Флагил табл. п/о 250 мг № 20

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой от белого до кремово-белого цвета с тиснением F 250 с одной стороны.

Метронидазол принадлежит нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые позволяют отдифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), – это следующие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/ л.

Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В этой связи полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, которая достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме равна 100% и значительно не снижается при одновременном приеме пищи.

Распределение. Приблизительно через час после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное – не более 20%. Воображаемый объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путём окисления в печени. Образуются два метаболита:

1. главный спиртовой метаболит, обеспечивающий примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет около 11 часов;
2. кислотный метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивающий примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация обнаруживается в печени и желчи, малая концентрация – в ободочной кишке, незначительная элиминация – с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Антибактериальные средства для системного использования. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных болезней. Антипротозойные препараты. Код ATX P01A B01.

Антабусная реакция

Есть много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Нерекомендуемые комбинации.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, обратимых после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах происходит увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие меры предосторожности при применении.

Фермент-индуцирующие антиконвульсанты. Происходит снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения индуктором и после него.

Рифампицин: снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий: повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровни лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, требующие особого внимания.

Фторурацил (путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особые проблемы в отношении МЧС (международное нормализованное соотношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска являются тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

действующее вещество: метронидазол;

1 таблетка содержит 250 мг метронидазола;

другие составляющие: крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат;

оболочка: гипромелоза, полиэтиленгликоль.

Лицам, управляющим транспортными средствами и работающими с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работе с другими механизмами в период лечения.

Метронидазол попадает в грудное молоко. Флагил не следует применять в период кормления грудью.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз, урогенитальный трихомониаз,  неспецифические вагиниты, лямблиоз, хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами, замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

• Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола или к другим компонентам препарата;
• аллергия на продукты из пшеницы (не целиакия);
• детский возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.

При амебиазе Флагил принимают непрерывно в течение 7 дней. Взрослые: 1,5 г/сут, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

При возникновении абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации навоза осуществляют одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым назначают 750 мг-1 г препарата Флагил в сутки. Детям 6-10 лет – 375 мг/сутки, 10-15 лет – 500 мг/сут. Для достижения назначенной дозировки применяют метронидазол в соответствующей дозировке или в других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Флагил назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Флагил назначают на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может потребоваться повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначают по 500 мг (2 таблетки) препарата Флагил 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначают 1,0-1,5 г (4-6 таблеток) препарата Флагил в сутки, детям в возрасте от 6 лет – 20-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Дети. Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям старше 6 лет.

Со стороны желудочно-кишечной системы:

- незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея);

- глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;

- панкреатит, обратимый после отмены препарата;

- изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоза).

Со стороны кожи и ее производных:

- приливы, кожный зуд, кожная сыпь, которая в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела;

– крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

- очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза;

- токсический эпидермальный некролиз;

- фиксированная токсикодермия;

- синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы:

- периферическая сенсорная нейропатия;

- головная боль;

- головокружение;

- спутанность сознания;

- судороги;

- энцефалопатия, которая может сопровождаться изменениями МРТ, которые, как правило, исчезают после прекращения лечения препаратом. Очень редко сообщалось о летальных случаях.

-асептический менингит.

Нарушения зрения:

– временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения цветного зрения;

- невропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны психики:

- галлюцинации;

- психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида;

- подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы:

− нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобилиарные расстройства:

– повышение уровней печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени.

Со стороны органов слуха и равновесия:

– нарушение слуха и потеря слуха (включая нейросенсорную);

– звон в ушах.

Другие:

- красновато-коричневая окраска мочи, обусловленная водорастворимыми пигментами, образующимися в ходе метаболизма этого лекарственного средства.

При приеме однократной дозы не более 12 г наблюдались суицидальные попытки и случайная передозировка.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. При значительной передозировке следует проводить симптоматическую терапию.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.

Препарат используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз, урогенитальный трихомониаз, неспецифические вагиниты, лямблиоз, хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами, замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.