Побічні реакції, що найчастіше спостерігалися під час терапії дегареліксом у ході підтверджуючого дослідження фази III (N = 409), були або пов'язані з очікуваними фізіологічними ефектами інгібування секреції тестостерону, у тому числі з припливами та збільшенням маси тіла (виявлено відповідно у 25 % та 7 % пацієнтів, які отримували лікування протягом одного року), або побічних ефектів у місці ін'єкції. Транзиторний озноб, лихоманка або грипоподібний стан були зареєстровані протягом декількох годин після прийому препарату (у 3%, 2% та 1% пацієнтів відповідно).
Побічні реакції в місці ін'єкції, які в основному виявлялися болем та еритемою, виявлено у 28% та 17% пацієнтів відповідно, менш частими були набряки (6%), затвердіння (4%) та утворення вузликів (3%).  ;Ці явища спостерігалися найчастіше на тлі стартової дози, тоді як під час проведення підтримуючої терапії дозою 80 мг частота цих подій на 100 ін'єкцій становила 3 для болю і 1 для еритеми, набряку, затвердіння та утворення вузликів. Вказані явища були в основному транзиторними, від легкого до помірного ступеня вираженості і дуже рідко призводили до переривання лікування (<1%). Серйозні реакції в місці ін'єкції, такі як інфекції в місці ін'єкції, абсцес або некроз у місці ін'єкції, що потребують хірургічного лікування або дренування, виникали дуже рідко.
Побічні реакції розподілені за системами органів та частотою виникнення: дуже поширені (≥1/10); поширені (≥ 1/100 до < 1/10); непоширені (≥ 1/1000 до <1/100); рідкісні (≥1/10000 до <1/1000). У кожній групі за частотою побічні реакції наведені в порядку зменшення серйозності.
Частота побічних реакцій, про які повідомлялося у 1259 пацієнтів, які проходили лікування протягом 1781 пацієнто-року у дослідженнях фаз II та III, та у післяреєстраційний період.
З боку крові та лімфатичної системи. Часто: анемія*. Рідкісні: нейтропенічна лихоманка.
З боку імунної системи. Непоширені: гіперчутливість. Рідкісні: анафілактичні реакції.
Розлади метаболізму. Часто: збільшення маси тіла*. Непоширені: гіперглікемія/цукровий діабет, підвищення рівня холестерину, зниження маси тіла, зниження апетиту, зміна рівня кальцію в крові.
>
З боку психіки. Часто: безсоння. Непоширені: депресія, зниження лібідо*.
З боку нервової системи. Поширені: запаморочення, головні болі. Непоширені: зниження розумової діяльності, гіпестезія.
З боку органів зору. Непоширені: затемнення зору.
З боку серця. Непоширені: серцеві аритмії (у тому числі фібриляція передсердь), серцебиття, подовження інтервалу QT*. Рідкісні: інфаркт міокарда, серцева недостатність.
З боку судин. Дуже поширені: припливи*. Непоширені: артеріальна гіпертензія, вазова реакція (включаючи гіпотензію).
З боку дихальної системи та органів грудної клітки. Непоширені: диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту. Поширені: діарея, нудота. Непоширені: запор, блювання, біль у животі, дискомфорт у ділянці живота, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи. Часто: підвищення рівнів печінкових трансаміназ. Непоширені: підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня лужної фосфатази.
З боку шкіри та підшкірної клітковини. Поширені: гіпергідроз (у тому числі нічна пітливість)*, висип. Непоширені: кропив'янка, вузликовий висип, алопеція, свербіж, еритема.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини. Часто: кістково-м'язовий біль та дискомфорт. Непоширені:остеопороз/остеопенія, артралгія, м'язова слабкість, м'язові спазми, набряк/скутість суглобів.
З боку сечовивідної системи. Непоширені: поллакурія, невідкладний позив до сечовипускання, дизурія, ніктурія, ниркова недостатність, нетримання сечі.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз. Поширені: гінекомастія*, атрофія яєчок*, еректильна дисфункція*. Непоширені: тестикулярний біль, біль у грудях, тазовий біль, подразнення в області статевих органів, порушення еякуляції.
Загальні порушення та реакції у місці введення. Дуже поширені реакції у місці ін'єкції. Часто: озноб, гарячка, підвищена стомлюваність*, грипоподібний стан. Непоширені: нездужання, периферичний набряк.
*Фізіологічні наслідки пригнічення секреції тестостерону.
Опис окремих побічних реакцій
Зміни лабораторних характеристик.
Зміни лабораторних показників розглядалися протягом одного року лікування у підтвердному дослідженні фази III (N = 409) і були в тому ж діапазоні як для дегарелікса, так і для ГнРГ-агоніста лейпрореліну, який був використаний як препарат порівняння. Істотне зростання (в 3 рази вище верхньої межі норми) печінкових трансаміназ (АЛТ,АСТ і ГГТ) на фоні лікування обома препаратами був помічений у 2-6% пацієнтів з нормальними значеннями таких показників для лікування. Істотне зменшення значення гематологічних показників-ndash; гематокриту (≤0,37) та гемоглобіну (≤115 г/л) – було відмічено відповідно у 40% і 13% – 15% пацієнтів з спочатку нормальними показниками. Поки невідомо, наскільки це зменшення гематологічних показників було обумовлено наявністю раку простати і якою мірою це було наслідком андрогенної блокади.
Зміни ЕКГ.
Зміни ЕКГ, що спостерігалися протягом одного року лікування у підтверджувальному дослідженні фази III (N = 409), були в тому ж діапазоні як для дегарелікса, так і ГнРГ-агоніста лейпрореліну, який використовували як препарат порівняння. У трьох ( <1%) з 409 пацієнтів, які отримували дегарелікс, та чотирьох (2%) з 201 пацієнта, які отримували лейпрорелін 7,5 мг, було виявлено подовження QTcF ≥ 500 мс. У порівнянні з вихідним значенням до кінця дослідження середнє збільшення довжини QTcF для дегарелікса становило 12 мс, а для лейпрореліну – 16,7 мс.
Відсутність впливу власне дегарелікса на серцеву реполяризацію (QTcF), частоту серцевих скорочень, АВ-провідність, серцеву деполяризацію або морфологію T- або U-хвиль було підтверджено під час ретельного QT-дослідження у здорових добровольців (N=80), які отримували інфузію дегарелікса протягом 60 хв, з досягненням середнього значення C max 222 нг/мл, що приблизно в 3-4 рази більше значення C max , отриманий при лікуванні раку передміхурової залози.