Финоптин таблетки по 40 мг, 100 шт.

40 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 40 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с пометкой VL 40 на одому стороне.

Верапамил (верапамилугидро хлорид) является антагонистом кальция или блокаторами медленных кальциевых каналов, относится к антиаритмических препаратов IV класса по классификации. Фармакологическое действие верапамила основывается в основном на регуляции поступления ионов кальция через клеточные мембраны стенок кровеносных сосудов и клеток миокарда.

Верапамила гидрохлорид является дериватом фенилалкиламина. Таблетки верапамила содержат рацемизированную смесь L- и D-форм; как блокатор кальциевых каналов L-изомер у 10-18 раз сильнее D-изомер.

Основным физиологическим эффектом верапамила является угнетение поступления ионов кальция через клеточные мембраны клеток миокард ата гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов, без снижения концентрации кальция в сыворотке крови. При вазоспастической стенокардии расслабление коронарных артерий и угнетение развития коронарного спазма полипшуемиокардиальну перфузию и доставку кислорода к сердцу. Расширение периферических артерий снижает общее периферическое сопротивление, системное артериальное давление и сопротивление выброса левого желудочка (после нагрузки), что в целом снижает напруженнямиокардиальних стенок и снижает кислородные потребности миокарда. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в клетках миокарда верапамил снижает сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект), а также расширяет коронарные и периферические артерии.

Верапамил удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость. Антеградный рефрактерный период дополнительных путей проведения может уменьшаться. Верапамил может удлинять интервал PQ на ЭКГ, что, в основном, коррелирует с концентрацией верапамила в плазме (особенно в начале лечения). Верапамил практически не влияет на продолжительность интервалов QRS или QT.

После приема разовой дозитаблетированной формы около 90% верапамила гидрохлорида быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В результате экстенсивного метаболизма (с помощью CYP3A4 фермента) при первом прохождении через печень, однако системная низкая - 10-20% от разовой дозы. При длительном применении относительная биодоступность повышается до 20-35%. Дисфункция печени может заметно повышать биодоступность верапамила при пероральном приеме. Пик концентрации в плазме крови в основном через 1-2 часа (таблетки верапамила 80 мг). Межиндивидуальные концентрации в плазме крови значительно варьируют.

Верапамил широко распределяется в разных частях организма; средний объем распределения составляет 4-7 л / кг. Верапамил поступает в спинномозговую жидкость и грудное молоко, а также проникает через плаценту. У людей 90% верапамила связывается с белками плазмы.

Верапамил активно метаболизируется печенью (с помощью CYP3A4 фермента), в основном через N-де алкилирования и О-де метилирования. Основным метаболитом является норверапамил, уровень концентрации в плазме которого превышает концентрацию верапамила. После приема препарата в течение 5 дней 70% верапамила выводится с мочой и 16% с калом. Менее 4% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения колеблется от 2 до 8 часов после приема разовой дозы. После повторного приема период полувыведения удлиняется до 4,5-12 часов.

Срок действия таблеток верапамила в среднем составляет 8-10 часов.

Биодоступность верапамила у женщин есть вищоюниж у мужчин.
При заболеваниях печени происходит увеличение биодоступности приема верапамила, объема распределения и периодунапив вывода, снижение уровня печеночных трансаминаз и клиренса.

У пациентов с заболеваниями почек изменения кинетики, в основном, отсутствуют. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила, поэтому нет необходимости увеличивать дозу верапамила в день процедуры.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТС C08D 01.

Верапамил способствует развитию некоторых типов фармакодинамичних и фармакокинетических взаимодействий. Верапамил метаболизируется с помощью CYP3A4 фермента, который он также ингибирует. Верапамил также ингибитором P-гликопротеина.

Верапамил фармакодинамически взаимодействует с антиаритмическими препаратами, такими как амиодарон, дизопирамид, дофетилида, квинидин, бета-блокаторы (см. Ниже); с антигипертензивными препаратами, такими как клонидин и празозин; одновременное применение может повышать риск сердечной недостаточности, нарушения AV-проводимости и выраженной гипотензии.

Верапамил ингибирует метаболизм дофетилида иквенидину, а также может ингибировать метаболизм амиодарона и дизопирамида. При одновременном применении с дифетилидом наблюдалось увеличение интервала QT. При применении верапамила с хинидином могут развиваться гипотензия и отек легких у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Верапамил снижает клиренс атенолола у пациентов, склонных к брадикардии. Уровни метопролола и верапамила увеличиваются при одновременном применении. В меньшей степени верапамил ингибирует метаболизм пропранолола. Пациентам, принимающим глазные капли тимолола, показано дополнительное обследование.

Пациентам, принимающим верапамил, противопоказано назначение внутривенных бета-блокаторов.

Действие верапамила на другие блокаторы ионов кальция не исследовалась. Верапамил фармакокинетически влияет на препараты, метаболизм которых происходит с помощью CYP3A4 фермента (такие как дилтиазем, амлодипин, фелодипин, нилвадипин, нимодипин, нифедипин, низолдипин, нитрендипин и другие представители антагонистов кальция).

Верапамил может увеличивать концентрацию в плазме дигоксина (на 70%), следовательно, при одновременном применении дозу дигоксинутреба уменьшить вдвое. Также при совместном приеме увеличивается биодоступность дигитоксина (на 25-35%) и интервал QT.
Соли кальция подавляют фармакодинамические верапамила.

Верапамил может оказывать токсическое влияние при одновременном применении с цефтриаксоном и клиндамицином. Кларитромицин и эритромицин также могут повышать токсичность верапамила, ингибируя его метаболизм. Рифампицин влияет на метаболизм приема верапамила.
Верапамил ингибирует метаболизм карбамазепина, также отмечался нейротоксический эффект при их совместном применении. Фенобарбитал и фенитоин повышают метаболизм верапамила. Также при совместном приеме наблюдалось повышение токсичности фенитоина. Верапамил и фенитоин можуть вызывать гиперплазию десен.

Влияние верапамила на концентрацию в плазме лития варьирует, однако одновременное применение может повышать нейротоксичность препаратив лития.

Верапамил увеличивает (на 15%) биодоступность имизина. Фармакодинамические взаимодействия верапамила с флуоксетином (CYP3A4-ингибитор) и другими антидепрессантами (CYP3A4-субстратами, нефазодоном, сертиндол, сертралином и венлафаксином) не исследовали, однако пациенты должны обследоваться по поводу возможного развития самых разнообразных побочных реакций.

Кетоконазол ингибирует метаболизм верапамила и увеличивает его биодоступность. Действие флуконазола и итраконазола на метаболизм верапамила не исследовались, однако она не исключается.
Верапамил увеличивает системную экспозицию некоторых противоопухолевых препаратов, включающих адриамицин (доксорубицин), паклитаксел, тамоксифен, и, возможно также циклофосфамид и торемифен.

Верапамил также увеличивает системную экспозицию циклоспорина.

Верапамил с циклоспорином можуть вызывать гиперплазию десен.
Применение верапамила может усилять антитромботичний эффект ацетилсалициловой кислоты, тогда как ацетил салициловая кислота может уменьшать гипотензивное действие верапамила.

Верапамил увеличивает биодоступность мидазолама, триазолама и буспирона и существенно потенцирует их эффект. Подобное взаимодействие, вероятно, будет наблюдаться с Альпразолам и золпидемом.

Циметидин ингибирует элиминацию верапамила.

Исследование влияния верапамила на метаболизм глюкокортикоидов, метаболизм которых связан с ферментом CYP3A4, не проводилось, однако возможность метаболического взаимодействия не исключена.
Влияние верапамила ВИЧ-ингибиторы протеазита ингибиторы обратной транскриптазы не нуклеозида не исследовали, однако возможность фармакокинетического взаимодействия не исключена.

Отрицательный инотропный и гипотензивный эффект может усиливаться при применении ингаляционных анестетиков (таких якгалотан, потентиат). Одновременное внутривенное применение дантролена верапамила может приводить к гиперкалиемии и серьезного подавления циркуляции.
Верапамил ингибирует метаболизм HMG-CoA-ингибиторов редуктазы ( "статинов"). При совместном применении биодоступность симвастатина увеличивается в 6,2 раза и максимальная концентрация в плазме крови - в 3,4 раза. Подобное взаимодействие может наблюдаться при одновременном приеме с атров астатин и ловля астатин и маловероятно - зфлув астатин, росув астатин и прав астатин.

Совместное применение цизаприда с верапамилом увеличивает интервал QT.
Верапамил уменьшает клиренс и увеличивает период полувыведения теофиллина на 20-30%.

Селденафил должен назначаться с осторожностью при терапии верапамилом, который может способствовать развитию аритмий и гипотензии.

Сульфинпиразон усиливает элиминацию и антитромбоцитарное действие верапамила.

Инфузия натрия дантролена при терапиив ерапамилом может вызвать гипотензию и желудочковой тахикардии.

Одновременное применение этилового спирта и верапамила взаимно потенцирует эффект друг друга. Верапамил также ингибирует эламинацию этилового спирта.

Сок грейпфрута на 1/3 увеличивает биопродуктивность верапамила.

1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, магния стеарат, кремний коллоидный, гипромеллоза 5-6 СPS, сахароза, титана диоксид, полисорбат 80, глицерин 85%.

В зависимости от индивидуальной чувствительности верапамил может ухудшать способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, особенно в начале лечения. Во время терапии верапамилом концетрация алкоголя в крови может быть повышенной, чем обычно, а влияние алкогольной интоксикации - более продолжительным.

Верапамил проникает через плаценту и может быть найден в крови пупочной вены после родов. Верапамил применяют для профилактики преждевременных родов, однако не сообщалось ни о пролонгации родов, ни о повышении потребности в акушерских вмешательствах. Однако отсутствуют сравнительные исследования безопасности применения верапамила во время беременности и родов, потому верапамил должен применяться только в отдельных случаях, когда ожидаемые преимущества терапии превышать потенциальную небезнеку для плода; с особой осторожностью - в I триместре беременности.

Верапамил выводится с грудным молоком, концентрация может достигать 60% по отношению к содержанию в плазме крови матери. Экспозиция ребенка - менее 0,01% от материнской дозы, и вероятность развития побочных эффектов маловероятно. Сообщалось о случаях реакций гиперчувствительности, вызванных верапамилом в грудном молоке.

Обычная дневная доза для детей до 1 года составляет 2-8 мг / кг массы тела, дается в 2 или 3 приема. Для детей от 1 до 14 лет обычная суточная доза составляет 3-6 мг / кг массы тела в 2 или 3 приема.

Профилактика приступов стенокардии (напряжения, нестабильной, вазоспастической - стенокардии Принц метала, вариантной стенокардии).

Профилактика и терапия суправентрикулярнихтахикардий, включающих мерцание и фибрилляция предсердий.

Артериальная гипертензия.

Вторичная профилактика стенокардии после перенесенного острого инфаркта миокарда.

Гиперчувствительность к верапамилу гидрохлорида или любых других вспомогательных веществ препарата.

Выраженная левожелудочковая недостаточность (давление заклинивания легочной артерии> 20 мм рт. ст. или фракция выброса левого желудочка <20-30%).

Выраженная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт. Ст.).

Кардиогенный шок.

Некомпенсированная сердечная недостаточность.

Осложненный острый инфаркт миокарда.

Блокада II или III степени (без функционирующего водителя ритма).

Синдром слабости синусового узла (если у пациента отсутствует функционирующий искусственный водитель ритма).

Трепетание или мерцание предсердий в сочетании с дополнительным ведущим трактом (например, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левине).

Интоксикация производными наперстянки.

Стенокардия или артериальная гипертензия
Начальная доза для взрослых составляет 40-80 мг 3 или 4 раза в день. Дозу можно увеличивать еженедельно (при нестабильной стенокардии - ежедневно) до достижения желаемого клинического эффекта. Обычная дневная поддерживающая доза колеблется между 240 мг и 480 мг в 3-4 приема (стенокардия) или в 2-3 приема (артериальная гипертензия).

Аритмии

При профилактическом лечении рекуррентной пароксизмальной желудочковой тахикардии начальная доза для взрослых и подростков составляет 240-480 мг в день в 3-4 приема. Для контроля частоты сокращений желудочков при хроническом трепетании или мерцании предсердий конечно дневная доза для взрослых составляет 240-320 мг в 3-4 приема. Максимальное антиаритмическое действие обычно в течение 48 часов после начала терапии в приведенных дозах.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

Лечение должно начинаться как можно раньше, через 7-14 дней после инфаркта. Обычная доза для взрослых составляет 120 мг 3 раза в день.
При длительном применении верапамила его биодоступность, как правило, увеличивается. Следовательно, может понадобиться коррекция дозы после 2-3 недель терапии верапамилом.

Старики

Пожилые люди могут быть более чувствительными к действию верапамила при приеме обычной взрослой дозы. Итак, может стать необходимым уменьшение дозы. Этот феномен чаще проявляется у женщин, чем у мужчин.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы в основном не является необходимым при почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности доза должна быть уменьшена; при выраженной недостаточности - до 1/5 от обычной взрослой дозы.

Большинство побочных эффектов верапамила происходят вследствие его вазодилятирующий и отрицательного хронотропным эффекта.

Возможны запоры примерно в 10-35% пациентов, принимавших таблетки. Другие (связанные с вазодилатацией) побочные реакции включают головную боль, эритема, головокружение, отечность голеней; гиперплазия десен может наблюдаться при длительном применении. Более тяжелые реакции, часто требуют снижения терапевтической дозы или прекращения терапии, включают брадикардию, гипотензию, хроническую сердечную недостаточность, AV-блокаду и даже асистолия. Эти побочные реакции в большинстве случаев наблюдаются у пациентов с левожелудочковой недостаточностью, нарушениями атриовентрикулярной проводимости или при одновременном приеме бета-блокаторов.

Передозировка верапамила опасен и даже может стать опасным для жизни. Клинический эффект в основном достигается через 30-60 минут после приема дозы в 5-10 раз превышает терапевтическую. Действие передозировки препарата на центральную нервную систему приводит к неустойчивости, спутанности сознания, судорог; циркуляторного коллапса, комы. Могут возникать тошнота, рвота, метаболический ацидоз и вторичная гипергликемия. Наиболее типичными сердечно-сосудистыми признаками египотензия, брадикардия, блокада, узловой исчезающий ритм, возможна асистолия.

Превентивные меры и абсорбция

При передозировке может применяться активированный уголь. Содержимое желудка необходимо эвакуировать путем промывания. В случае приема большого количества таблеток верапамила надо провести промывание кишечника (лаваж).

Специфические меры

Лечение циркуляторных нарушений симптоматическое и поддерживающее; может использоваться внутривенное введение 10-20 мл 10% кальция глюконата (2,25-4,5 ммоль) на уровне 5 ммоль / ч. При наличии AV-блокады II-III степени, брадикардии или асистолии показано введение атропина, изопреналина или орципренолина, также рекомендуется мониториннг сердечной функции. В случае развития гипотензии возможно введение допамина, добутамина или норадреналина. При наличии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется продолжение введения допамина, добытая минута / или кальция глюконата.

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в недоступном для детей месте.

Препарат предназначен для профилактики приступов стенокардии; профилактики и терапии суправентрикулярных тахикардий, включающих мерцание и фибрилляцию предсердий; для лечения артериальной гипертензии.