової системи, захворювання простати.

Інші: гіперхолестеринемія, інфекція, біль.

Не було повідомлень про будь-які випадки передозування. Місцеве передозування навряд чи призведе до виникнення токсичного ефекту. При місцевому передозуванні препаратом Глаутан слід промити око (очі) теплою водою. У разі випадкового проковтування препарату проводять симптоматичну та підтримувальну терапію.

Зберігати при температурі від 2 °С до 8 °С . Зберігати у недоступному для дітей місці.

Краплі очні для зниження внутрішньоочного тиску