Ессобел таблетки по 10 мг, 28 шт.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 10 мг: овальні таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «10» з іншого.

Ессобел є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), який наводить клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість з основним сполучним елементом і суміжним з ним алостеричним елементом транспортера серотоніну і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1А-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- та D2-рецептори. , a1-, a2-, β-адренорецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму з власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям та відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомеру.

Абсорбція практично повна і не залежить від їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%.

Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові нижче 80%.

Метаболізм відбувається в печінці до метаболітів, які деметилюються і дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметилованого метаболіту відбувається за допомогою цитохрому CYP2C19.

Період напіввиведення становить приблизно 30 годин. Кліренс креатиніну при пероральному прийомі становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів період напіввиведення більш довгий. Велика частина дози виводиться за допомогою метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В по Чайлду-П'ю) час напіввиведення був вдвічі довшим, а експозиція на 60% вища, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів із зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігалося тривале напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищена.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі більш високу концентрацію есциталопраму в плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції за зниженої функції CYP2D6 не відзначалося.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.
Код АТХ N06A B10.

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації

Неселективні незворотні ІМАО

Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОС) у комбінації з неселективним необоротним ІМАО, і у пацієнтів, які щойно завершили лікування СІЗЗЗ і розпочали прийом ІМАО. У деяких випадках розвинувся. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід розпочинати через 14 днів після відміни незворотного ІМАО. Лікування неселективними незворотними ІМАО слід розпочинати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Пімозід

Комбінація пимозиду та рацемічного циталопраму призводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. 

Зворотний селективний ІМАО типу А (моклобемід)

Внаслідок ризику серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо доведена необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.

Лікування есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного ІМАО моклобеміду.

Антибіотик лінезолід не рекомендується призначати пацієнтам, які приймають есциталопрам. Якщо така комбінація необхідна, лікування слід розпочинати мінімальною рекомендованою дозою з обов'язковим ретельним клінічним моніторингом. 

Подовження QT-інтервалу 

Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими засобами, що збільшують QT-інтервал, не проводили. Не можна виключати сумарний ефект есциталопраму та лікарських засобів. Тому супутній прийом есциталопраму як протиаритмічні препарати класу IA ••і III, нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, певні протимікробні препарати (наприклад, спарфлоцин, протималярійні препарати, у тому числі галофантрин), певні антигістамінні препарати , протипоказаний.

Селегілін

Комбінація із селегіліном (необоротний ІМАО типу Б) вимагає обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому. 

Комбінації, які потребують обережності

Серотонінергічні медичні препарати

Одночасне застосування з серотонінергічними засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому.

Медичні препарати, що знижують судомний поріг СІЗОС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад, антидепресанти (трициклічні, СІОЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, буті) бупропіону та трамадолу).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному застосуванні СІОС та літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗОС та рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Антикоагулянти

Якщо пацієнти приймають пероральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед та після застосування есциталопраму.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак комбінація з алкоголем небажана.

Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію/гіпомагніємію

Діюча речовина: escitalopram;
1 таблетка містить есциталопраму оксалату еквівалентно есциталопраму 10 мг;
допоміжні речовини: коповідон, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, покриття Sepifilm LP 770: гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Клінічні дані застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені. 

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків та переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам у період вагітності, особливо у III триместрі. >

У новонароджених, матері яких приймали СІЗОС/ІЗОСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрелекс дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість та труднощі зі сном. Такі симптоми можуть розвинутись як внаслідок надмірної серотонінергічної дії, так і бути симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають відразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані показали, що застосування СІЗОС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується.

Фертильність

Дані дослідження на тваринах показали, що деякі СІЗОС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗОС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей.

Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо.

Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, має бути забезпечене уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Лікування:

• великих депресивних епізодів;
• панічних розладів з або без агорафобії;
• соціальних тривожних розладів (соціальна фобія); генералізованих тривожних розладів;
• обсесивно-компульсивних розладів.

• Підвищена чутливість до есциталопраму або інших компонентів препарату;
• одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами моноамінооксидази (МАО), оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому, що виявляється збудженням, тремором, гіпертермією;
• комбінація з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад, мокломемід) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом, оскільки існує ризик появи серотонінового синдрому;
• подовження інтервалу QT або вроджений синдром довгого QT;
• одночасне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;
• одночасне лікування пімозидом.

Есобел призначають дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. 

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.

Великий депресивний епізод

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добове дозування може бути збільшено до 20 мг. 

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг/добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг/добу. Доза може бути надалі збільшена до 20 мг/добу залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів зазвичай відбувається через 2 4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; слід регулярно оцінювати ефективність лікування .

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ГКР)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг/сут. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або більше.

Пацієнти похилого віку (від 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для пацієнтів похилого віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг/добу.

Ниркова недостатність 

При наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування Ессобел дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому лікарського засобу.

​

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування і зазвичай їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

З боку системи крові: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону. 

З боку метаболізму: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія ² .

З боку психіки: тривожність, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скрегіт зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація , галюцинації, манія, суїцидальна поведінка.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія&nb; ², головний біль.

З боку органів зору: розширення зіниці, затуманювання зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, подовження інтервалу QT електрокардіограми, ортостатична гіпотензія, вентрикулярна аритмія (включаючи torsade de pointes).

З боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку травного тракту: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. ректальна).

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри: посилене потовиділення, висипання, облисіння, кропив'янка, свербіж, синці, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечовивідної системи: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм; жінки: метрорагія, менорагія, галакторея.

Загальні порушення: втома, пірексія, набряк.

1 – Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.

2 – Такі випадки відомі засобам всього класу СІЗОС.

Про випадки пролонгації інтервалу QT і вентрикулярної аритмії, включаючи torsade de pointes, повідомлялося під час медичного застосування переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням інтервалу QT, існуючим серцевим захворюванням. В одному з досліджень серед здорових добровольців в середньому відхилення інтервалу QTc (за формулою Фрідериція) від початкового рівня склало 4,3 мс при застосуванні 10 мг/добу та 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу.

Епідеміологічні дослідження, переважно серед пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІОЗС та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми скасування

Припинення лікування СІЗОС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найбільш частими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або , однак, можуть бути важкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків повідомлялося про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість із них включають одночасне передозування інших лікарських засобів. Дози есциталопраму 400–800 мг не спричиняли будь-яких тяжких симптомів.
Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму – це головним чином симптоми з боку ЦНС (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Есобел таблетки по 10 мг, 28 шт. відносяться до групи антидепресантів, що використовуються для лікування великих депресивних епізодів, при панічних розладах.