Еметон р-н д/ін. 2 мг/мл амп. 2 мл

По 2 мл у ампулах №5.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.

Ондансетрон — сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3-(серотонінових) рецепторів. Препарат попереджає або усуває нудоту та блювання, що викликаються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту та блювання. Механізм дії ондансетрону остаточно не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію щодо 5НТ3-рецепторів, що локалізуються в нейронах як периферичної, так і ЦНС. Препарат не знижує психомоторну активність пацієнта і не має седативного ефекту.

При внутрішньом'язовому введенні Cmax у плазмі крові досягається протягом 10 хв. Обсяг розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму печінки. З сечею у незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. T½ — близько 3 годин (у хворих похилого віку – 5 годин). Зв'язування з білками плазми — 70-76%. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (кліренс креатиніну – mdash; 15–60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і обсяг розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне та клінічно незначне збільшення Т½ препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на хронічному гемодіалізі. У осіб із хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно знижується зі збільшенням Т½ (15–32 год).

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи рецепторів серотоніну (5НТ 3 ). Код АТС А04А А01

Ондансетрон не прискорює та не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному застосуванні.

Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лігнокаїном, тіопенталом або пропофолом. Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP 3A4, CYP 2D6 і CYP 1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зниження активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP 2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не матиме впливу чи впливу на загальний кліренс креатиніну буде незначним. З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом із лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q–T та/або викликають порушення електролітного балансу.

Апоморфін. Застосування ондасетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказано, оскільки відзначали випадки сильної гіпотензії та непритомності під час поєднаного застосування.

Фенітоїн, карбамазепін та рифампіцин. У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP&3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном та рифампіцином), кліренс ондансетрону підвищується і його концентрація в крові знижується.

Серотонінергетики (наприклад, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну). Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності та нервово-м'язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та інгібіторів.

Трамадол. За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати вираженість аналгетичного ефекту трамадолу.

Застосування Еметону з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q–T, може викликати додаткове подовження цього інтервалу.

Сполучене застосування Еметону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, антрациклінами) може підвищити ризик виникнення аритмій.

Несумісність. Ондансетрон не слід змішувати в одному шприці або інфузійному розчині з іншими препаратами, за винятком зазначених у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

діюча речовина: ондансетрон;

1 мл 2 мг ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду);

допоміжні речовини: лимонна кислота моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій. 

Ондансетрон не застосовується в ці періоди через обмежені дані про безпеку його застосування вагітним та годуючим грудьми.

Ондансетрон здатний проникати у грудне молоко. Якщо застосування препарату необхідне, годування груддю слід припинити.

Препарат призначають дітям віком від 6 місяців при хіміотерапії та віком від 1 місяця для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

• Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
• Профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Протипоказано застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом, оскільки під час їхнього спільного застосування спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості. 

Мусота та блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії.

Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Дорослі.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія. Рекомендована внутрішньовенно або внутрішньом'язова доза Еметона – 8 мг у вигляді повільної ін'єкції протягом не менше 30 секунд безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату. Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад, високі дози циплатини). Еметон можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією.

Дози більше 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати лише у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. нижче «Інструкція із застосування»); інфузія має тривати не менше 15 хвилин. Разову дозу, що перевищує 16 мг, застосовувати не можна. Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг Еметону або меншу дозу не потрібно розводити і можна вводити шляхом повільної інфузії або ін'єкції (не менше 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з наступним двократним внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 і 4 години або постійну інфузію. протягом 24 годин.

Ефективність Еметону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим введенням дексаметазону у дозі 20 мг перед хіміотерапією. Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років). У педіатричній практиці Еметон слід вводити шляхом інфузії в 25-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. Інструкція по застосуванню протягом не менше 15 хвилин. Дозу препарату можна розрахувати за площею поверхні тіла або маси тіла.

Розрахунок дози відповідно до площі поверхні тіла дитини. Еметон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової ін'єкції в дозі 5 мг/м, внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищуйте дозу для дорослих.

Розрахунок дози відповідно до маси тіла дитини. Еметон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом одноразової ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг.

Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Першого дня можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих.

Хворі похилого віку. Пацієнтам віком від 65 років усі дози внутрішньовенних ін'єкцій слід розчиняти та вводити протягом 15 хвилин, при повторному застосуванні інтервал між ін'єкціями повинен бути не менше 4 годин. У пацієнтів віком від 65 до 74 років початкова доза ондансетрону становить 8 мг або 16 мг, її вводять шляхом інфузії протягом 15 хвилин, яку можна продовжити введенням 2 доз по 8 мг протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4: 00. У пацієнтів віком від 75 років початкова внутрішньовенна ін'єкція ондансетрону не повинна перевищувати 8 мг з інфузією протягом щонайменше 15 хвилин. Після початкової дози 8 мг можна продовжити застосування 2 дозами по 8 мг, які вводять шляхом інфузії протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Немає необхідності змінювати режим дозування або шляхи призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Еметону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові – зростає. Для таких хворих максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіна. Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну та дерисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, як у хворих з непорушеним метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Післяопераційні нудота та блювання.

Дорослі. Для профілактики післяопераційної нудоти та блювання рекомендована доза Еметону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної ін'єкції під час введення в наркоз. Для лікування післяопераційної нудоти та блювання рекомендована разова доза Еметону становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної ін'єкції.

Діти та підлітки (у віці від 1 місяця до 17 років). Для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Еметон можна вводити в дозі 0,1 мг / кг маси тіла (максимально - до 4 мг) шляхом повільної ін'єкції (не менше 30 секунд) до, під час після введення в наркоз або після операції.

Хворі похилого віку. Досвід застосування Еметону для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання у людей похилого віку обмежений, проте Еметон добре переноситься хворими, літніми 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Немає потреби у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Еметону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові – зростає. Для таких хворих максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіна. Період напіввиведення ондансетрону у суб'єктів з порушенням метаболізму спартеїну та дебрисоквіна не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, як у хворих із неушкодженим метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Побічні дії, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами та за частотою виникнення. За частотою виникнення поділені на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко( ≥1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді важкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи: головний біль; судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції та дискінезія без стійких клінічних наслідків); запаморочення переважно під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

З боку органу зору: швидкоплинні зорові порушення (помутніння в очах), головним чином при введенні; минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. Найчастіше сліпота проходить протягом 20 хвилин.

З боку серця: аритмія, біль у грудях (З депресією сегмента ST або без неї), брадикардія; подовження інтервалу Q–T (включаючи тріпотіння/миготіння шлуночків (torsade de pointes)).

З боку судин: відчуття тепла чи припливів; гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: гикавка.

З боку травного тракту: запор.

З боку гепатобіліарної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичні висипання, у тому числі токсичний епідермальний некроліз.

Загальні розлади: місцеві реакції в області внутрішньовенного введення.

За даними постреєстраційного спостереження відомо про наступні побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль та дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардію, фібриляції передсердь, серцебиття, синкопе, зміни ЕКГ.

Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка.

З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія язика, диплопія, парестезія.

Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння у місці введення.

Інше: гіпокаліємія.

Дані про випадки передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили препарат у рекомендованих дозах (див. Побічні ефекти). Ондансетрон подовжує інтервал Q–T у дозозалежній формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу. Серед проявів передозування повідомлялося про зорові порушення, запори тяжкого ступеня, гіпотензії, вазовагальні прояви з транзиторною AV-блокадою II-ступеня. У всіх випадках ці явища зникли.

Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування необхідно застосувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Застосування іпекакуани при передозуванні ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може виявитися через антиеметичний вплив ондансетрону.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25˚С.

Еметон 2 мг/мл 2 мл N5 розчин застосовується при нудоті та блюванні, які викликані цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.