Фуросемід таблетки по 40 мг, 50 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з відтінком бежевого кольору.

Фуросемід є петлевим діуретиком швидкої дії з відносно сильним та короткочасним діуретичним ефектом. Фуросемід блокує Na+K+2CI-котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від потрапляння лікарського засобу до канальців у місцях просвітів шляхом аніонотранспортного механізму. Діуретичний ефект виникає в результаті реабсорбції хлориду натрію в цьому сегменті петлі Генле. Внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35% клубочкової фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію.

Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію системи ренін-ангіотензин-альдостерон.

При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого навантаження (шляхом звуження ємнісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередненим і має місце при адекватній функції нирок з активацією системи ренін-ангіотензин та неушкодженим синтезом простагландинів. Крім цього, завдяки властивому йому натрійуретичному ефекту, фуросемід знижує підвищену у хворих з артеріальною гіпертензією реактивність судин по відношенню до катехоламінів.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 1 години після перорального прийому препарату.

Дозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових пацієнтів, які отримували фуросемід у дозі 10-100 мг. Тривалість дії у здорових людей становить приблизно 3-6 годин після перорального прийому 40 мг фуросеміду.

Ефект фуросеміду зменшується, якщо спостерігається занижена канальцева секреція або взаємодія лікарського засобу з альбуміном усередині канальців.

Фуросемід швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний час абсорбції – від 1 до 1,5 години. Абсорбція лікарського засобу свідчить про значну індивідуальну варіабельність.

Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70% для таблеток. У пацієнтів на біодоступність лікарського засобу впливають різні фактори, включаючи наявні захворювання. Наприклад, при нефротичному синдромі біодоступність може зменшуватися до 30%.

Вживання їжі одночасно з прийомом фуросеміду може впливати на абсорбцію фуросеміду.

Об'єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 літра на 1 кг маси тіла. Обсяг розподілу може бути вищим залежно від захворювання.

Фуросемід (більше 98 %) утворює міцні сполуки з білками плазми, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться головним чином у вигляді незміненого лікарського засобу шляхом секреції в проксимальний каналець.

Метаболіт фуросеміду – глюкуронід – становить 10-20% речовин, що містяться у сечі. Залишкова доза виводиться з калом, можливо, шляхом біліарної секреції.

Фуросемід проникає у грудне молоко; проникає через плацентарний бар'єр та повільно потрапляє до плода. Фуросемід визначається у плода або у новонародженого в тих же концентраціях, що і у матері дитини.

Захворювання нирок.

При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнене, а період напіввиведення – подовжений; кінцевий період напіввиведення може становити до 24 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

При нефротичному синдромі зменшені концентрації білків плазми призводять до підвищення концентрації незв'язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів зменшена завдяки зв'язуванню з інтратубулярним альбуміном та заниженою канальцевою секрецією.

Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печовинна недостатність.

При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90 %, головним чином завдяки більшому обсягу дистрибуції. У цій групі пацієнтів спостерігається широка різноманітність усіх фармакокінетичних параметрів.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти похилого віку.

Через знижену функцію нирок у таких пацієнтів виведення фуросеміду сповільнене.

Недоношені та доношені немовлята.

Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути сповільненим. Метаболізм лікарського засобу також зменшується, якщо у немовлят порушено здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше 12 годин у плодів старших 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят старше 2 місяців кінцевий кліренс такий самий, як у дорослих пацієнтів.

Високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів. Код АТХ С03С А01.

Нерекомендовані комбінації.

В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може викликати припливи крові, підвищене потовиділення, збуджений стан, нудоту, підвищення артеріального тиску та тахікардію. Отже, поєднувати застосування фуросеміду та хлоралгідрату не рекомендується.

Фуросемід може потенціювати ототоксичність аміноглікозидів і інших ототоксичних лікарських засобів. Оскільки це може призвести до незворотних пошкоджень, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом.

Комбінації, що вимагають вжиття запобіжних заходів.

У разі одночасного застосування цисплатину та фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім цього, нефротоксичність цисплатину може посилюватися, якщо фуросемід не призначається в низьких дозах (наприклад, 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок) та позитивним балансом рідини, коли застосовується для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.

Фуросемід для перорального прийому та сукральфат не слід застосовувати з інтервалом менше 2 годин, оскільки сукральфат зменшує абсорбцію фуросеміду з кишечника, тобто знижує його дію.

Фуросемід зменшує виведення солей літію і може призводити до підвищення рівня літію в сироватці крові, результатом чого є підвищений ризик токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичних та нейротоксичних ефектів. Таким чином, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівнів літію у пацієнтів, які отримують цю комбіновану терапію.

Пацієнти, які отримують діуретики, можуть страждати від тяжкої артеріальної гіпотензії та погіршення функції нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, особливо при першому застосуванні інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітор АПФ) або рецептора ангоніну; застосування цих лікарських засобів у збільшеній дозі. Потрібно вирішити, чи слід тимчасово припинити застосування фуросеміду, або принаймні зменшити дозу фуросеміду за 3 дні до початку лікування, або збільшити дозу АПФ або антагоніста рецептора ангіотензину II.

Рисперидон: слід виявляти обережність і ретельно зважувати ризик і користь перед тим, як приймати рішення про проведення комбінованої терапії або одночасного застосування з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Одночасне застосування НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, може зменшувати дію фуросеміду. У пацієнтів із зневодненням організму або з гіповолемією нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть призвести до гострої серцевої недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватися токсичність саліцилатів.

Зменшення ефективності фуросеміду може виникнути після супутнього застосування фенітоїну.

Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, кореня солодки у великих дозах і тривале застосування проносних засобів може збільшити ризик розвитку гіпокаліємії.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність певних інших лікарських засобів (наприклад, препаратів дигіталісу і лікарських засобів, що викликають синдром подовження інтервалу QТ).

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, які мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати ще більшого зниження АТ.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, які, як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції в нирках, можуть знижувати ефективність фуросеміду. І, навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Проведення лікування із застосуванням високих доз (зокрема як фуросеміду, так і інших лікарських засобів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та підвищення ризику побічних ефектів, спричинених фуросемідом або застосуванням супутньої терапії.

Може зменшуватися ефективність протидіабетичних лікарських засобів і симпатоміметиків, які мають властивість підвищувати артеріальний тиск (наприклад, епінефрину, норепінефрину).

Може посилюватися дія курареподібних міорелаксантів або теофіліну.

Можливе посилення шкідливого впливу нефротоксичних лікарських засобів на нирки.

Порушення функції нирок може розвинутись у пацієнтів, які отримують терапію фуросемідом та високі дози окремих цефалоспоринів.

Одночасне застосування циклоспорину А і nbsp; фуросеміду асоціюється зі збільшеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинного по відношенню до гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушення ниркової екскреції уратів, спричиненої циклоспорином.

У пацієнтів, які належали до групи високого ризику нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася велика частота погіршення функції нирок після застосування радіоконтрастних речовин у порівнянні з пацієнтами групи високого ризику, яким проводили лише внутрішньовенну гідратацію до призначення радіоконтрастних речовин.

Діюча речовина: furosemidе;
1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Деякі побічні ефекти (наприклад неочікуване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції, тому слід утримуватися на період лікування від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Вагітність

Фуросемід проникає крізь плацентарний бар’єр. Його не слід призначати у період вагітності.

Годування груддю
Фуросемід проникає у грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Жінкам слід припинити годування груддю під час лікування фуросемідом.

Препарат у даній лікарській формі призначати дітям з масою тіла більше 10 кг.
Для дітей рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не має перевищувати 40 мг.
Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад недоношених дітей і новонароджених, слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при хронічній нирковій недостатності.
• Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів.
• Набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності – для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону).
• Артеріальна гіпертензія.

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату. У пацієнтів з алергією на сульфонаміди (наприклад на сульфонамідні антибіотики або сульфонілсечовину) може виявитися перехресна чутливість до фуросеміду.
• Пацієнти з гіповолемією або зневодненням організму.
• Пацієнти з нирковою недостатністю у вигляді анурії, в яких не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід.
• Пацієнти з нирковою недостатністю внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами.
• Пацієнти з тяжкою гіпокаліємією.
• Пацієнти з тяжкою гіпонатріємією.
• Пацієнти з прекоматозними або коматозними станами, що асоціюються з печінковою енцефалопатією.

Метаболічні та аліментарні порушення: порушення електролітного балансу (у тому числі з клінічними проявами), зневоднення та гіповолемія, особливо у пацієнтів похилого віку, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз, підвищення рівня креатиніну в крові рівня сечової кислоти в крові, напади подагри, підвищення рівня сечовини в крові, псевдо-синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня холестерину в крові, зниження толерантності до глюкози. Перебіг цукрового діабету може перейти з латентної форми у виражену.

З боку судин: гіпотензія, у тому числі ортостатична гіпотензія (при застосуванні у вигляді інфузії), васкуліт, тромбоз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: збільшення обсягу сечі, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі), тубуло-інтерстиціальний нефрит, нефрокальциноз/нефролітіаз немовлят, ниркова недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, гострий панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: холестаз, підвищення рівня трансаміназ.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​порушення слуху, які зазвичай є скороминущими, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або у разі занадто швидкого введення фуросеміду. Повідомлялося про випадки глухоти, іноді необоротної після перорального прийому фуросеміду. Дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз -синдром (медикаментозний висип з еозинофілією та системною симптоматикою).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (зокрема, що супроводжуються шоком).

З боку нервової системи: парестезії, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід призначати недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя.

Загальні порушення: підвищення температури тіла.

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини та включає такі ознаки, як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.
Лікування: специфічних антидотів фуросеміду немає. Терапія симптоматична.

При температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Фуросемід таблетки - високоактивний діуретик