Фіноптин таблетки по 40 мг, 100 шт.

40 таблеток у блістерах в картонній коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 40 мг білого кольору, круглі, двоопуклі, з позначкою VL 40 на одному боці.

Верапаміл (верапамілугідро хлорид) є антагоністом кальцію або блокаторами повільних кальцієвих каналів, що відноситься до антиаритмічних препаратів IV класу за класифікацією. Фармакологічна дія верапамілу ґрунтується в основному на регуляції надходження іонів кальцію через клітинні мембрани стінок кровоносних судин та клітин міокарда.

Верапамілу гідрохлорид є дериватом фенілалкіламіну. Таблетки верапамілу містять рацемізовану суміш L- та D-форм; як блокатор кальцієвих каналів L-ізомер у 10-18 разів сильніший за D-ізомер.

Основним фізіологічним ефектом верапамілу є пригнічення надходження іонів кальцію через клітинні мембрани клітин міокарда та гладком'язових клітин стінок кровоносних судин, без зниження концентрації кальцію в сироватці крові. При вазоспастичній стенокардії розслаблення коронарних артерій та пригнічення розвитку коронарного спазму поліпшуеміокардіальну перфузію та доставку кисню до серця. Розширення периферичних артерій знижує загальний периферичний опір, системний артеріальний тиск та опір викиду лівого шлуночка (після навантаження), що загалом знижує напруженняміокардіальних стінок та знижує кисневі потреби міокарда. Шляхом зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію в клітинах міокарда верапаміл знижує скоротливість міокарда (негативний інотропний ефект), а також розширює коронарні та периферичні артерії.

Верапаміл подовжує рефрактерний період, уповільнює AV-провідність. Антеградний рефрактерний період додаткових шляхів проведення може зменшуватись. Верапаміл може подовжувати інтервал PQ на ЕКГ, що переважно корелює з концентрацією верапамілу в плазмі (особливо на початку лікування). Верапаміл практично не впливає на тривалість інтервалів QRS або QT.

Після прийому разової дозитаблетованої форми близько 90% верапамілу гідрохлориду швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. В результаті екстенсивного метаболізму (за допомогою CYP3A4 ферменту) при першому проходженні через печінку, проте низька системна - 10-20% від разової дози. При тривалому застосуванні відносна біодоступність зростає до 20-35%. Дисфункція печінки може помітно збільшувати біодоступність верапамілу при пероральному прийомі. Пік концентрації в плазмі в основному через 1-2 години (таблетки верапамілу 80 мг). Міждивідуальні концентрації в плазмі значно варіюють.

Верапаміл широко розподіляється в різних частинах організму; середній обсяг розподілу становить 4-7 л/кг. Верапаміл надходить у спинномозкову рідину та грудне молоко, а також проникає через плаценту. Люди 90% верапамілу пов'язують із білками плазми.

Верапаміл активно метаболізується печінкою (за допомогою CYP3A4 ферменту), в основному через N-де алкілування та О-де метилювання. Основним метаболітом є норверапаміл, рівень концентрації у плазмі якого перевищує концентрацію верапамілу. Після прийому препарату протягом 5 днів 70% верапамілу виводиться із сечею та 16% з калом. Менше 4% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення коливається від 2 до 8 годин після прийому одноразової дози. Після повторного прийому період напіввиведення подовжується до 4,5-12 годин.

Термін дії таблеток верапамілу в середньому становить 8-10 годин.

Біодоступність верапамілу у жінок є вищоюнижчю у чоловіків.
При захворюваннях печінки відбувається збільшення біодоступності прийому верапамілу, обсягу розподілу та періоду напіввиведення, зниження рівня печінкових трансаміназ та кліренсу.

У пацієнтів із захворюваннями нирок зміни кінетики, в основному, відсутні. Гемодіаліз, гемофільтрація та перитонеальний діаліз не впливають на елімінацію верапамілу, тому немає необхідності збільшувати дозу верапамілу в день процедури.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Похідні фенілалкіламіну. Код АТС C08DА 01.

Верапамил способствует развитию некоторых типов фармакодинамичних и фармакокинетических взаимодействий. Верапамил метаболизируется с помощью CYP3A4 фермента, который он также ингибирует. Верапамил также ингибитором P-гликопротеина.

Верапамил фармакодинамически взаимодействует с антиаритмическими препаратами, такими как амиодарон, дизопирамид, дофетилида, квинидин, бета-блокаторы (см. Ниже); с антигипертензивными препаратами, такими как клонидин и празозин; одновременное применение может повышать риск сердечной недостаточности, нарушения AV-проводимости и выраженной гипотензии.

Верапамил ингибирует метаболизм дофетилида иквенидину, а также может ингибировать метаболизм амиодарона и дизопирамида. При одновременном применении с дифетилидом наблюдалось увеличение интервала QT. При применении верапамила с хинидином могут развиваться гипотензия и отек легких у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Верапамил снижает клиренс атенолола у пациентов, склонных к брадикардии. Уровни метопролола и верапамила увеличиваются при одновременном применении. В меньшей степени верапамил ингибирует метаболизм пропранолола. Пациентам, принимающим глазные капли тимолола, показано дополнительное обследование.

Пациентам, принимающим верапамил, противопоказано назначение внутривенных бета-блокаторов.

Действие верапамила на другие блокаторы ионов кальция не исследовалась. Верапамил фармакокинетически влияет на препараты, метаболизм которых происходит с помощью CYP3A4 фермента (такие как дилтиазем, амлодипин, фелодипин, нилвадипин, нимодипин, нифедипин, низолдипин, нитрендипин и другие представители антагонистов кальция).

Верапамил может увеличивать концентрацию в плазме дигоксина (на 70%), следовательно, при одновременном применении дозу дигоксинутреба уменьшить вдвое. Также при совместном приеме увеличивается биодоступность дигитоксина (на 25-35%) и интервал QT.
Соли кальция подавляют фармакодинамические верапамила.

Верапаміл може чинити токсичний вплив при одночасному застосуванні з цефтріаксоном та кліндаміцином. Кларитроміцин та еритроміцин також можуть підвищувати токсичність верапамілу, інгібуючи його метаболізм. Рифампіцин впливає на метаболізм прийому верапамілу.
Верапаміл інгібує метаболізм карбамазепіну, також відзначався нейротоксичний ефект при їх спільному застосуванні. Фенобарбітал та фенітоїн підвищують метаболізм верапамілу. Також при сумісному прийомі спостерігалося підвищення токсичності фенітоїну. Верапаміл та фенітоїн можуть викликати гіперплазію ясен.

Вплив верапамілу на концентрацію в плазмі літію варіює, однак одночасне застосування може підвищувати нейротоксичність препаратів літію.

Верапаміл збільшує (на 15%) біодоступність імізину. Фармакодинамічні взаємодії верапамілу з флуоксетином (CYP3A4-інгібітор) та іншими антидепресантами (CYP3A4-субстратами, нефазодоном, сертиндолом, сертраліном та венлафаксином) не досліджували, проте пацієнти повинні обстежуватися з приводу можливого розвитку найрізноманітніших.

Кетоконазол інгібує метаболізм верапамілу та збільшує його біодоступність. Дія флуконазолу та ітраконазолу на метаболізм верапамілу не досліджувалися, проте вона не виключається.
Верапаміл збільшує системну експозицію деяких протипухлинних препаратів, що включають адріаміцин (доксорубіцин), паклітаксел, тамоксифен, і, можливо, також циклофосфамід та торемі.

Верапаміл також збільшує системну експозицію циклоспорину.

Верапаміл з циклоспорином можуть викликати гіперплазію ясен.
Застосування верапамілу може посилювати антитромботичний ефект ацетилсаліцилової кислоти, тоді як ацетил саліцилова кислота може зменшувати гіпотензивну дію верапамілу.

Верапаміл збільшує біодоступність мідазоламу, триазоламу та буспірону і суттєво потенціює їхній ефект. Подібна взаємодія, ймовірно, спостерігатиметься з Альпразолом та золпідемом.

Циметидин пригнічує елімінацію верапамілу.

Дослідження впливу верапамілу на метаболізм глюкокортикоїдів, метаболізм яких пов'язаний з ферментом CYP3A4, не проводилося, проте можливість метаболічної взаємодії не виключена.
Вплив верапамілу ВІЛ-інгібітори протеазиту інгібітори зворотної транскриптази не нуклеозиду виключена.

Негативний інотропний та гіпотензивний ефект може посилюватися при застосуванні інгаляційних анестетиків (таких якгалотан, потентіат). Одночасне внутрішньовенне застосування дантролену верапамілу може призводити до гіперкаліємії та серйозного пригнічення циркуляції.
Верапаміл інгібує метаболізм HMG-CoA-інгібіторів редуктази ("статинів"). При сумісному застосуванні біодоступність симвастатину збільшується у 6,2 раза та максимальна концентрація у плазмі крові – у 3,4 раза. Подібна взаємодія може спостерігатися при одночасному прийомі з атрів астатин та лов астатин і малоймовірно - зфлув астатин, росув астатин та прав астатин.

Спільне застосування цизаприду з верапамілом збільшує інтервал QT.
Верапаміл зменшує кліренс та збільшує період напіввиведення теофіліну на 20-30%.

Селденафіл повинен призначатися з обережністю при терапії верапамілом, який може сприяти розвитку аритмій та гіпотензії.

Сульфінпіразон посилює елімінацію та антитромбоцитарну дію верапамілу.

Інфузія натрію дантролену при терапії єрапамілом може спричинити гіпотензію та шлуночкову тахікардію.

Одночасне застосування етилового спирту та верапамілу взаємно потенціює ефект один одного. Верапаміл також пригнічує еламінацію етилового спирту.

Сік грейпфрута на 1/3 збільшує біопродуктивність верапамілу.

1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 40 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, желатин, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, гіпромелоза 5-6 сPs, цукроза, титану діоксид, полісорбат 80, гліцерол 85%.

Залежно від індивідуальної чутливості верапаміл може погіршувати здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами, особливо на початку лікування. Під час терапії верапамілом концетрація алкоголю в крові може бути підвищеною, ніж зазвичай, а вплив алкогольної інтоксикації більш тривалим.

Верапаміл проникає через плаценту і може бути знайдений у крові пупкової вени після пологів. Верапаміл застосовують для профілактики передчасних пологів, проте не повідомлялося ні про пролонгацію пологів, ні про підвищення потреби в акушерських втручаннях. Однак відсутні порівняльні дослідження безпеки застосування верапамілу під час вагітності та пологів, тому верапаміл повинен застосовуватися лише в окремих випадках, коли очікувані переваги терапії перевищувати потенційну особливість для плода; з особливою обережністю - у І триместрі вагітності.

Звичайна денна доза для дітей до 1 року становить 2-8 мг/кг маси тіла, що дається в 2 або 3 прийоми. Для дітей віком від 1 до 14 років звичайна добова доза становить 3-6 мг/кг маси тіла у 2 або 3 прийоми.

Профілактика нападів стенокардії (напруги, нестабільної, вазоспастичної - стенокардії Принц металу, варіантної стенокардії).

Профілактика та терапія суправентрикулярнихтахікардій, що включають мерехтіння та фібриляція передсердь.

Артеріальна гіпертензія.

Вторинна профілактика стенокардії після перенесеного гострого інфаркту міокарда.

Гіперчутливість до верапамілу гідрохлориду або будь-яких інших допоміжних речовин препарату.

Виражена лівошлуночкова недостатність (тиск заклинювання легеневої артерії> 20 мм рт. ст. або фракція викиду лівого шлуночка <20-30%).

Виражена гіпотензія (систолічний тиск <90 мм рт. ст.).

Кардіогенний шок.

Некомпенсована серцева недостатність.

Ускладнений гострий інфаркт міокарда.

Блокада II або III ступеня (без функціонуючого водія ритму).

Синдром слабкості синусового вузла (якщо у пацієнта відсутній функціонуючий штучний водій ритму).

Трипотіння або мерехтіння передсердь у поєднанні з додатковим провідним трактом (наприклад, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або синдром Лауна-Ганонга-Левін).

Інтоксикація похідними наперстянки.

Стенокардія або артеріальна гіпертензія
Початкова доза для дорослих становить 40-80 мг 3 або 4 рази на день. Дозу можна збільшувати щотижня (при нестабільній стенокардії щодня) до досягнення бажаного клінічного ефекту. Звичайна денна підтримуюча доза коливається між 240 мг і 480 мг на 3-4 прийоми (стенокардія) або на 2-3 прийоми (артеріальна гіпертензія).

Аритмії

При профілактичному лікуванні рекурентної пароксизмальної шлуночкової тахікардії початкова доза для дорослих та підлітків становить 240-480 мг на день у 3-4 прийоми. Для контролю частоти скорочень шлуночків при хронічному тріпотінні або мерехтіння передсердь звичайно денна доза для дорослих становить 240-320 мг на 3-4 прийоми. Максимальна антиаритмічна дія зазвичай протягом 48 годин після початку терапії у наведених дозах.

Вторинна профілактика інфаркту міокарда

Лікування має починатися якомога раніше, через 7-14 днів після інфаркту. Звичайна доза для дорослих становить 120 мг 3 рази на день.
При тривалому застосуванні верапамілу його біодоступність, як правило, збільшується. Отже, може знадобитися корекція дози після 2-3 тижнів терапії верапамілом.

Старі

Старі люди можуть бути більш чутливими до дії верапамілу при прийомі звичайної дорослої дози. Отже, може стати потрібним зменшення дози. Цей феномен частіше виявляється у жінок, ніж у чоловіків.

Ніркова недостатність

Корекція дози в основному не є необхідною при нирковій недостатності.

Печкова недостатність
При печінковій недостатності доза повинна бути зменшена; при вираженій недостатності – до 1/5 від звичайної дорослої дози.

Більшість побічних ефектів верапамілу відбуваються внаслідок його вазодилятуючого та негативного хронотропного ефекту.

Можливі запори приблизно у 10-35% пацієнтів, які приймали таблетки. Інші (пов'язані з вазодилатацією) побічні реакції включають головний біль, еритема, запаморочення, набряклість гомілок; гіперплазія ясен може спостерігатись при тривалому застосуванні. Більш важкі реакції часто вимагають зниження терапевтичної дози або припинення терапії, включають брадикардію, гіпотензію, хронічну серцеву недостатність, AV-блокаду і навіть асистолію. Ці побічні реакції у більшості випадків спостерігаються у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю, порушеннями атріовентрикулярної провідності або при одночасному прийомі бета-блокаторів.

Передозування верапамілу небезпечне і навіть може стати небезпечним для життя. Клінічний ефект переважно досягається через 30-60 хвилин після прийому дози в 5-10 разів перевищує терапевтичну. Дія передозування препарату на центральну нервову систему призводить до нестійкості, сплутаності свідомості, судом; циркуляторного колапсу, коми. Можуть виникати нудота, блювання, метаболічний ацидоз та вторинна гіперглікемія. Найбільш типовими серцево-судинними ознаками є гіпотензія, брадикардія, блокада, вузловий ритм, що зникає, можлива асистолія.

Превентивні заходи та абсорбція

При передозуванні може застосовуватися активоване вугілля. Вміст шлунка необхідно евакуювати шляхом промивання. У разі прийому великої кількості таблеток верапамілу треба провести промивання кишківника (лаваж).

Специфічні заходи

Лікування циркуляторних порушень симптоматичне та підтримуюче; може використовуватися внутрішньовенне введення 10-20 мл 10% кальцію глюконату (2,25-4,5 ммоль) на рівні 5 ммоль/год. також рекомендується моніторинг серцевої функції. У разі розвитку гіпотензії можливе введення допаміну, добутаміну чи норадреналіну. За наявності симптомів серцевої недостатності рекомендується продовження введення допаміну, здобута хвилина/або кальцію глюконату.

Зберігати при кімнатній температурі (15–25°C) в недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для профілактики нападів стенокардії; профілактики і терапії суправентрикулярних тахікардій, що включають мерехтіння і фібриляцію передсердь; для лікування артеріальної гіпертензії.