Флагіл таблетки в/о 250 мг № 20

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, покриті оболонкою від білого до кремово-білого кольору з тисненням F 250 з одного боку.

Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату в сироватці крові, які дозволяють віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R) – це наступні: S < 4 мг/л і R > 4 мг/ л.

Поширеність набутої резистентності в деяких видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного розташування та часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. Ці дані є загальними орієнтирами, що вказують на ймовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.

До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. До препарату чутливі Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко і майже повністю всмоктується (мінімум 80% на годину). Максимальна концентрація в сироватці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тієї, яка досягається після введення еквівалентних доз.

Біодоступність при пероральному прийомі дорівнює 100% і значно не знижується при одночасному прийомі їжі.

Розподіл. Приблизно через годину після одноразової дози 500 мг середня максимальна концентрація в плазмі становить 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі становить 13,5 мкг/мл.

Період напіввиведення – 8-10 годин, зв'язування з білками крові незначне – не більше 20%. Уявний обсяг розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий і значний, з досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату в плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, насіннєвій рідині та вагінальному секреті.

Метронідазол проходить через плацентарний бар'єр і екскретується у грудне молоко.

Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення у печінці. Утворюються два метаболіти:

1. головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30% антибактеріальної активності метронідазолу щодо анаеробних бактерій, період напіввиведення становить близько 11 години;
2. кислотний метаболіт, присутній у меншій кількості та забезпечує приблизно 5% антибактеріальної активності метронідазолу.

Висновок. Значна концентрація виявляється у печінці та жовчі, мала концентрація – в ободовій кишці, незначна елімінація – з калом. Виведення препарату здійснюється на 35-65% нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

Антибактеріальні засоби для системного використання. Антипротозойні препарати. Похідні імідазолу. Код ATХ J01X D01.

Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних хвороб. Антипротозойні препарати. Код ATX P01A B01.

Антабусна реакція

Є багато лікарських засобів, які запускають антабусну реакцію на алкоголь, та їх одночасне застосування з алкоголем не рекомендується.

Нерекомендовані комбінації.

Алкоголь (як напій або допоміжна речовина). Антабусний ефект (припливи, еритема, блювання, тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, що містять спирт.

Дисульфірам. Ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, оборотних після відміни препарату.

Бусульфан. При застосуванні бусульфану у високих дозах відбувається збільшення вдвічі концентрацій бусульфану у пацієнтів, які отримують метронідазол.

Комбінації, що вимагають запобіжного заходу при застосуванні.

Фермент-індукуючі антиконвульсанти. Відбувається зниження концентрацій метронідазолу в плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму індуктором ферментів. Показано клінічне спостереження і може знадобитися коригування дози метронідазолу на фоні та після лікування індуктором.

Рифампіцин:зниження концентрацій метронідазолу в плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму рифампіцином. Показано клінічне спостереження і може знадобитися коригування дози метронідазолу на фоні лікування рифампіцином та після нього.

Літій: підвищення рівнів літію в крові, які можуть досягати токсичних, з ознаками передозування літію.Необхідно ретельно контролювати рівні літію в крові, може знадобитися коригування доз.

Комбінації, які потребують особливої ​​уваги.

Фторурацил (шляхом екстраполювання, тегафур та капецитабін). Збільшення токсичності фторурацилу через уповільнення його кліренсу.

Особливі проблеми щодо МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення).

У пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися численні випадки посилення активності пероральних антикоагулянтів. Чинниками ризику є тяжкість інфекції або запалення, вік пацієнта та загальний стан здоров'я. У цих обставинах складно визначити, якою мірою на порушення рівноваги МНС впливає сама інфекція або її лікування. Однак деякі групи антибіотиків більшою мірою причетні до цього ефекту, особливо фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол та деякі цефалоспорини.

діюча речовина: метронідазол;

1 таблетка містить 250 мг метронідазолу;

інші складові: крохмаль пшеничний, повідон, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь.

Особам, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід пам'ятати про можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочення, галюцинацій, судом або порушень зору під час прийому даного препарату. Слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами під час лікування.

Метронідазол потрапляє у грудне молоко. Прапор не слід застосовувати під час годування груддю.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз, урогенітальний трихомоніаз, неспецифічні вагініти, лямбліоз, хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами, заміна внутрішньовенного лікування інфекцій

• Підвищена чутливість до метронідазолу або до препаратів групи імідазолу або до інших компонентів препарату;
• алергія на продукти з пшениці (не целіакія);
• дитячий вік до 6 років, що зумовлено лікарською формою.

При амебіазі Флагіл приймають безперервно протягом 7 днів. Дорослі: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Діти віком від 6 років: 30-40 мг/кг маси тіла на добу за 3 прийоми.

При виникненні абсцесу печінки при амебіазі дренування або аспірації гною здійснюють одночасно з терапією метронідазолом.

Ламбліоз лікують протягом 5 днів. Дорослим призначають 750 мг-1 г препарату Флагіл на добу. Дітям 6-10 років – 375 мг на добу, 10-15 років – 500 мг на добу. Для досягнення призначеного дозування застосовують метронідазол у відповідному дозуванні або інших лікарських формах.

При трихомоніазі у жінок (уретрит та вагініт, зумовлені трихомонадами) Флагіл призначають на курс лікування протягом 10 днів, комбінуючи по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу та 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів є негативним.

При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, зумовлений трихомонадами) Флагіл призначають на курс лікування протягом 10 днів: по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу.

У виняткових випадках може знадобитися підвищити добову дозу до 750 мг або 1 г.

При неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг (2 таблетки) препарату Флагіл 2 рази на добу протягом 7 днів. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно.

Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначають 1,0-1,5 г (4-6 таблеток) препарату Флагіл на добу, дітям віком від 6 років - 20-30 мг/кг маси тіла на добу у 2 прийоми.

Діти. Препарат у вигляді таблеток по 250 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років.

З боку шлунково-кишкової системи:

- незначні шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея);

- глосит із сухістю в роті, стоматит, порушення смакових відчуттів, анорексія;

- панкреатит, оборотний після відміни препарату;

- зміна кольору або зміна зовнішнього вигляду мови (мікозу).

З боку шкіри та її похідних:

- припливи, свербіж шкіри, висипання, що в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла;

– кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

- дуже рідкісні випадки гострого генералізованого екзантематозного пустульозу;

- токсичний епідермальний некроліз;

- фіксована токсикодермія;

- синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи:

- периферична сенсорна нейропатія;

- головний біль;

- запаморочення;

- сплутаність свідомості;

- судоми;

- енцефалопатія, яка може супроводжуватися змінами МРТ, які зазвичай зникають після припинення лікування препаратом. Дуже рідко повідомлялося про летальні випадки.

-асептичний менінгіт.

Порушення зору:

– тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору;

- невропатія/неврит зорового нерва.

З боку психіки:

- галюцинації;

- психотичні реакції з параноєю та/або делірієм, які в окремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду;

- пригнічений настрій.

З боку крові та лімфатичної системи:

- нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Гепатобіліарні розлади:

- підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), дуже рідко повідомлялося про випадки гострого холестатичного або змішаного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження печінки, іноді з появою жовтяниці. Повідомлялося про поодинокі випадки гепатоцелюлярної недостатності, при якій може виникати потреба у трансплантації печінки.

З боку органів слуху та рівноваги:

– порушення слуху та втрата слуху (включаючи нейросенсорну);

– дзвін у вухах.

Інші:

- червонувато-коричневе забарвлення сечі, зумовлене водорозчинними пігментами, що утворюються під час метаболізму цього лікарського засобу.

При прийомі одноразової дози не більше 12 г спостерігалися суїцидальні спроби та випадкове передозування.

Симптоми включали блювання, атаксію та легку дезорієнтацію. Специфічного антидоту немає. При значному передозуванні слід проводити симптоматичну терапію.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці.

Препарат використовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз, урогенітальний трихомоніаз, неспецифічні вагініти, лямбліоз, хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами, Заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.