Фуросемід таблетки по 4 мг, 50 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого, майже білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фуросемід є петльовим діуретиком швидкої дії. Він має відносно сильний і короткочасний діуретичний ефект. Фуросемід блокує котранспортер Na+K+2CI-, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи попадає лікарський засіб до канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму.

Діуретичний ефект виникає в результаті реабсорбції хлориду натрію в цьому сегменті петлі Генле. Внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35% гломерулярної фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію. 

Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію системи ренін-ангіотензин-альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого навантаження (шляхом звуження ємнісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередженим і передбачає адекватну функцію нирок з активацією системи ренін-ангіотензин і не порушеним синтезом простагландинів. Крім цього, завдяки властивому йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин по відношенню до катехоламінів, яка збільшена у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 1 години після перорального прийому лікарського засобу.

Дозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових пацієнтів, які отримували фуросемід у дозах 10–100 мг. Тривалість дії у здорових людей становить приблизно 3-6 годин після перорального прийому 40 мг фуросеміду.

Ефект фуросеміду зменшується, якщо спостерігається занижена канальцева секреція або взаємодія лікарського засобу з альбуміном усередині канальців.

Фуросемід швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний час абсорбції – від 1 до 1,5 годин. Абсорбція лікарського засобу свідчить про значну індивідуальну варіабельність.

Біодоступність фуросеміду у таблетках у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів на біодоступність лікарського засобу впливають різні фактори, включаючи наявні захворювання, біодоступність може зменшуватися до 30% (наприклад, при нефротичному синдромі). 

У разі вживання їжі одночасно з прийомом фуросеміду можливий вплив на абсорбцію фуросеміду.

Об'єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 літра на 1 кг маси тіла. Обсяг розподілу може бути вищим залежно від захворювання.

Фуросемід (більше 98%) утворює міцні сполуки з протеїнами плазми, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться головним чином у вигляді незміненого лікарського засобу шляхом секреції у проксимальний каналець. Метаболіт фуросеміду – глюкуронід – становить 10-20% речовин, що містяться в сечі. Залишкова доза виводиться з калом, ймовірно, шляхом біліарної секреції.

Фуросемід проникає у грудне молоко; проникає через плацентарний бар'єр і повільно потрапляє у плід. Фуросемід визначається у плода або у новонароджених у тих же концентраціях, що й у матері.

Захворювання нирок

При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнене, а період напіввиведення – подовжений; Кінцевий період напіввиведення може тривати до 24 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. 

При нефротичному синдромі зменшення концентрації білків плазми призводить до підвищення концентрації незв'язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів зменшена через зв'язування з інтратубулярним альбуміном та зниженою канальцевою секрецією.

Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печінкова недостатність

При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30–90 %, головним чином завдяки більшому обсягу розподілу. Слід зазначити, що у цій групі пацієнтів фармакокінетичні параметри можуть значно відрізнятися.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти похилого віку

Виведення фуросеміду сповільнене через зменшення функції нирок у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпертензією та у пацієнтів похилого віку.

Недоношені та доношені діти

Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути сповільненим. Метаболізм лікарського засобу також зменшується, якщо у немовлят порушено здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше 12 годин у плода старше 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят старше 2 місяців кінцевий кліренс такий самий, як у дорослих пацієнтів.

Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів. Фуросемід. Код АТХ C03C A01.

Нерекомендовані комбінації

В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може призвести до припливів, підвищеного потовиділення, збудженого стану, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Фуросемід може потенціювати ототоксичність аміноглікозидів та інших ототоксичних лікарських засобів. Оскільки це може призвести до пошкодження, яке має незворотний характер, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом.

Комбінації, які потребують запобіжних заходів

У разі одночасного застосування цисплатину та фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім цього, може посилюватися нефротоксичність цисплатину, якщо фуросемід не призначається в низьких дозах (наприклад, 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок та позитивним балансом рідини), коли застосовується для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.

Фуросемід для перорального прийому внутрішньо та сукральфат не слід застосовувати з інтервалом менше 2 годин, оскільки сукральфат знижує абсорбцію фуросеміду з кишечника, тобто послаблює його дію.

Фуросемід зменшує виведення солей літію і може призводити до підвищення рівнів літію в сироватці крові, результатом чого є підвищений ризик токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичних та нейротоксичних ефектів літію. Таким чином, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію у пацієнтів, які отримують цю комбіновану терапію.

Пацієнти, які отримують діуретики, можуть страждати від тяжкої артеріальної гіпотензії та погіршення функції нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, особливо при першому застосуванні інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітор АПФ) або антагоністу рецептора ангіотензину II, або при першому застосуванні. дозі. Потрібно тимчасово припинити застосування фуросеміду або принаймні зменшити дозу фуросеміду за 3 дні до початку лікування або збільшити дозу інгібітору АПФ або антагоніста рецептора ангіотензину ІІ.

Рисперидон: слід ретельно зважувати ризик і користь перед тим, як прийняти рішення про одночасне застосування рисперидону з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.

Левотироксин: високі дози фуросеміду можуть пригнічувати зв'язування гормонів щитовидної залози з білком-носієм, а отже, приводити спочатку до тимчасового зростання рівнів вільних фракцій гормонів щитовидної залози з подальшим абсолютним зниженням рівнів загальних фракцій гормонів щитовидної залози.

Слід контролювати рівень гормонів щитовидної залози.

Взаємодії, які слід враховувати

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, може послаблювати дію фуросеміду. У пацієнтів із зневодненням організму або з гіповолемією нестероїдні протизапальні лікарські засоби можуть призвести до гострої серцевої недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватися токсичність саліцилату.

Зменшення ефективності фуросеміду може виникнути після супутнього застосування з фенітоїном.

Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, кореня солодки у великих дозах та тривале застосування проносних засобів збільшує ризик розвитку гіпокаліємії.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність інших лікарських засобів (наприклад, препаратів дигіталісу та лікарських засобів, що спричиняють синдром подовження інтервалу QT).

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, які мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати ще більшого зниження артеріального тиску.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, які, як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції у нирках, можуть знижувати ефективність фуросеміду. І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Лікування із застосуванням високих доз як фуросеміду, так і інших лікарських засобів може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та підвищення ризику побічних ефектів, спричинених прийомом фуросеміду або застосуванням супутньої терапії.

Можливо зменшуватися ефективність протидіабетичних лікарських засобів та симпатоміметиків, які мають властивість підвищувати артеріальний тиск (наприклад, епінефрину, норепінефрину). Може посилюватися дія курареподібних міорелаксантів або теофіліну.

Можливе посилення шкідливого впливу нефротоксичних лікарських засобів на нирки.

Порушення функції нирок може розвинутись у пацієнтів, які отримують супутню терапію фуросемідом та високі дози окремих цефалоспоринів.

Одночасне застосування циклоспорину А та фуросеміду асоціюється зі збільшеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинного щодо гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушення ниркової екскреції уратів, спричиненої циклоспорином.

У пацієнтів, які належали до групи високого ризику розвитку нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася велика частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин у порівнянні з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили лише внутрішньовенну гідратацію до призначення радіокон. речовин.

Діюча речовина: furosemide;
1 таблетка містить фуросеміду у перерахуванні на 100 % речовину – 40 мг;
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль картопляний.

Деякі побічні ефекти (неочікуване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції, тому на період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр. Його не слід назначати в період вагітності.
Фуросемід проникає у грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Жінкам слід припинити годування груддю під час лікування фуросемідом.

Препарат у даній лікарській формі слід призначати дітям з масою тіла більше 10 кг. Для дітей рекомендована добова доза фуросеміду для перорального прийому – 2 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг.
Для дітей, які не можуть приймати лікарську форму для перорального застосування, наприклад недоношених дітей і новонароджених, слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);
• набряки при хронічній нирковій недостатності;
• гостра ниркова недостатність (у тому числі у вагітних або під час пологів);
• набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);
• набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності, для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону);
• артеріальна гіпертензія.

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів лікарського засобу;
• алергія на сульфонаміди (наприклад, на сульфонамідні антибіотики або сульфанілсечовину) – можлива перехресна чутливість до фуросеміду;
• ниркова недостатність у вигляді анурії, якщо у пацієнта не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід;
• ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами;
• гіповолемія або зневоднення організму;
• тяжка гіпокаліємія;
• тяжка гіпонатріємія;
• прекоматозний та коматозний стани, що асоціюються з печінковою енцефалопатією.

Метаболічні та аліментарні розлади: порушення електролітного балансу (у тому числі з клінічними проявами), зневоднення та гіповолемія, особливо у пацієнтів похилого віку, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, напади подагри, зниження толерантності до глюкози. Цукровий діабет може перейти з латентної форми у виражену. Гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдо синдром Барттера на тлі неправильного та/або тривалого застосування фуросеміду.

З боку нирок та сечовивідного тракту: збільшення об'єму сечі, тубуло-інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня натрію в сечі, підвищення рівня хлору в сечі, затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі), нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених новонароджених ниркова недостатність. 

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея або гострий панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: холестаз, підвищення рівнів трансаміназ. 

З боку органів слуху та рівноваги: ​​порушення слуху, (як правило, минущі), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та у разі занадто швидкого внутрішньовенного введення фуросеміду. Повідомлялося про випадки глухоти, іноді необоротної, після перорального прийому або внутрішньовенного введення фуросеміду, дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакція фоточутливості, синдром Стівенса, Джонсона, токсичний епідермальний нероз -синдром (медикаментозні висипання з еозинофілією та системною симптоматикою).

З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (наприклад, що супроводжуються шоком), загострення або активація системного червоного вовчаку.

З боку нервової системи: парестезії, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

З боку крові та лімфатичної системи: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рабдоміоліз, часто на тлі важкої гіпокаліємії (див. розділ «Протипоказання»).

Вроджені та спадкові/генетичні порушення: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, якщо фуросемід застосовувати для лікування недоношених немовлят у перші тижні життя.

Клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини та включає такі ознаки, як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Терапія симптоматична. Специфічного антидоту не існує.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Фуросемід таблетки - високоактивний діуретик