Форакорт 200мкг 120доз аэрозоль

По 120 доз в алюминиевом контейнере под давлением с дозирующим клапаном. Каждый контейнер имеет полипропиленовый распылитель с защитным колпачком. По одному контейнеру в картонной коробке, помещенной в прозрачную пластиковую упаковку с отрывной лентой для контроля первого раскрытия.

Аэрозоль для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белый однородный суспендированный аэрозоль для ингаляций, помещенный в контейнер под давлением.

Комбинированный препарат для ингаляционного использования. Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Формотерол представляет собой селективный β2-адренергический стимулятор, вызывающий релаксацию гладкой мускулатуры бронхов. Таким образом, формотерол оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, а также в случаях бронхоспазмов, обусловленных разными факторами (метахолин или физическая нагрузка).

Терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 минуты после ингаляции) и длится в среднем 12 ч после применения разовой дозы.

Будесонид – глюкокортикоид, применяемый для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Не влияет на гладкую мускулатуру бронхов и потому не может использоваться для купирования приступов бронхиальной астмы. Будесонид характеризуется выраженным местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами и оказывает очень низкое системное влияние. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, ингибирует раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы бронхиальной астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, холодным воздухом или серным ангидридом.

При одновременном применении фармакокинетическое взаимодействие будесонида и формотерола не отмечается. При применении комбинированного препарата скорость всасывания будесонида увеличивается и его максимальная концентрация в плазме крови выше по сравнению с монопрепаратом, в то время как максимальная концентрация формотерола в плазме крови остается без изменений. Системное действие препарата при применении в рекомендуемых дозах не выражено.

Формотерол быстро всасывается после ингаляции. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 10-15 минут после приема препарата.

В эксперименте концентрация препарата в легких после ингаляции составляет 28-49% от примененной дозы. Системная биодоступность – около 61%. Связывание с белками плазмы крови составляет 50%. Формотерол метаболизируется путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и деметилирования. Основная часть дозы формотерола выводится в результате метаболизма. После ингаляции 6-10% применяемой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 8-16 часов.

Будесонид быстро всасывается после ингаляции и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут. Биодоступность будесонида после ингаляционного применения составляет примерно 49%, что свидетельствует о значительном печеночном метаболизме. Период полувыведения будесонида из плазмы крови составляет в среднем 2-4 часа.

Приблизительно 90% будесонида трансформируется в печени микросомальными ферментами в метаболиты с очень низкой активностью. Два главных метаболита будесонида – 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон. Их активность не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Будесонид связывается с белками плазмы крови на 86-90%, преимущественно с альбумином. Выведение происходит с мочой (70%) и желчью.

Препараты для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Средства для ингаляционного использования. Код АТС R03 BХ

Циметидин оказывает умеренное угнетающее действие на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения.

Препараты, блокирующие β-рецепторы (включая глазные капли), могут частично или полностью блокировать действие β2-агонистов (особенно в тех случаях, когда применяются неспецифические β-блокаторы). В результате применения β2-агонистов иногда возникает гипокалиемия, которая может усиливаться при одновременном лечении производными ксантина, минеральными производными кортикостероидов или диуретиками.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), так как системное действие будесонида может повышаться.

действующие вещества: будесонид; формотерола фумарат, дигидрат;

1 доза (1 ингаляция) препарата содержит 200 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрата;

вспомогательное вещество: пропеллент тетрафторетан (пропеллент-134а).

Беременность

Клинических данных о влиянии комбинации будесонид/формотерол или сопутствующего лечения формотеролом и будесонидом на беременность нет. Известные данные об исследовании влияния этой комбинации на эмбриофетальное развитие животных не выявили никаких признаков какого-либо дополнительного эффекта в случае применения комбинации.

Достаточных данных по применению формотерола у беременных женщин не существует. При исследованиях репродуктивной функции у животных формотерол влечет за собой развитие нежелательных эффектов при применении очень высоких системных доз.

Известно, что в ходе исследований не было выявлено какого-либо повышения тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида. Исследования на животных демонстрируют, что глюкокортикостероиды могут вызвать нарушения развития. Однако эти данные, вероятно, не считаются значимыми для людей при применении препарата в рекомендуемых дозах.

Доступные исследования на животных описывают, что применение глюкокортикоидов в период беременности в высоких дозах повышает риски задержки внутриутробного роста, развития сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых животных и приводит к постоянным изменениям в плотности рецепторов к глюкокортикоидам, метаболизму и профиле нейромедиаторов. препаратов в диапазоне доз, которые были ниже тератогенных доз.

При беременности препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка. Следует назначать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для обеспечения соответствующего контроля астмы.

Период кормления грудью

Будесонид попадает в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах не выявлено влияния на грудных детей. Нет данных о том, попадает ли в грудное молоко формотерол. Прием препарата Форакорт^®200 следует назначать женщинам, кормящим грудью, только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для младенца.

Бронхиальная астма

Форакорт^®200 назначают взрослым и детям в возрасте от 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразности применения комбинированной терапии (ингаляционных кортикостероидов и 2-агонистов длительной действия):

• пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и β₂-антагонистов короткого действия, применяемых в случае необходимости, или
• пациентам, состояние которых надлежащим образом контролируется ингаляционными кортикостероидами и β₂-агонистами длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Препарат назначают для симптоматического лечения взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше с тяжелым ХОБЛ (объем форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ₁) < 70% прогнозируемой нормы) после применения бронходилататора и наличием в анамнезе повторных обострений со значительными симптомами, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами длительного действия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взрослым и подросткам 12 лет и старше в начале лечения в зависимости от тяжести заболевания назначают по 1 или 2 ингаляции в дозе 6/200 мкг дважды в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 ингаляции дважды в день.

После стабилизации состояния пациента и достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы возможно снижение дозы до наименьшей эффективной до приема один раз в день.
Срок лечения определяется индивидуально. Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.

Поскольку Форакорт^®200 содержит как будесонид, так и формотерол, то он может вызвать те же побочные эффекты, что наблюдаются и при применении каждого из соединений отдельно. Повышение уровня возникновения побочных эффектов при параллельном приеме этих двух составляющих не было обнаружено. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом препарата, являются фармакологически предполагаемые побочные эффекты терапии -агонистами, такие как тремор и учащенное сердцебиение. Эти реакции достаточно умеренные и обычно исчезают через несколько дней лечения.

Сообщалось о нежелательных явлениях, которые наблюдались в клинических исследованиях применения комбинации будесонид/формотерол. Нежелательные явления, о которых сообщалось, приведены по классам систем органов и по частоте проявления. По частоте проявления их распределяют на: очень частые (1/10), частые (1/100 и 1/10), нечастые (1/1000 и 1/100), единичные (1/10 и 1/1000) и редкие (< 1/10 000).

Кандидозная инфекция ротоглотки является результатом осаждения препарата в полости рта. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после каждого вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск кандидоза полости рта. Орофарингеальная кандидозная инфекция обычно отвечает на местное противогрибковое лечение без необходимости прекращения применения ингаляционного кортикостероида. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения препарата в случае необходимости.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, очень редко (менее 1 случая на 10000 пациентов) возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать сразу же, реагирует на быстродействующий ингаляционный бронходилататор. В таком случае следует немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и в случае необходимости начать альтернативную терапию (см. раздел «Особенности применения»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома. Могут также наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и нарушение адаптации к стрессу. Эффекты, вероятно, зависят от дозы, времени экспозиции, влияния сопутствующего и предварительно применяемого стероида и индивидуальной чувствительности.

Лечение агонистами β₂-адренорецепторов может привести к увеличению в крови уровней инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Применение системных и ингаляционных кортикостероидов может приводить к пневмонии или инфекции нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ и иммуносупрессией.

Педиатрические популяции

Рекомендовано регулярно контролировать рост детей, длительно применяющих ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска применения лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозрительных нежелательных реакциях.

Передозировка формотерола наиболее вероятно приводит к появлению реакций, типичных для агонистов β2-адренергических рецепторов: тремор, головные боли и тахикардию. Также могут наблюдаться гипотензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия.

Лечение – симптоматическое. При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При длительном приеме чрезмерных доз может оказаться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Хранить при температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Данное лекарственное средство применяют в лечении обструктивных болезней нижних отделов дыхательной системы.