Эметон р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 2 мл

По 2 мл в ампулах №5.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Ондансетрон — сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3-(серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, локализующихся в нейронах как периферической, так и ЦНС. Препарат не снижает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

При в/м введении Cmax в плазме крови достигается в течение 10 мин. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. T½ — около 3 ч (у больных пожилого возраста — 5 ч). Связывание с белками плазмы крови — 70–76%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина — 15–60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение Т½ препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе. У лиц с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно снижается с увеличением Т½ (15–32 ч).

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ 3 ). Код АТС А04А А01

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом. Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP 3A4, CYP 2D6 и CYP 1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP 2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T и/или вызывающими нарушение электролитного баланса.

Апоморфин. Применение ондасетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку отмечали случаи сильной гипотензии и потери сознания во время сочетанного применения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP 3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона повышается и его концентрация в крови снижается.

Серотонинергетики (например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина.

Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать выраженность анальгезирующего эффекта трамадола.

Применение Эметона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T, может вызывать дополнительное удлинение этого интервала.

Сочетанное применение Эметона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может повысить риск возникновения аритмий.

Несовместимость. Ондансетрон не следует смешивать в одном шприце или инфузионном р-ре с другими препаратами, за исключением указанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл 2 мг ондансетрона (в форме дигидрата гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций. 

Ондансетрон не применяется в эти периоды из-за ограниченных данных о безопасности его применения беременным и кормящим грудью.

Ондансетрон способен проникать в грудное молоко. Если применение препарата необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Препарат назначают детям в возрасте от 6 месяцев при химиотерапии и в возрасте от 1 месяца для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

• Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
• Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания. 

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией

Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии.

Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Взрослые.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Эметона – 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата. Высокоэметогенная химиотерапия (например, высокие дозы циплатины). Эметон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией.

Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. ниже «Инструкция по применению»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Разовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя. Для высокоэметогенной химиотерапии 8 мг Эметона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной инфузии или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг/час в течение 24 часов.

Эффективность Эметона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией. Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет). В педиатрической практике Эметон следует вводить путем инфузии в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. ниже «Инструкция по применению») в течение не менее 15 минут. Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела.

Расчет дозы согласно площади поверхности тела ребенка. Эметон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг/м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.

Расчет дозы согласно массе тела ребенка. Эметон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг/кг.

Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не ревышать дозу для взрослых.

Больные пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4:00. У пациентов в возрасте от 65 до 74 лет, начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее вводят путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00. У пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы 8 мг можно продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые вводят путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Эметона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина. Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата, как у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужно.

Послеоперационные тошнота и рвота.

Взрослые. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Эметона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза Эметона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет). Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Эметон можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально - до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время, после введения в наркоз или после операции.

Больные пожилого возраста. Опыт применения Эметона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Эметон хорошо переносится больными, пожилыми 65 лет, получающими химиотерапию.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Эметона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина. Период полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, как у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужно.

Побочные действия, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко(≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головная боль; судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий); головокружение преимущественно во время быстрого в/в введения препарата.

Со стороны органа зрения: мимолетные зрительные нарушения (помутнение в глазах), главным образом при в/в введении; преходящая слепота, главным образом во время в/в применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердца: аритмия, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия; удлинение интервала Q–T (включая трепетание/мерцание желудочков (torsade de pointes).

Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливов; гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота.

Со стороны пищеварительного тракта: запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи отмечают главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсичные высыпания, в том числе токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства: местные реакции в области в/в введения.

По данным пострегистрационного наблюдения известно о следующих побочных реакциях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардию, фибрилляции предсердий, сердцебиение, синкопе, изменения ЭКГ.

Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, ощущение жжения, протрузия языка, диплопия, парестезия.

Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.

Другое: гипокалиемия.

Данных о случаях передозировки ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили препарат в рекомендованных дозах (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Ондансетрон удлиняет интервал Q–T в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Среди проявлений передозировки сообщалось о зрительных нарушениях, запоре тяжелой степени, гипотензии, вазовагальных проявлениях с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью исчезали.

Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо применить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны при передозировке ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться из-за антиэметического влияния ондансетрона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25˚С.

Эметон 2 мг/мл 2 мл N5 растворприменяется при тошноте и рвоте, которые вызваны цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.