Емотон 50 мг N30 капсули

По 30 капсул у пластиковому контейнері у картонній пачці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: жорсткі желатинові капсули № 4 з корпусом тілесного та кришкою рожевого кольору та маркуванням темно-лілового кольору.

Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін надає лише слабке впливом геть процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну і допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Препарат не має стимулюючої, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах.

У контрольованих дослідженнях за участю здорових добровольців сертралін не чинив седативної дії і не впливав на психомоторні функції. Відповідно до властивого йому селективного інгібування зворотного захоплення серотоніну, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів.

Сертралін не спричиняє розвитку медикаментозного зловживання. У ході досліджень порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном у людей сертралін не викликав позитивних суб'єктивних ефектів, що свідчать про потенціал зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін у порівнянні з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали статистично значущі вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності.

Сертралін не викликає стимулюючого ефекту або тривожності, характерних для d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, характерних для алпразоламу.

Абсорбція

Фармакокінетика сертраліну в діапазоні доз від 50 до 200 мг є дозозалежною. Протягом 14-денного прийому сертраліну з дозуванням 50-200 мг (перорально, 1 раз на добу) у людей пік концентрації сертраліну в плазмі досягається через 4,5-8,4 годин після щоденного прийому препарату. Їжа не змінює біодоступність сертраліну у формі капсул.

Розподіл

Приблизно 98% циркулюючого сертраліну зв'язується з білками плазми.

Біотрансформація

Сертралін піддається інтенсивному пресистемному метаболізму («ефект першого проходження») у печінці.

Елімінація

Середній період напіввиведення становить приблизно 26 годин (в діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням рівня приблизно вдвічі) при досягненні рівноважних концентрацій, що спостерігаються після застосування препарату в дозі 1 раз на добу протягом 1 тижня. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну становить 62-104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях. Тільки дуже незначна частина (<0,2%) сертраліну виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Діти з ДКР

Фармакокінетика сертраліну вивчалася у 29 дітей віком 6-12 років та у 32 підлітків віком 13-17 років. У цих пацієнтів поступово збільшували дозу шляхом її титрування до добової дози 200 мг протягом 32 днів, починаючи з дози або 25 мг або 50 мг з поступовим збільшенням. При застосуванні препарату в дозах 25 та 50 мг переносимість була однаковою. У рівноважному стані при застосуванні препарату в дозі 200 мг концентрації сертраліну в плазмі крові у групі дітей віком 6-12 років були приблизно на 35% вище порівняно з такими у групі пацієнтів віком 13-17 років та на 21% вище порівняно із референтною групою дорослих. . Не спостерігалося значних відмінностей між показниками кліренсу у хлопчиків та дівчаток. Таким чином, для застосування препарату дітям, особливо з низькою масою тіла, рекомендується низька початкова доза та збільшення її при титрованні дози з кроком 25 мг. Підліткам можна застосовувати ті ж дози, що й дорослим.

Підлітки та пацієнти похилого віку

Фармакокінетичний профіль сертраліну у підлітків та осіб похилого віку значуще не відрізняється від такого у дорослих 18-65 років.

Порушення функцій печінки

У пацієнтів з пошкодженням печінки період напіввиведення сертраліну подовжується і площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» збільшується втричі.

Порушення функцій нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня не відзначалося значної кумуляції сертраліну.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код ATX N06A B06.

Протипоказані

Інгібітори моноамінооксидази

ІМАО необоротної дії (наприклад, селегілін)

Протипоказано застосування сертраліну разом з ІМАО необоротної дії, такими як селегілін. Сертралін не можна призначати не менше 14 днів після припинення курсу лікування ІМАО незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії ІМАО незворотної дії.

Селективний інгібітор зворотної дії МАО-А (моклобемід)

У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін у комбінації із селективними ІМАО зворотної дії, такими як моклобемід. Після відміни інгібіторів МАО зворотної дії період до початку терапії сертраліном може бути менше 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну не менше ніж 7 днів до початку терапії МАО зворотної дії.

Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід)

Антибіотик лінезолід є слабкою неселективною зворотною дією ІМАО, яку не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін.

Були зареєстровані важкі побічні реакції у пацієнтів, які нещодавно припинили застосування ІМАО (наприклад, метиленовий синій) і розпочали прийом сертраліну, або припинили терапію сертраліном незадовго до початку застосування ІМАО. Ці реакції включали тремор, міоклонію, посилене потовиділення, нудоту, блювання, гіперемію, запаморочення та гіпертермію з проявами, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром, судоми та летальний наслідок.

Пімозід

У дослідженні з одноразовим прийомом низької дози пімозиду (2 мг) спостерігалося збільшення рівня пімозиду приблизно на 35%. Це підвищення не супроводжувалося жодними змінами показників ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, одночасне застосування сертраліну та пімозиду протипоказане у зв'язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду.

Не рекомендується одночасне застосування із сертраліном

Засоби, що пригнічують ЦНС, алкоголь

Одночасне застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну щодо когнітивних та психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.

Інші серотонінергічні лікарські засоби

Вимагає обережності одночасне призначення сертраліну з фентанілом (застосовуваним переважно під час загального наркозу та терапії хронічного болю), іншими серотонінергічними препаратами (у тому числі іншими серотонінергічними антидепресантами, триптанами) та іншими опіоїдними засобами.

Особливі запобіжні заходи при застосуванні

Літій

У дослідженні за участю здорових добровольців одночасний прийом сертраліну та літію значно не змінював фармакокінетику літію, проте призводив до посилення тремору порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну та літію слід забезпечити належний контроль.

Фенітоїн

Результати досліджень за участю здорових добровольців свідчать про те, що тривалий прийом сертраліну в дозі 200 мг на добу не призводить до клінічно значущого інгібування метаболізму фенітоїну. Є дані про високі експозиції фенітоїну у пацієнтів, які застосовують сертралін; рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном з відповідними корекціями дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну в плазмі. Не можна виключити можливість зниження плазмових рівнів сертраліну під впливом інших індукторів ферменту CYP3A4, зокрема фенобарбіталу, карбамазепіну, препаратів звіробою та рифампіцину.

Триптани

Надходили поодинокі повідомлення про випадки розвитку слабкості, гіперрефлексії, порушення координації, відчуття збентеження, тривожності та збудження при одночасному застосуванні сертраліну та суматриптану. Симптоми серотонінергічного синдрому можуть розвиватися при застосуванні інших препаратів цього класу (триптанів). Якщо одночасне лікування сертраліном та триптанами потрібне з клінічної точки зору, слід забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом.

Варфарин

Одночасне застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що може в деяких поодиноких випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном та його скасування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами, з дигоксиномм, атенололом, циметидином

Одночасне застосування з циметидином призводило до суттєвого зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін не з'ясовано. Сертралін не впливає на β-адреноблокуючі властивості атенололу. При одночасному застосуванні сертраліну в дозі 200 мг на добу та дигоксину не було виявлено жодної взаємодії.

Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів

Можливо підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад, нестероїдними протизапальними засобами).

Засоби метаболізуються за участю цитохрому Р450

Сертралін може діяти як слабкий або помірний інгібітор ізоферменту CYР2D6. Тривалий прийом сертраліну в дозі 50 мг на добу призводив до помірного підвищення (в середньому на 23-37%) рівноважних концентрацій дезіпраміну (показнику активності ізоферменту CYР2D6) у плазмі крові. Клінічно значущі взаємодії можуть відбуватися з іншими субстратами СYР2D6 з вузькими терапевтичними діапазонами, такими як протиаритмічні засоби класу 1С, зокрема пропафенон та флекаїнід, трициклічні антидепресанти та типові антипсихотичні засоби, особливо на фоні застосування сертраліну у вищих дозах.

Сертралін не є клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP1A2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP3A4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, алпразоламу), субстрату CYP2C19 (діазепама) та субстратів CYP2C9 (толбутаміду). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал пригнічення СYР1А2 або не його взагалі.

Щоденний прийом трьох склянок грейпфрутового соку спричиняв підвищення плазмових рівнів сертраліну майже на 100% у перехресному дослідженні у здорових осіб японської національності. Взаємодія з іншими інгібіторами CYP3A4 не була вивчена. Тому слід уникати прийому грейпфрутового соку при застосуванні сертраліну.

Діюча речовина: sertraline;

1 капсула містить гідрохлориду сертраліну 50 мг;

Інші складові: лактоза безводний крохмаль кукурудзяний стеарат магнію натрію лаурилсульфат.

До складу оболонки капсули входять: барвники азорубін (Е 122) та жовтий запах FCF (Е 110).

Дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід бути обережними, оскільки засіб може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як керування автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність

Не існує добре контрольованих досліджень препарату за участю вагітних жінок. Однак істотна кількість даних не виявляє доказів виникнення вроджених вад розвитку плода через застосування сертраліну. Повідомлялося, що застосування сертраліну в період вагітності викликає у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін), симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС. Сертралін не рекомендується застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.

Жінкам репродуктивного віку під час прийому сертраліну слід використовувати відповідні засоби контрацепції.

Слід проводити спостереження за новонародженими, якщо мати продовжує застосування сертраліну на пізніх термінах вагітності, особливо у ІІІ триместрі. Після застосування сертраліну на пізніх стадіях вагітності у новонароджених можуть виникати наступні симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром апатичність, постійний плач, сонливість та труднощі із засинанням. Ці симптоми можуть бути обумовлені іншими серотонінергічних ефектів або симптомами відміни. Найчастіше ці ускладнення розвиваються відразу після пологів або найближчим часом (протягом менше 24 годин).

За даними епідеміологічних досліджень очікується, що застосування СІЗОС у період вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Ризик на фоні прийому препарату спостерігається із частотою приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції відзначається 1-2 випадки синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених на 1000 вагітностей.

Годування грудьми

Опубліковані дані щодо рівня сертраліну в грудному молоці свідчать про те, що сертралін та його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне молоко у малій кількості. Загалом, у сироватці крові немовлят виявляли незначні концентрації препарату або концентрації препарату, недоступні для визначення, за винятком одного випадку, коли концентрація препарату в сироватці крові немовляти становила приблизно 50% від концентрації препарату в сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров'я). цього немовляти). В даний час не повідомлялося про побічну дію препарату на здоров'я дітей, яких годували грудьми жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати. Застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує можливий ризик.

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивними розладами віком від 6 років.

• Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.
• Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей віком 6-17 років.
• Соціальний тривожний розлад.
• Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
• Протипоказане застосування сертраліну разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) незворотної дії у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор та гіпертермія.
• Приступати до терапії сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО необоротної дії.
• Застосування сертраліну слід припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО необоротної дії.
• Протипоказання: одночасне застосування сертраліну та пімозиду.

Препарат Емотон приймають 1 раз на добу (вранці або ввечері).

Капсули можна приймати незалежно від їжі.

Початок лікування

Депресія та ОКР

Лікування сертраліном слід починати з дози 50 мг на добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціальний тривожний розлад

Лікування слід розпочинати з дози 25 мг на добу. Через 1 тиждень дозу слід збільшити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що режим дозування знижує частоту розвитку на початковому етапі лікування побічних ефектів, притаманних панічних розладів.

Титрування дози

Депресія, ДКР, панічні розлади, соціальний тривожний розлад та ПТСР

У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг на добу. Корекцію дози слід проводити не частіше, ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.

Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібний більш тривалий період часу, особливо у хворих з ДКР.

Підтримуюча доза

Дозування протягом тривалої терапії слід містити на найнижчому ефективному рівні з подальшим коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.

Депресія

Тривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВІЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву ВІЕ така сама, як і доза, що застосовувалася протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу щонайменше протягом 6 місяців, щоб переконатися у повній відсутності симптомів.

Панічні розлади та ДКР

При тривалій терапії у пацієнтів з панічними розладами та ДКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки для цих розладів не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивам.

Застосування для дітей

Діти з обсесивно-компульсивним розладом:

Діти 13-17 років: початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу.

Діти 6-12 років: початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через 1 тиж дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу.

При необхідності у разі відсутності бажаного ефекту на фоні прийому препарату в дозі 50 мг на добу, можливе її подальше підвищення із збільшенням дози на 50 мг на добу за один раз протягом кількох тижнів. Максимальна доза становить до 200 мг на добу.

Однак при підвищенні дози понад 50 мг у педіатрії слід враховувати нижчу масу тіла дітей порівняно з дорослими. Не слід змінювати дозу частіше, ніж один раз на тиждень.

Ефективність препарату для дітей з великим депресивним розладом не була продемонстрована.

Дані щодо застосування препарату дітям до 6 років відсутні.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки ці пацієнти можуть мати підвищений ризик розвитку гіпонатріємії.

Печінкова недостатність

Слід дотримуватись обережності при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або частоту прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату у таких хворих відсутні.

Ниркова недостатність

У разі порушення функції нирок коригування дози препарату не потрібне.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном

Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку реакцій синдрому відміни, дозу слід поступово знижувати щонайменше протягом 1-2 тижнів. Якщо після зменшення дози препарату або припинення його застосування з'являються симптоми, що не переносяться, можливо розглянути відновлення застосування препарату в раніше призначеній дозі. Надалі лікар може продовжувати знижувати дозу, але поступово.

Особливості застосування

Такі симптоми як занепокоєння, збудження, панічні атаки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, психомоторне занепокоєння, гіпоманія та манія спостерігалися у дорослих та дітей, які лікувалися антидепресантами. Ці симптоми можуть передувати появі суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни терапевтичного режиму або відміни Емотону у разі, якщо прояви депресії неухильно погіршуються, з'являється суїцидальність або симптоми погіршення суїцидальності. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування,репарат слід скасовувати поступово так швидко, як тільки можна, але слід пам'ятати, що різке припинення лікування може супроводжуватись синдромом відміни. Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта для визначення ризику розвитку біполярного розладу. Для цього ретельно збирається психіатричний анамнез, що включає сімейний анамнез суїцидів, біполярних розладів і депресії. Емотон не призначений для лікування біполярної депресії.

Серотоніновий синдром (СС) або злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)

Під час застосування СІОС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, які можуть бути небезпечними для життя, таких як СС або ЗНС. Ризик розвитку СС або ЗНС при застосуванні СІЗОС зростає при одночасному застосуванні інших серотонінергічних засобів (включаючи інші серотонінергічні антидепресанти, триптани та фентаніл) із засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи ІМАО, наприклад, метиленовий синій) та антипсих. Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад, збудження, галюцинації, кома), порушення з боку вегетативної нервової системи (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м'язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та/або порушення з боку травного тракту (нудота, блювання, діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, включаючи гіпертермію, ригідність м'язів, зміни з боку вегетативної нервової системи та зміни психічного стану подібні до проявів злоякісного нейролептичного синдрому. У пацієнтів слід проводити моніторинг на наявність ознак та симптомів СС або ЗНС.

Перехід із СІЗОС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів

Існують обмежені дані досліджень щодо вивчення оптимального часу перемикання з СІЗОС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Слід бути обережними при таких змінах лікування, особливо при переході на сертралін з таких препаратів тривалої дії як флуоксетин.

Інші серотонінергічні засоби, наприклад триптофан, фенфлурамін та 5-НТ-агоністи

Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, зокрема триптофану, фенфлураміну, фентанілу, 5-НТ-агоністів або рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), слід проводити з обережністю і такої комбінованої терапії слід ) уникати (через можливу фармакодинамічну взаємодію).

Посилення гіпоманії або манії

Повідомлялося про посилення симптомів манії/гіпоманії у невеликого відсотка пацієнтів, які отримували зареєстровані антидепресанти та антиобсесивні препарати, включаючи сертралін. Тому слід обережно застосовувати сертралін пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. Необхідне ретельне спостереження лікаря. У разі виявлення ознак маніакальної фази застосування сертраліну слід припинити.

Шизофренія

На тлі прийому препарату у пацієнтів із шизофренією можуть посилюватися психотичні симптоми.

Судоми

Під терапією сертраліном можуть виникати судоми: сертралін не слід призначати хворим з нестабільною епілепсією; у хворих з контрольованою епілепсією застосування сертраліну потребує ретельного спостереження. Для пацієнтів, у яких виникають судоми, препарат необхідно відмінити.

Суїциди/суїцидальні думки/суїцидальні спроби або клінічні ознаки погіршення

Пацієнти з депресією мають підвищену схильність до виникнення суїцидальних думок, самоушкодження та спроб суїциду (суїцидальних дій та проявів). Цей ризик існує до досягнення значної ремісії. Оскільки поліпшення стану хворих може відбуватися протягом перших кількох тижнів або більшого періоду терапії, пацієнтам слід під ретельним наглядом до цього поліпшення. Клінічний досвід показує, що на ранніх етапах одужання ризик суїциду може збільшуватись.

Інші психічні розлади, для лікування яких призначається сертралін, можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальних дій та проявів. Крім того, ці захворювання можуть поводитися з великим депресивним розладом. Таким чином, аналогічні запобіжні заходи, що стосуються лікування хворих з великим депресивним розладом, необхідні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Відомо, що для пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальне мислення, існує більший ризик виникнення суїцидальних думок чи суїцидальних спроб під час лікування, тому їм слід перебувати під ретельним. спостереженням на фоні прийому препарату. Метааналіз даних, отриманих в результаті проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень щодо вивчення антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами, показав підвищений ризик проявів суїцидальної поведінки при застосуванні антидепресантів у пацієнтів до 25 років порівняно з таким при застосуванні плацебо.

На фоні застосування Емотону показаний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком розвитку суїцидальності, особливо на початку терапії та після будь-яких змін у дозуванні препарату. Пацієнтів (і за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки або суїцидальних думок, а також будь-яких незвичайних змін поведінки та негайно звертатися за медичною допомогою у разі виникнення цих симптомів.

Застосування для дітей

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом у віці 6-17 років. У ході досліджень у дітей, які отримували антидепресанти, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частіше спостерігалися суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів). Якщо виходячи з клінічної необхідності, рішення все ж таки приймається на користь призначення цього препарату, необхідний ретельний моніторинг виявлення ознак суїцидальних симптомів. Крім того, доступна лише обмежена кількість клінічних доказів безпеки тривалого застосування препарату у дітей та підлітків, що включають вплив на їх зростання, статеве дозрівання, а також когнітивний та поведінковий розвиток. Були зареєстровані повідомлення про кілька випадків уповільненого зростання та статевого дозрівання. Клінічна значимість і причинний зв'язок поки що не з'ясовані. При тривалій терапії пацієнтів дитячого віку лікарі повинні проводити моніторинг щодо виявлення відхилень від норм у процесі зростання і розвитку організму.

Аномальні кровотечі/крововиливи

При застосуванні СІЗОС повідомлялося про випадки патологічних геморагічних явищ, у тому числі про шкірні геморагічні явища (екхімози та пурпуру), та інші геморагічні явища, такі як шлунково-кишкові або гінекологічні кровотечі, у тому числі кровотечі з летальним результатом. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗОС пацієнтам, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які, як відомо, впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами та фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліц).

Гіпонатріємія

Внаслідок терапії СІОС або інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну (ІЗОНС), включаючи сертралін, може розвинутись гіпонатріємія. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Повідомлялося про рівень натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л. У пацієнтів похилого віку може існувати більший ризик розвитку гіпонатріємії при застосуванні СІГЗ та ІЗНС. Також ризик цього ускладнення може бути підвищений у пацієнтів, які приймають діуретики або пацієнтів з гіповолемією будь-якого походження. У пацієнтів із симптомною гіпонатріємією слід розглянути припинення терапії сертраліном та запровадити відповідне медичне втручання. До ознак і симптомів гіпонатріємії відносяться головний біль, труднощі з концентрацією, погіршення пам'яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Ознаки та симптоми, асоційовані з більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном

Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо при раптовому відміні терапії. За даними досліджень, у пацієнтів, які припинили застосування сертраліну, частота реакцій відміни склала 23% порівняно з 12% у пацієнтів, які продовжували отримувати терапію сертраліном.

Ризик розвитку синдрому відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозування та швидкість зниження дози. Частіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження або відчуття тривожності, нудота та/або блювота, тремор та головний біль. Загалом, ці симптоми були легким або помірним ступенем тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після припинення терапії, у дуже поодиноких випадках такі симптоми відзначалися у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. У більшості випадків ці симптоми проходять самостійно протягом2 тижнів, хоч у деяких пацієнтів вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). Таким чином, рекомендується поступово знижувати дозу сертраліну при припиненні терапії препаратом протягом періоду кілька тижнів або місяців відповідно до потреб пацієнта.

Акатізія/психомоторне збудження

Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємним або невгамовним занепокоєнням та необхідністю рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Ризик виникнення таких ускладнень найбільший протягом двох тижнів терапії. Для пацієнтів, які мають ці симптоми, збільшення дози може виявитися шкідливим.

Печінкова недостатність

Сертралін інтенсивно метаболізується у печінці. За результатами фармакокінетичного дослідження з багаторазовим прийомом препарату у пацієнтів із стабільним цирозом легкого ступеня спостерігалося подовження періоду напіввиведення та збільшення AUC та Cmax приблизно втричі порівняно з цими показниками у осіб із нормальною функцією печінки. Значних відмінностей у ступені зв'язування препарату з білками плазми між двома групами учасників дослідження не виявлено. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам з патологією печінки. У разі призначення сертраліну пацієнтам з порушеннями функції печінки необхідно враховувати доцільність зменшення дози або частоти прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Ниркова недостатність

Сертралін інтенсивно метаболізується; виведення незміненої сполуки із сечею є другорядним шляхом елімінації. У дослідженнях за участю пацієнтів з порушенням функції нирок від легкого до середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) багаторазові прийом препарату були без статистично значущих відмінностей від цих показників у групі контролю. Немає потреби в корекції дози залежно від ступеня порушень функції нирок.

Пацієнти похилого віку

У дослідженнях брало участь понад 700 пацієнтів похилого віку (вік 65 років). Характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів похилого віку були подібними до молодших пацієнтів.

Однак застосування СІЗОС та СІЗОС, включаючи сертралін, було пов'язано з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів похилого віку, у яких може спостерігатися більший ризик розвитку цього побічного явища (див. Гіпонатріємія у розділі «Особливості застосування»).

Цукровий діабет

Повідомлялося про нові випадки розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які отримували терапію СІЗОС, включаючи сертралін. Повідомлялося про втрату глікемічного контролю, включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію у пацієнтів з цукровим діабетом та без. Тому проводили моніторинг стану пацієнтів для виявлення ознак та симптомів щодо зміни рівня глюкози. Особливо пацієнти, які страждають на цукровий діабет, повинні ретельно проводити контроль щодо зміни рівня глюкози, оскільки їхнє дозування інсуліну та/або іншого перорального гіпоглікемічного лікарського засобу, можливо, слід відкоригувати.

Електрошокова терапія (ЕШТ)

Клінічні дослідження, спрямовані на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування ЕШТ та сертраліну, не проводилися.

Грейпфрутовий сік

Одночасне застосування сертраліну з грейпфрутовим соком не рекомендується.

Взаємодія зі скринінговим аналізом сечі

Отримані повідомлення про хибнопозитивні імунологічні тести сечі на визначення вмісту бензодіазепінових метаболітів у пацієнтів, які приймали сертралін. Неправдиві результати обумовлені низькою специфічністю зазначеного лабораторного тесту і можуть спостерігатися протягом декількох діб після припинення лікування сертраліном. Диференціювати сертралін від похідних бензодіазепіну в сечі можна шляхом проведення уточнюючих тестів. газової хроматографії/мас-спектрометрії.

Закритокутова глаукома

Препарати класу СІЗОС, у тому числі сертралін, можуть впливати на розмір зіниці з розвитком мідріазу. Такий ефект може призводити до звуження кута ока з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску та розвитком закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з відповідною схильністю. Сертралін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою та глаукомою в анамнезі.

Найчастіше спостерігається такий побічний ефект як нудота. Під час лікування соціального тривожного розладу сертраліном у чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції). Ці побічні ефекти є дозозалежними та часто самостійно зникають при продовженні терапії.

Інфекції та інвазії:фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.

Пухлини доброякісні та злоякісні (у тому числі кісти та поліпи): новоутворення (повідомлялося про один випадок новоутворення у пацієнта, який отримував сертралін, порівняно з відсутністю таких випадків у групі пацієнтів, які отримували плацебо).

З боку системи крові: лімфаденопатія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілактоїдна реакція, алергія.

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіперпролактинемія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму: зниження апетиту, посилення апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперглікемія.

З боку психіки: безсоння, депресія, деперсоналізація, нічні жахи, почуття тривожності, збудження, нервозність, зниження лібідо, бруксизм, галюцинації, агресія, ейфоричний настрій, апатія, патологічне мислення, конверсійний розлад, залежність від препаратів; психотичний розлад; сомнамбулізм, .

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, парестезії, тремор, гіпертонус, дисгевзія, порушення уваги, судоми, мимовільні скорочення, порушення координації рухів, гіперкінезія, амнезія, гіпестезія, порушення промови, постуральне запаморочення, синкопе, мігр, кома, хореоатетоз, дискінезія, гіперестезія, сенсорні порушення, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, у тому числі гіперкінезію, гіпертонус, спазми щелепи або порушення ходи). Також були зареєстровані симптоми серотонінового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому, в деяких випадках пов'язаних із супутнім прийомом серотонінергічних засобів, а саме: збудження, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, діарея, підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, ригідність, тахікардія церебральних судин (у тому числі синдром швидкоплинної церебральної вазоконстрикції або синдром Колла-Флемінга).

З боку органів зору:порушення зору, мідріаз, глаукома, розлади сльозивиділення, худоби, диплопія, фотофобія, гіфема, розлади зору, зіниці різного розміру.

З боку органів слуху: дзвін у вухах, біль у вухах.

З боку серцево-судинної системи:серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, брадикардія, порушення серцевої діяльності, припливи, артеріальна гіпертензія, гіперемія, периферична ішемія, гематурія, патологічні геморагічні явища (такі як шлунково- кишкова кровотеча).

З боку дихальної системи:зевота, бронхоспазм, диспное, носова кровотеча, ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дисфонія, гикавка, інтерстиціальне захворювання легень.

З боку травного тракту:діарея, нудота, сухість у роті, біль у животі, блювання, запор, диспепсія, метеоризм, езофагіт, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни мови, відрижка, мелена, гематохезія, виразки на язику, сторони зубів, глосит, виразки на слизовій оболонці рота, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; печінкова недостатність, що рідко може призвести до смерті; фульмінантний гепатит; некротичний гепатит; холестатична жовтяниця.

З боку шкіри: висипання, гіпергідроз, періорбітальний набряк, набряк обличчя, пурпура, алопеція, холодний піт, сухість шкіри, кропив'янка, свербіж, дерматит, бульозний дерматит, везикульозний висип, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри; зареєстровані рідкісні випадки тяжких побічних реакцій з боку шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, фоточутливість, шкірні реакції.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, остеоартрит, м'язова слабкість, біль у спині, посмикування м'язів, ураження кісток, м'язові спазми.

З боку сечовивідної системи: ніктурія, затримка сечі, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання, нетримання сечі, олігурія, утруднений початок сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: порушення еякуляції, еректильна дисфункція, вагінальна кровотеча, статева дисфункція, статева дисфункція у жінок, нерегулярний менструальний цикл, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, приапізм, галактор

Загальні порушення:підвищена стомлюваність, біль у грудній клітці, загальне нездужання, периферичний набряк, озноб, пірексія, астенія, спрага, грижа, зниження переносимості препарату, порушення ходи.

Лабораторні показники: підвищення рівня аланінамінотрасферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, порушення якості сперми, підвищення рівня холестерину в крові, відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбо .

Травми та отруєння:травма.

Хірургічні втручання та процедури:вазодилатація.

Якщо побічні явища спостерігалися у пацієнтів з депресією, ДКР, панічними розладами, ПТСР та соціальним тривожним розладом, терміни, що характеризують побічні явища, перекласифіковані за термінами, що застосовувалися щодо пацієнтів з депресією.

Синдроми скасування, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном

Припинення терапії сертраліном (особливо при різкому припиненні терапії) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Частіше повідомлялося про такі побічні явища як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження або відчуття тривожності, нудота та/або блювання, тремор та головний біль. Як правило, ці побічні явища були легким або помірним ступенем і проходили самостійно; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та/або тривалими. У зв'язку з цим, у випадках, коли більше немає необхідності в терапії сертраліном, рекомендується поступове відмінення препарату шляхом поетапного зниження.

Токсичність

Сертралін має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів та/або супутнього застосування лікарських засобів. Повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліном як при окремому застосуванні (без супутніх препаратів), так і у комбінації з іншими лікарськими засобами та/або алкоголем. У зв'язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Симптоми

Симптоми передозування включають серотонін-опосередковані побічні ефекти, зокрема сонливість, шлунково-кишкові порушення (в тому числі такі як нудота і блювання), тахікардія, тремор, збудження та запаморочення. Менш часто повідомлялося про випадки коми.

Терапія

Специфічних антидотів сертраліну не існує. Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів та рівень оксигенації та вентиляції. Прийом активованого вугілля (можна застосовувати разом із проносним засобом) може бути не менш ефективним при промиванні шлунка і має братися до уваги у разі терапії передозування. Виклик блювання не рекомендований. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників разом із симптоматичною та підтримуючою терапією. З огляду на значний обсяг розподілу сертраліну такі заходи, як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузія, навряд чи можуть бути корисними.

Передозування сертраліну може призвести до подовження інтервалу QT, тому рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг у всіх випадках передозування.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовується при лікуванні великих депресивних епізодів, панічних розладів, соціально-тривожних розладів.