Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, що має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату проявляється при застосуванні доз, які не викликають системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю інгібувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα Він також є потужним інгібітором продукування цитокінів Th2, IL-4 та IL-5 з людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший за беклометазон дипропіонат та бетаметазону пригнічує продукування IL-5.
У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа було виявлено високу протизапальну активність мометазону фуроату у формі назального спрею як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків адгезії епітеліальних клітин.
Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування мометазону фуроату у формі назального спрею було досягнуто у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 годин. Крім того, мометазону фуроат у формі назального спрею виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень з боку органів зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів з алергічним ринітом.
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з назальними поліпами мометазону фуроат у формі назального спрею продемонстрував значну клінічну ефективність зі зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат у формі назального спрею в дозі по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо ослаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Symptom Score) (біль у ділянці особи, відчуття тиску в пазухах носа, біль при натисканні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу. носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду наступного спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі, що приймала мометазону фуроат, була низькою та порівнянною з кількістю рецидивів у групі амоксициліну та плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів більше 15 днів не оцінювалася.