Флуксен капсули по 20 мг, 30 шт.

По 10 капсул у блістері. По 3 блістера у пачці.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули номер 0 або номер 1, корпус білого, кришечка – зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого кольору.

Антидепресант для перорального застосування, вибірково та оборотно гальмує зворотне нейрональне захоплення серотоніну у центральній нервовій системі. Є також слабким антагоністом мускаринових, гістамінових та α-адренорецепторів. На відміну від інших антидеперсантів не знижує функціональну активність β-адренорецепторів, мало впливає на нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну. Сприяє покращанню настрою, усуває відчуття страху та напруження, дисфорію. Має стимулювальний і аналгезивний ефекти, не чинить седативної і кардіотоксичної дії при прийманні у середніх терапевтичних дозах.

Всмоктується із травного тракту. Слабко метаболізується при першому проходженні через печінку. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. При прийомі внутрішньо максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 6–8 годин. Ефективна рівноважна концентрація у плазмі крові досягається тільки після безперервного прийому препарату протягом кількох тижнів. Зв’язування з білками крові – 94,5 %. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці шляхом диметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину.

Т1/2 флуоксетину у дорослих і пацієнтів літнього віку становить 2–3 дні, норфлуоксетину – 7–9 днів. При порушеннях функції печінки (цироз печінки) Т1/2 збільшується до 7 та 12 днів відповідно.

Виводиться флуоксетин здебільшого нирками (біля 60 %) та через кишечник – приблизно 15 %.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.
Код АТХ N06А В03.

Протипоказані комбінації

Неселективні необоротні інгібітори МАО. Період між припиненням прийому неселективних необоротних інгібіторів МАО (наприклад, тпроніазид) та початком лікування препаратом повинен становити не менше 14 днів. Після відміни флуоксетину до початку терапії неселективними необоротними інгібіторами МАО має пройти щонайменше 5 тижнів.

Одночасне застосування флуоксетину з неселективними необоротними інгібіторами МАО протипоказано.

Слід брати до уваги тривалий період напіввиведення як флуоксетину, так і норфлуоксетину, при розгляді фармакодинамічних та фармакокінетичних лікарських взаємодій (наприклад, при переході з флуоксетину на інші антидепресанти).

Нерекомендовані комбінації

Тамоксифен. У науковій літературі описано фармакокінетичну взаємодію інгібіторів CYP2D6 і тамоксифену, відзначалося зниження на 65–75% одного з більш активних форм тамоксифену, наприклад, ендоксифену. У кількох дослідженнях відзначалося зниження ефективності тамоксифену при одночасному застосуванні деяких інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Зниження ефективності тамоксифену не можна виключити, тому, по можливості, слід уникати одночасного застосування потужних інгібіторів CYP2D6, включаючи флуоксетин.

Алкоголь. Під час проведення досліджень флуоксетин не підвищував рівень алкоголю в крові та не посилював дію алкоголю. Однак одночасне застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та алкоголю не рекомендується.

Інгібітори МАО-А (лінезолід, метиленовий синій). Одночасне застосування флуоксетину з інгібіторами МАО-А може призвести до розвитку серотонінового синдрому, проявами якого є діарея, тахікардія, підвищене потовиділення, сплутаність свідомості чи кома. Якщо одночасного застосування препаратів не можна уникнути, слід починати з найефективніших доз, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Меквітазин. Оскільки флуоксетин пригнічує метаболізм меквітазину, може зростати ризик побічних реакцій (подовження інтервалу QT) у разі застосування останнього.

Комбінації, застосування яких потребує обережності

Фенітоїн. При комбінованому застосуванні флуоксетину та фенітоїну відзначаються зміни їх рівня в крові. У деяких випадках виникали прояви токсичності. Слід титрувати дози препаратів та контролювати клінічний стан пацієнтів.

Звіробій. Кяк і з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, можуть виникати фармакодинамічні взаємодії флуоксетину зі звіробою, тому при застосуванні препарату зі звіробою можуть збільшуватися прояви побічних реакцій.

Літій і триптофан. Слід застосовувати з обережністю флуоксетин з літієм або триптофаном, оскільки відзначалися випадки серотонінового синдрому при одночасному застосуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з даними лікарськими засобами. При застосуванні флуоксетину з літієм необхідно частіше контролювати клінічний стан пацієнта.

Довжина інтервалу QT. Не проводили фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження флуоксетину з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT. Адиктивну дію флуоксетину та даних лікарських засобів не можна виключити. Таким чином, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні флуоксетину з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби класу IА та III, антипсихотичні лікарські засоби (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікроби , спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, пентамідин), протималярійні препарати, особливо галофантрин, деякі антигістамінні (астемізол, мізоластин).

Пероральні антикоагулянти. При одночасному застосуванні флуоксетину з варфарином відзначалося збільшення часу кровотечі. Зміни антикоагулянтної дії (лабораторні показники та/або клінічні симптоми) мали непостійний характер.

Як у разі лікування варфарином з іншими препаратами до початку застосування або у разі припинення лікування флуоксетином під час терапії варфарином слід провести ретельний контроль показників згортання крові. При необхідності призначення інших препаратів після відміни флуоксетину слід навчатити тривалий період напіввиведення флуоксетину та його активного метаболіту норфлуоксетину і, у зв'язку з цим, можливість розвитку лікарської взаємодії.

Ципрогептадин. Були повідомлення про зниження ефективності флуоксетину при одночасному застосуванні з ципрогептадином.

Лікарські засоби, що спричиняють гіпонатріємію. Гіпонатріємія є небажаним ефектом при застосуванні флуоксетину. Одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що спричиняють гіпонатріємію (наприклад, діуретики, десмопресин, карбамазепін, окскарбазепін), призводить до зростання ризику гіпонатріємії.

Лікарські засоби, що знижують епілептичний поріг. Суми є небажаним ефектом при застосуванні флуоксетину. Одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що знижують судомний поріг (наприклад, трициклічні антидепресанти, інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, фенотіазини, бутирофенони, мефлохін, хлорохін, бупропіон, трамадол), може підвищувати ризик судом.

Ізофермент CYP2D6. Оскільки метаболізм флуоксетину (як трициклічних антидепресантів, так і інших селективних серотонінових антидепресантів) включається до системи печінкового цитохрому ізоферменту CYP2D6, одночасне застосування з лікарськими засобами, що також метаболізуються цими ферментами, може призвести до реакцій взаємодій. Тому лікування препаратами, які метаболізуються цією системою, особливо тими, що мають вузький терапевтичний індекс (такі як флекаїнід, пропафенон, небіволол), слід починати з малих доз, якщо хворий одночасно отримує флуоксетин або приймав його протягом попередніх 5 тижнів. У разі включення флуоксетину до режиму лікування хворого, який вже приймає подібний препарат, слід передбачити зниження дози першого препарату.

Флуоксетин може потенціювати дію алпразоламу, діазепаму, таким чином їх слід застосовувати з обережністю.

При одночасному застосуванні з флуоксетином відзначається зміна концентрацій у крові клозапіну, діазепаму, алпразоламу, іміпраміну та дезіпраміну, а в деяких випадках спостерігаються прояви токсичної дії. При прийомі флуоксетину із зазначеними препаратами слід переглянути консервативний підбір дози та здійснювати контроль стану пацієнта.

Флуоксетин щільно зв'язується з білками плазми, тому при призначенні флуоксетину з іншим препаратом, який щільно зв'язується з білками плазми, можливі зміни концентрацій у плазмі крові обох препаратів.

Електропротисудомна терапія. Рідко відзначалися випадки збільшення тривалості нападів у хворих, які приймають флуоксетин, під час проведення протисудомної терапії. Тому в таких випадках слід бути обережними.

діюча речовина: fluoxetine;
1 капсула містить флуоксетину гідрохлориду в перерахунку на флуоксетин – 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат;

склад оболонки капсули:
титану діоксид (Е 171), патентований синій V (E 131), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід сонця FCF (Е 110), желатин.

Під час лікування Флуксеном® слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій, оскільки існує ризик розвитку побічних реакцій.

Вагітність

Лікарський засіб протипоказаний при вагітності та годуванні груддю. Є повідомлення про розвиток деяких побічних ефектів у новонароджених, матері яких під час вагітності застосовували флуоксетин (тремор, гіпотонія, постійний плач, труднощі зі смоктанням та зі сном). Ці симптоми можуть бути ознаками серотонінового синдрому або симптомами відміни. Час появи та тривалість цих симптомів залежать від періоду напіввиведення флуоксетину (4-6 днів) та його активного метаболіту норфлукосетину (4-16 днів).

Результати деяких епідеміологічних досліджень свідчать про збільшення ризику вад серцево-судинної системи при застосуванні флуоксетину матерями під час першого триместру вагітності. Механізм розвитку вад сьогодні невідомий. Загалом ризик народження дитини з пороком серцево-судинної системи у матері, яка приймала флуоксетин під час вагітності, становить близько 2/100 (в загальній популяції – близько 1/100).

Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку легеневої персистентної гіпертензії у новонароджених. Дане ускладнення спостерігалося приблизно у 5 з 1000 новонароджених, тоді як у загальній популяції персистентна легенева гіпертензія спостерігається у 1 з 1000 новонароджених.

Період годування груддю

Відомо, що флуоксетин та норфлуоксетин екскретуються у грудне молоко. Є повідомлення про розвиток побічних реакцій у немовлят, які вигодовуються грудним молоком, матері яких застосовували флуоксетин.

Фертильність

Результати доклінічних досліджень на тваринах свідчать, що флуоксетин може впливати на якість сперми. Є повідомлення про зворотний вплив інгібіторів зворотного захоплення серотоніну на якість сперми у людей. Дані щодо впливу флуоксетину на фертильність людини на сьогодні відсутні.

Лікарський засіб не застосовувати дітям.

Великі депресивні епізоди/розлади;
нав'язливо-маніакальні розлади;

нервова булімія: у складі комплексної психотерапії для зменшення неконтрольованого споживання їжі та з метою очищення кишечника.

Підвищена чутливість до флуоксетину або до будь-яких інших компонентів препарату;

Тяжка печінкова і ниркова недостатність, епілепсія, судомні стани в анамнезі, суїцидальні думки, глаукома, атонія сечового міхура, доброякісна гіперплазія передміхурової залози;

Одночасне застосування з неселективними незворотніми інгібіторами моноаміноксидази (МАО), включаючи іпроніазид. Проміжок між закінченням терапії інгібіторами МАО та початком лікування флуоксетином повинен становити як мінімум 14 днів. Проміжок між закінченням лікування флуоксетином та початком лікування інгібіторами МАО має бути не менше 5 тижнів;

Одночасне застосування з метопрололом при серцевій недостатності.

Препарат приймати внутрішньо незалежно від часу споживання їжі.

Великі депресивні епізоди/розлади. Початкова доза при депресії для дорослих – 20 мг 1 раз на день з ранку. Така доза є достатньою для досягнення антидепресивного ефекту. При клінічній необхідності через 3-4 тижні від початку терапії доза може бути збільшена до 20 мг 2 рази на добу; хоча збільшення дози може посилити побічні ефекти, для деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на лікування дозою 20 мг дозу можна поступово збільшити до 60 мг на добу.

Дозу збільшувати індивідуально та з обережністю, терапію слід розпочинати з мінімальної ефективної дози.

Пацієнтів з депресивними розладами слід лікувати протягом достатнього часу щонайменше протягом 6 місяців, щоб переконатися у відсутності симптомів захворювання.

Нав'язливо-маніакальні розлади. Звичайна рекомендована доза становить 20 мг на добу. Хоча збільшення дози може посилити побічні ефекти, для деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на лікування протягом 2 тижнів дозою 20 мг можна поступово збільшити дозу до 60 мг на добу.

Якщо протягом 10 тижнів лікування відсутній клінічний ефект, терапію флуоксетином слід переглянути. Якщо отримано позитивний терапевтичний ефект від лікування, слід продовжити терапію флуоксетином індивідуально підібраною дозою препарату. Дозу збільшувати індивідуально та з обережністю, терапію слід проводити мінімальною підтримуючою дозою. Періодично слід переглядати потребу хворого на лікування препаратом.

Пролонгована фармакотерапія (більше 24 тижнів) у пацієнтів з нав'язливо-маніакальними розладами не вивчалась.

Нервова булімія. Для дорослих та пацієнтів похилого віку доза становить 20 мг на добу. Пролонгована фармакотерапія (понад 3 місяці) у пацієнтів з булімією не вивчалася.

Загальні рекомендації. Звичайна рекомендована доза становить 20 мг на добу, яка при необхідності може бути збільшена. Максимальна добова доза – ndash; 80 мг. Дози більше 80 мг на добу не вивчали. При необхідності застосування разової дози менше 20 мг необхідно застосовувати іншу форму препарату у відповідному дозуванні.

Флуоксетин може бути призначений 1-2 рази на добу незалежно від часу споживання їжі.

Після припинення прийому препарату активна субстанція циркулює в організмі ще 2 тижні, що слід враховувати при призначенні інших препаратів або припиненні лікування.

Підтримуюча терапія. Для виявлення повного ефекту флуоксетину може знадобитися 3-4 тижні.

Доза препарату для хворих з нирковою або печінковою недостатністю, для хворих похилого віку з супутніми захворюваннями, а також для хворих, які приймають інші препарати, має бути знижена.

Пацієнти похилого віку: дозу підвищувати з обережністю. Зазвичай, добова доза не перевищує 40 мг. Максимальна добова доза становить 60 мг.

Зменшену дозу або інтермітуючий прийом препарату (наприклад, кожну другу добу) можна рекомендувати пацієнтам з печінковими розладами або при супутній терапії ліками, які можуть взаємодіяти з флуоксетином.

Слід уникати раптового припинення терапії флуоксетином. Для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути синдрому відміни. Якщо з'являються симптоми погіршення стану під час зниження дози або припинення лікування препаратом, слід повернутись до лікування попередньою ефективною терапевтичною дозою препарату. Через деякий час лікар може продовжити поступове зниження дози.

Загальні порушення: слабкість, включаючи астенію, відчуття тремтіння, озноб, втома, погане самопочуття, відчуття холоду, спека, аномальні відчуття, нейролептичний синдром, загальне нездужання.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, геморагічні прояви, підшкірні або слизові оболонки, тенденції до виникнення синців.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.

З боку ендокринної системи: недостатня секреція антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: зниження апетиту, включаючи анорексію, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: головний біль, розлади уваги, запаморочення, дисгевзія, летаргія, сонливість, включаючи гіперсомнію, седацію, тремор, психомоторна гіперактивність, дискінезія, атаксія, порушення координації рухів, міоклонус , судоми, епілептичні напади, психомоторне збудження, агресія, порушення уваги, тривожність, дисфемія, порушення концентрації, акатизія, букоглосальний синдром, серотоніновий синдром, порушення пам'яті, включаючи порушення пам'яті після ранкового пробудження, труднощі при засинанні, безсоння, збудження, , напруженість, зниження лібідо, включаючи втрату лібідо, порушення сну, включаючи патологічні сновидіння, нічне марення, деперсоналізація, підвищений настрій, ейфорія, порушення мислення, порушення оргазму, включаючи аноргазмію, бруксизм, гіпоманія, манія, галюцинації, ажитація, думки і поведінку, включаючи спроби суїциду та завершений суїцид, суїцидальну де пресію, навмисне заподіяння собі шкоди, аутоагресивні ідеї та поведінка (можуть бути в результаті основного захворювання), сплутаність свідомості, розлади мови, зміна смаку.

З боку органів зору: затуманювання зору, мідріаз.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, шлуночкова аритмія, включаючи torsades de pointes, подовження інтервалу QT, відчуття припливів, відчуття гарячих припливів, гіпотензія, васкуліт, вазодилатація, пальпітація<. /p>

З боку дихальної системи: позіхання, задишка, фарингіт, дихальні розлади (запальні процеси або різні гістопатологічні зміни та/або фіброз, включаючи ателектаз, інтерстиціальні захворювання легень, пневмонію), носову кровотечу.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, диспепсія, сухість у роті, дисфагія, біль у стравоході, шлунково-кишкові кровотечі, включаючи кровотечі з ясен, блювання кров'ю, кров'яні випорожнення , ректальні кровотечі, геморагічну діарею, мелену та шлункову кровотечу з виразки.

З боку травної системи: ідіосинкратичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, включаючи еритему, ексфоліативні висипання, пітниця, еритематозні, фолікулярні, генералізовані, макулярні, макуло-популярні, популярні, кореподібні висипання, свербіння висипання, висип навколо пупка, реакції фоточутливості, мультиформна еритема, що може прогресувати до синдрому Стівенса – Джонсона або токсичного епідермального некролізу (синдром Лайєлла), свербіж, кропив'янка, пурпура, алопеція, екхімози.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, посмикування м'язів, міалгія.

З боку сечовивідної системи: часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, розлади сечовипускання, поллакіурія.

З боку репродуктивної системи: гінекологічну кровотечу, включаючи кровотечі з шийки матки, дисфункцію матки, маткову кровотечу, кровотечу з геніталій, менометрорагу, поліметрорагію, постменопаузну кровотечу, вагінальну кровотечу; еректильна дисфункція, розлади еякуляції, включаючи недостатність еякуляції, дисфункцію еякуляції, передчасну еякуляцію, затримку еякуляції, ретроградну еякуляцію, сексуальну дисфункцію, галакторею, гіперпролактинемію, пріапізм.

Дослідження: зниження маси тіла, порушення показників функції печінки (підвищення рівнів трансаміназ), підвищення рівня гамма-глутамінтрансферази.

Під час прийому флуоксетину або відразу після відміни флуоксетину повідомлялося про випадки суїцидальних думок та поведінки.

Переломи кісток: підвищення ризику переломів кісток у пацієнтів, які отримують інгібітори зворотного захоплення серотоніну та антидепресантів. Механізм розвитку цих ризиків невідомий.

Симптоми скасування. Припинення прийому флуоксетину переважно призводить до симптомів відміни. Найчастіше виникають: запаморочення, розладчутливості (включаючи парестезії), розлади сну (включаючи безсоння та важкі сновидіння), астенія, ажитація або збудження, нудота та/або блювання, тремор і головний біль. Загалом симптоми відміни помірного або середнього ступеня тяжкості, але можуть бути і тяжким ступенем тяжкості та тривалими. Зазвичай виникають протягом перших днів після відміни флуоксетину. Таким чином, рекомендується поступово знижувати дозу флуоксетину протягом не менше 1-2 тижнів відповідно до потреб пацієнта.

Симптоми: нудота, блювання, судоми, серцево-судинні розлади (включаючи порушення синусового ритму та шлуночкові аритмії) чи зміни ЕКГ, що вказують на подовження інтервалу QT, серцеві напади, включаючи рідкі випадки torsades de pointes, розлади дихання, зміни центральної нервової системи від збудження до коми, гіпоманія. Летальні наслідки, обумовлені передозуванням флуоксетину, є надзвичайно рідкісними.

Лікування: провокування блювання або промивання шлунка, застосування активованого вугілля, сорбентів, симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту не існує. Форсований діурез, діаліз, гемоперфузія, замінне переливання крові малоефективні при передозуванні флуоксетину.

Рекомендовано проводити моніторинг серцевої та дихальної діяльності.

Слід враховувати, що може мати місце передозування декількома лікарськими засобами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Флуксен – препарат для лікування великих депресивних епізодів/розладів; нав'язливо-маніакальних розладів; нервової булімії