Етацизин таблетки, в/о по 50 мг №50 (10х5)

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.

Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АВ) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса — Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.

При вживанні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30–60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90 % зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Антиаритмічні засоби, клас ІС. Код АТХ С01ВС09.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна приймати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин+етацизин+анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дигоксину в сироватці крові. У такому разі слід зменшити дозу дигоксину.

Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними препаратами.
При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.

діюча речовина: етацизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить етацизину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Застосування етацизину може викликати запаморочення, порушення зору, тому в цих випадках слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Вагітність

Відсутні дані клінічних досліджень щодо застосування етацизину у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона/плода. Застосування в період вагітності протипоказано.

Годування груддю

Етацизин видаляється з грудним молоком, тому застосування препарату в період годування груддю протипоказано.

Застосування лікарського засобу дітям протипоказано.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь;

шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

• Підвищена чутливість до етацизину або до допоміжних речовин лікарського засобу;
• виражені порушення провідності (у т. ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутрішньошлуночкової провідності;
• виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
• наявність постінфарктного кардіосклерозу;
• кардіогенний шок;
• гострий коронарний синдром;
• гострий інфаркт міокарда і період три місяці після гострого інфаркту міокарда;
• виражене розширення порожнини серця;
• зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• хронічна серцева недостатність ІІІ і ІV класу;
• виражені порушення функції печінки і/або нирок;
• порушення електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії);
• одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО);
• одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалін);
• порушення ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса − волокна Пуркіньє;
• період вагітності годування груддю;
• вік пацієнта до 18 років.

Етацизин приймати перорально, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2–3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (з обов’язковим ЕКГ контролем) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.

Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку слід дотримуватися обережності, застосовуючи етацизин. Необхідно зменшити початкову дозу та обережно збільшувати дозу.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, тому що можлива гепатотоксична дія. При тяжких порушеннях функції печінки застосування протипоказано.

Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); невідомо (неможливо визначити за доступними даними).

Побічні реакції виникають не у всіх пацієнтів і часто залежать від величини дози. Щоб їх уникнути, не слід відразу призначати максимальні дози препарату.

В осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: рідко – зупинка синусового вузла, АВ-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зменшення коронарного кровоплину; дуже рідко – аритмогенна дія, особливо після перенесеного інфаркту міокарда та при іншій серцевій патології, що призводить до зниження скоротливості міокарда і розвитку серцевої недостатності; дуже рідко ‒ проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.

Зміни на ЕКГ: дуже рідко ‒ подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: часто ‒ запаморочення, розлади акомодації (на початку лікування); рідко ‒ головний біль, незначна сонливість; дуже рідко — розлади рівноваги при ходьбі або різких поворотах голови; дуже рідко — диплопія.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко ‒ нудота, біль в епігастральній ділянці.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Симптоми: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АВ-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення чи погіршення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.
Лікування: промивання шлунка. Симптоматична терапія: натрію гідрокарбонат, що здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію. Не застосовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів для лікування шлуночкової тахікардії.

Ретельне спостереження за пацієнтом з контролем артеріального тиску та ЕКГ (моніторинг мінімум протягом 6 годин до зникнення небажаних змін на ЕКГ).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія, пароксизми фібриляції та тріпотіння передсердь, шлуночкова та надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.