Форакорт 200мкг 120доз аерозоль

По 120 доз в алюмінієвому контейнері під тиском з дозуючим клапаном. Кожний контейнер має поліпропіленовий розпилювач із захисним ковпачком. По одному контейнеру у картонній коробці, вміщеній у прозору пластикову упаковку з відривною стрічкою для контролю першого розкриття.

Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: білий однорідний суспендований аерозоль для інгаляцій, вміщений у контейнер під тиском.

Комбінований препарат для інгаляційного застосування. Дія препарату обумовлена ​​властивостями активних компонентів. Формотерол являє собою селективний β-2-адренергічний стимулятор, що викликає релаксацію гладкої мускулатури бронхів. Таким чином, формотерол має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів, а також у випадках бронхоспазмів, зумовлених різними факторами (метахолін або фізичне навантаження).

Терапевтичний ефект досягається швидко (через 1-3 хвилини після інгаляції) і триває в середньому 12 годин після застосування разової дози.

Будесонід – глюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергічних та запальних захворювань дихальних шляхів. Не впливає на гладку мускулатуру бронхів і тому не може використовуватися для усунення нападів бронхіальної астми. Будесонід характеризується вираженою місцевою протизапальною дією за рахунок високої ліпофільності та здатності проникати внутрішньоклітинно, зв'язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами та має дуже низький системний вплив. Препарат зменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергічної реакції (після досить тривалого застосування) та пізню фазу реакції, таким чином попереджаючи напади бронхіальної астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням, холодним повітрям або сірчаним ангідридом.

При одночасному застосуванні фармакокінетична взаємодія будесоніду та формотеролу не відзначається. При застосуванні комбінованого препарату швидкість всмоктування будесоніду збільшується і його максимальна концентрація в плазмі крові вища порівняно з монопрепаратом, тоді як максимальна концентрація формотеролу в плазмі залишається без змін. Системна дія препарату при застосуванні в дозах, що рекомендуються, не виражена.

Формотерол швидко всмоктується після інгаляції. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 10-15 хвилин після прийому препарату.

В експерименті концентрація препарату в легенях після інгаляції становить 28-49% від застосованої дози. Системна біодоступність – близько 61%. Зв'язування з білками плазми становить 50%. Формотерол метаболізується шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти та деметилювання. Основна частина дози формотеролу виводиться внаслідок метаболізму. Після інгаляції 6-10% застосовуваної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення препарату з плазми становить 8-16 годин.

Будесонід швидко всмоктується після інгаляції та досягає максимальної концентрації у плазмі через 30 хвилин. Біодоступність будесоніду після інгаляційного застосування становить приблизно 49%, що свідчить про значний метаболізм печінки. Період напіввиведення будесоніду з плазми становить в середньому 2-4 години.

Приблизно 90% будесоніду трансформується в печінці мікросомальними ферментами на метаболіти з дуже низькою активністю. Два головних метаболіту будесоніду – 6-гідроксибудесонід і 16-гідроксипреднізолон. Їхня активність не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Будесонід зв'язується з білками плазми на 86-90%, переважно з альбуміном. Виведення відбувається із сечею (70%) та жовчю.

Адренергічні засоби у комбінації з кортикостероїдами або іншими препаратами, за винятком антихолінергічних засобів. Формотерол та будесонід. Код АТХ R03A K07.

Циметидин має помірну пригнічуючу дію на печінковий метаболізм будесоніду, проте це явище не має клінічного значення.

Препарати, що блокують β-рецептори (включаючи очні краплі), можуть частково або повністю блокувати дію β-2-агоністів (особливо в тих випадках, коли застосовуються неспецифічні β-блокатори). Внаслідок застосування β2-агоністів іноді виникає гіпокаліємія, яка може посилюватися при одночасному лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними кортикостероїдів або діуретиками.

Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату та інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ритонавіру), оскільки системна дія будесоніду може підвищуватися.

діючі речовини: будесонід; формотеролу фумарат, дигідрат;

1 доза (1 інгаляція) препарату містить 200 мкг будесоніду та 6 мкг формотеролу фумарату дигідрату;

допоміжна речовина: пропелент тетрафторетан (пропелент-134а).

Вагітність

Клінічних даних щодо впливу комбінації будесонід/формотерол або супутнього лікування формотеролом та будесонідом на вагітність немає. Відомі дані про дослідження впливу цієї комбінації на ембріофетальний розвиток тварин, не виявили жодних ознак будь-якого додаткового ефекту у разі застосування комбінації.

Достатніх даних щодо застосування формотеролу у вагітних жінок не існує. При дослідженнях репродуктивної функції у тварин формотерол спричиняє розвиток небажаних ефектів при застосуванні дуже високих системних доз.

Відомо, що під час досліджень не було виявлено будь-якого підвищення тератогенного ризику, пов’язаного із застосуванням інгаляційного будесоніду. Дослідження на тваринах демонструють, що глюкокортикостероїди можуть спричиняти порушення розвитку. Проте ці дані, імовірно, не вважаються значущими для людей при застосуванні препарату в рекомендованих дозах.

Доступні дослідження на тваринах описують, що застосування глюкокортикоїдів у період вагітності у високих дозах підвищує ризики затримки внутрішньоутробного росту, розвитку серцево-судинних захворювань у дорослих тварин та призводить до постійних змін у щільності рецепторів до глюкокортикоїдів, метаболізмі та профілі нейромедіаторів у разі застосування препаратів у діапазоні доз, які були нижче за тератогенні дози.

При вагітності препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плода або дитини. Слід призначати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для забезпечення відповідного контролю астми.

Період годування груддю

Будесонід потрапляє у грудне молоко. Проте при терапевтичних дозах не було виявлено впливу на грудних дітей. Немає даних щодо того, чи потрапляє у грудне молоко формотерол. Прийом препарату Форакорт^®200 слід призначати жінкам, які годують груддю, лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для немовляти.

Бронхіальна астма

Форакорт^®200 призначають дорослим та дітям віком від 12 років для регулярного лікування бронхіальної астми у випадку доцільності застосування комбінованої терапії (інгаляційних кортикостероїдів та β₂-агоністів тривалої дії):

• пацієнтам, стан яких недостатньо контролюється за допомогою інгаляційних кортикостероїдів та β₂-антагоністів короткої дії, що застосовуються у разі потреби, або
• пацієнтам, стан яких належно контролюється інгаляційними кортикостероїдами та β₂-агоністами тривалої дії.

Хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ)

Препарат призначають для симптоматичного лікування дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше з тяжким ХОЗЛ (об’єм форсованого видиху за 1 секунду (ОФВ₁) < 70% прогнозованої норми) після застосування бронходилататора та наявністю в анамнезі повторних загострень зі значними симптомами, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами тривалої дії.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Дорослим та підліткам 12 років і старше на початку лікування залежно від тяжкості захворювання призначають по 1 або 2 інгаляції у дозі 6/200 мкг двічі на добу. Дітям від 6 до 12 років призначають по 1 інгаляції двічі на день.

Після стабілізації стану пацієнта та досягнення оптимального контролю симптомів бронхіальної астми можливе зниження дози до найменшої ефективної до прийому один раз на день.

Термін лікування визначається індивідуально. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.

Особливості застосування

Всі β2-агоністи необхідно з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на тиреотоксикоз та з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, тахіаритмія або тяжка серцева недостатність.

Хворим на цукровий діабет на початку лікування слід додатково контролювати концентрацію глюкози в крові, оскільки β2-агоністи мають гіперглікемічний ефект. Внаслідок застосування β-агоністів у поодиноких випадках може виникати важка гіпокаліємія. Слід бути обережними у випадках, коли бронхіальна астма важко протікає з частими загостреннями, оскільки стан хворого може ускладнюватись гіпоксією.

Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій хворим на туберкульоз легень (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати хворим на гіпертиреоз.

При виникненні або для профілактики захриплості та кандидозу порожнини рота та глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот та горло водою. При кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Форакортом.

Інгаляційні препарати можуть викликати феномінальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження та за необхідності призначити терапію іншими препаратами.

При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних глюкокортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися системні ефекти, проте ймовірність їх розвитку значно нижча, ніж при прийомі глюкокортикостероїдів внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримку росту у дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту дозу інгаляційних кортикостероїдів було знижено до мінімальної ефективної дози. Рекомендується регулярно стежити за динамікою зростання дітей, які отримують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.

Даних про застосування препарату Форакорт для лікування дітей віком до 6 років немає.

Нема потреби у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про застосування Форакорту пацієнтами з вираженою нирковою або печінковою недостатністю. Внаслідок того, що будесонід і формотерол виводяться головним чином за участю печінкового метаболізму, у хворих на цироз печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату.

Оскільки Форакорт^®200 містить як будесонід, так і формотерол, то він може спричинити ті самі побічні ефекти, що спостерігаються і при застосуванні кожної зі сполук окремо. Підвищення рівня виникнення побічних ефектів при паралельному прийомі цих двох складових не було виявлено. Найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом препарату, є фармакологічно передбачувані побічні ефекти терапії β₂-агоністами, такі як тремор та прискорене серцебиття. Ці реакції досить помірні і зазвичай зникають через кілька днів лікування.

Повідомлялося про небажані явища, що спостерігалися у клінічних дослідженнях застосування комбінації будесонід/формотерол. Небажані явища, про які повідомлялося, наведені за класами систем органів та за частотою прояву. За частотою прояву їх розподіляють на: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100 і < 1/10), нечасті (> 1/1000 і < 1/100), поодинокі (> 1/10 000 і < 1/1000) і рідкісні (< 1/10 000).

Кандидозна інфекція ротоглотки є результатом осадження препарату в ротовій порожнині. Рекомендується проінструктувати пацієнта щодо необхідності полоскати рот водою після кожного вдихання підтримуючої дози, щоб мінімізувати ризик кандидозу ротової порожнини. Орофарингеальна кандидозна інфекція зазвичай відповідає на місцеве протигрибкове лікування без необхідності припинення застосування інгаляційного кортикостероїду. У випадку розвитку орофарингеального кандидозу слід полоскати водою рота також після застосування препарату у разі потреби.

Як і при будь-якій іншій інгаляційній терапії, дуже рідко (менше 1 випадку на 10000 пацієнтів) можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів та появою задишки після прийому дози препарату. Парадоксальний бронхоспазм, лікування якого слід розпочати одразу ж, реагує на застосування швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. У такому випадку слід негайно припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта та у разі потреби розпочати альтернативну терапію (див. розділ «Особливості застосування»).

Системні ефекти можуть виникати при інгаляційному застосуванні кортикостероїдів, особливо у високих дозах та протягом тривалого періоду лікування. Імовірність виникнення таких ефектів менша при застосуванні інгаляційних форм кортикостероїдів порівняно з пероральними. До можливих системних ефектів належать синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта та глаукома. Можуть також спостерігатися підвищена сприйнятливість до інфекцій та порушення здатності адаптуватися до стресу. Ефекти, імовірно, залежать від дози, часу експозиції, впливу супутньо застосовуваного і попередньо застосовуваного стероїду та індивідуальної чутливості.

Лікування агоністами β₂-адренорецепторів може призвести до збільшення в крові рівнів інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл.

Застосування системних та інгаляційних кортикостероїдів може призводити до пневмонії або інфекції нижніх дихальних шляхів у пацієнтів із ХОЗЛ та імуносупресії.

Педіатричні популяції

Рекомендовано регулярно контролювати ріст дітей, які тривалий час застосовують інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дозволяє продовжувати моніторинг балансу користі/ризику застосування лікарського засобу. Працівників охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрілі небажані реакції.

Передозування формотеролу найімовірніше призводить до появи реакцій, типових для агоністів β2-адренергічних рецепторів: тремор, головний біль та тахікардія. Також можуть спостерігатися гіпотензія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія та гіперглікемія.

Лікування – симптоматичне. При гострому передозуванні будесоніду, навіть у значних дозах, не очікується клінічно значимих симптомів. При тривалому прийомі надмірних доз може виявитися системна дія глюкокортикостероїдів, така як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.

Зберігати при температурі нижче 30ºС у недоступному для дітей місці. Захищати від прямих сонячних променів. Не заморожувати.

Цей лікарський засіб застосовують у лікуванні обструктивних хвороб нижніх відділів дихальної системи.