Дроперидол р-н д/ін. 2,5мг/мл амп. 1мл №10

по 1 мл в стеклянной ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке

Фармакодинаміка Дроперидол є нейролептиком, що належить до групи похідних бутирофенону. Він блокує дофамінові рецептори та має слабку α 1 -адренолітичну дію. Дроперидол не проявляє антихолінергічну та антигістамінну активність. Дроперидол забезпечує потужний протиблювотний ефект, що особливо важливо у профілактиці та лікуванні нудоти і блювання, зокрема спричинених опіоїдними анальгетиками. Ці властивості обумовлені інгібувальною дією дроперидолу на дофамінергічні рецептори хемочутливої тригерної зони блювотного центру area postrema . У дозі 0,15 мг/кг дроперидол знижує артеріальний тиск, зменшуючи серцевий викид та переднавантаження серця. Ці зміни проявляються незалежно від скорочувальної здатності міокарда або судинного опору. Дроперидол не впливає на скорочувальну здатність міокарда або частоту серцевих скорочень (немає негативного інотропного ефекту). Його слабка α 1 -адренолітична активність може викликати помірне пониження артеріального тиску, зменшити опір периферичних судин та знизити легеневий артеріальний тиск (особливо якщо він аномально високий). Дроперидол також зменшує частоту виникнення аритмії, спричиненої адреналіном, але він не запобігає виникненню аритмій іншої етіології. Клінічна ефективність і безпека Післяопераційна нудота й блювання (ПОНБ). За результатами 222 клінічних досліджень профілактики ПОНБ, дроперидол знижує ризик виникнення ПОНБ у пацієнтів порівняно з плацебо: ВР (відносний ризик) виникнення нудоти — 0,65 (95 % ДІ [довірчий інтервал]: 0,60–0,71), блювання — 0,65 (95 % ДІ: 0,61–0,70) та нудоти і блювання — 0,62 (95 % ДІ: 0,58–0,67). Комбінований аналіз даних 2061 пацієнта з високим ризиком ПОНБ продемонстрував кращу ефективність у профілактиці нудоти 1,25 мг дроперидолу порівняно з 4 мг ондансетрону або 0,625 мг дроперидолу (р < 0,05; відсутність нудоти: 43 %, 29 %, 29 % відповідно), у запобіганні блювоти (повна відповідь [0–24 год]: 56 %, 53 %, 48 %) та у зниженні потреби в препаратах для реанімаційних заходів (26 %, 34 %, 32 %).

Фармакокінетика Час початку дії становить 2–3 хвилини після одноразового внутрішньовенного введення. Розслаблювальний і седативний ефекти можуть зберігатися від 2 до 4 годин, хоча підвищена сонливість може зберігатися понад 12 годин. Розподіл. Після внутрішньовенного введення концентрація в плазмі крові швидко знижується протягом перших 15 хвилин. Рівень зв’язування з білками плазми становить 85–90 %. Об’єм розподілу становить приблизно 1,5 л/кг. Біотрансформація. Дроперидол інтенсивно метаболізується в печінці. Він піддається окисленню, деалкілюванню, деметилюванню та гідроксилюванню ізоферментами 1A2 і 3A4 цитохрому P450 і меншою мірою — ізоферментом 2C19. Метаболіти позбавлені нейролептичної активності. Елімінація. Виведення відбувається переважно шляхом метаболізму, 75 % дози виводиться нирками; лише 1 % дози виводиться в незміненому вигляді з сечею і 11 % — із калом. Плазмовий кліренс становить 0,8 (0,4–1,8) л/хв, а період напіввиведення (t1/2β) становить 134 ± 13 хв. Міжлікарська взаємодія . Дослідження, що поєднувало використання ондансетрону (4 мг) і дроперидолу (1 мг), показало, що при сумісному введенні фармакокінетична взаємодія між цими двома препаратами відсутня. Пацієнти дитячого віку. У дослідженні за участю 12 дітей (віком від 3,5 до 12 років) об’єм розподілу та кліренс були нижчими, ніж у дорослих (0,58 ± 0,29 л/кг та 4,66 ± 2,28 мл/кг⁎хв відповідно). Період напіввиведення (101,5 ± 26,4 хв) був подібним до того, що спостерігався у дорослих. Доклінічні дослідження з безпеки лікарського засобу Доклінічні дані традиційних досліджень токсичності повторних доз препарату, його генотоксичного або канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності не свідчать про особливу небезпеку дроперидолу для людини. Електрофізіологічні дослідження in vitro та in vivo свідчать про загальний ризик подовження інтервалу QT у людей.

Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону. Код АТХ N05A D08

Протипоказані комбінації Лікарські засоби, які спричиняють torsades de pointes через подовження інтервалу QT, не слід застосовувати одночасно з дроперидолом. Зокрема такі: антиаритмічні засоби класу IA, наприклад хінідин, дизопірамід, прокаїнамід; антиаритмічні засоби класу III, наприклад аміодарон, соталол; макролідні антибіотики, наприклад еритроміцин, кларитроміцин; антибіотики групи фторхінолонів, наприклад спарфлоксацин; антигістамінні препарати, наприклад астемізол, терфенадин; певні антипсихотичні препарати, наприклад хлорпромазин, галоперидол, пімозид, тіоридазин; протималярійні засоби, наприклад хінін, хлорохін, галофантрин; цизаприд, домперидон, метадон, пентамідин. Комбінації, які не рекомендуються Одночасне застосування лікарських засобів, що викликають екстрапірамідні симптоми, наприклад метоклопраміду та інших нейролептиків, може збільшити частоту цих симптомів, тому його слід уникати. Не варто вживати алкогольні напої і лікарські засоби, що містять спирт. Комбінації, що потребують запобіжних заходів Слід бути обережними у разі застосуванні дроперидолу з будь-яким іншим лікарським засобом, що подовжує інтервал QT. Щоб зменшити ризик подовження інтервалу QT, треба проявляти обережність пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що можуть викликати електролітний дисбаланс (гіпокаліємія та/або гіпомагніємія), наприклад калійзберігальні діуретики, проносні та глюкокортикоїди. Дроперидол може потенціювати дію седативних засобів (барбітуратів, бензодіазепінів, похідних морфіну). Він також може посилити дію антигіпертензивних засобів і призвести до ортостатичної гіпотензії. Як і всі інші седативні засоби, дроперидол може посилити пригнічення дихання, спричинене опіоїдами. Дроперидол блокує рецептори дофаміну, і тому може пригнічувати дію агоністів дофаміну, таких як бромокриптин, лізурид і L-допа.

Дроперидол.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Дроперидол істотно впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами протягом 24 годин після введення дроперидолу.

Вагітність. Обмежена кількість клінічних даних не свідчить про підвищення ризику вад розвитку. Дроперидол не викликав тератогенної дії у щурів, однак досліджень на тваринах недостатньо для виявлення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Повідомлялося про транзиторні неврологічні розлади екстрапірамідної природи у новонароджених, матері яких тривалий час отримували високі дози нейролептиків. Не рекомендовано застосовувати дроперидол під час вагітності. Якщо призначення дроперидолу вкрай потрібне на пізніх термінах вагітності, слід контролювати неврологічні функції новонародженого. Грудне вигодовування . Нейролептики бутирофенонового типу виділяються з грудним молоком, тому лікування дроперидолом слід обмежити одноразовим прийомом. Повторне введення не рекомендується. Фертильність. Дослідження, проведені на самцях і самках щурів, не виявили жодного впливу дроперидолу на фертильність. Вплив дроперидолу на фертильність людини не встановлено.

Застосовувати лікарський засіб дітям віком до 2 років не рекомендовано. Дітям від 2 років призначати для профілактики і лікування післяопераційної нудоти та блювання. За іншими показаннями дроперидол дітям не застосовувати.

Застосовувати дорослим: для профілактики післяопераційної нудоти та блювання (ПОНБ) у пацієнтів із помірним або високим ризиком розвитку ПОНБ, тобто з принаймні двома факторами ризику за спрощеною шкалою Апфеля; для лікування післяопераційної нудоти та блювання; для профілактики нудоти та блювання, спричинених похідними морфіну, під час післяопераційної контрольованої пацієнтом аналгезії. Застосовувати дітям: для профілактики післяопераційної нудоти та блювання у пацієнтів віком від 2 до 18 років із помірним або високим ризиком ПОНБ — як лікування другої лінії та в контексті багатостороннього підходу до лікування; для лікування післяопераційної нудоти та блювання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до бутирофенонів. Відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QTc > 450 мс у жінок та > 440 мс у чоловіків). Зокрема, вроджений синдром подовженого інтервалу QT, наявність у сімейному анамнезі вродженого подовження інтервалу QT, одночасний прийом лікарських засобів, що можуть спричиняти тахікардію типу torsades de pointes через подовження інтервалу QT: антиаритмічні засоби класу Ia та III (аміодарон, амісульприд, дизопірамід, дронедарон, гідрохінідин, хінідин, соталол), циталопрам, есциталопрам, кокаїн, домперидон, еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно, гідроксизин, мекітазин, моксифлоксацин, піпераквін, спіраміцин, тореміфен, вінкамін, вандетаніб. Гіпокаліємія або гіпомагніємія. Брадикардія (ЧСС [частота серцевих скорочень] <55 ударів на хвилину). Супутнє лікування, що викликає брадикардію. Феохромоцитома. Коматозні стани. Хвороба Паркінсона. Важка депресія. Комбінація з дофамінергічними засобами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, разагілін, ропінірол, ротиготин, селегілін, толкапон). Застосування з леводопою.

Дозування Лікарський засіб застосовувати тільки в умовах стаціонару. Призначати цей лікарський засіб повинні кваліфіковані медичні працівники. Дозування слід коригувати індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням віку, маси тіла, використання інших лікарських засобів, типу анестезії та хірургічної процедури. Профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання (ПОНБ) Дорослі: від 0,625 мг до 1,25 мг (від 0,25 до 0,5 мл). Пацієнти літнього віку (від 65 років): 0,625 мг (0,25 мл). Пацієнти з порушенням функції нирок/печінки: 0,625 мг (0,25 мл). Діти: Діти (віком від 2 до 18 років): від 10 до 50 мкг/кг (максимальна доза — 1,25 мг). Діти (віком до 2 років): не рекомендовано. Дроперидол, завдяки своїм протиблювотним властивостям, показаний для профілактики пацієнтам з помірним та високим ризиком розвитку ПОНБ. Ризик слід оцінювати за допомогою стандартних валідованих шкал або балів, таких як спрощена шкала Апфеля. Рекомендується вводити дроперидол за 30 хвилин до передбачуваного закінчення операції. Якщо потрібно, введення можна повторювати кожні 6 годин. У дорослих ефект профілактики раннього блювання та пізньої нудоти покращується при застосуванні доз від 0,75 мг до максимальної 1,25 мг. У дорослих та дітей вищі дози підвищують ризик седативного ефекту та сонливості. Профілактика нудоти та блювання, спричинених морфіном та його похідними, які вводять під час післяопераційної контрольованої пацієнтом аналгезії Дорослі: від 15 до 50 мікрограмів на міліграм морфіну — не перевищувати максимальну добову дозу дроперидолу 5 мг. Пацієнти літнього віку (від 65 років) та пацієнти з порушеннями функції нирок і печінки: даних немає. Діти: Дітям (віком від 2 до 18 років) дроперидол не показаний при післяопераційній контрольованій пацієнтом аналгезії. У пацієнтів із ризиком виникнення шлуночкової аритмії слід проводити пульсоксиметрію під час введення та протягом 30 хвилин після одноразової внутрішньовенної ін’єкції. Спосіб застосування Вводити внутрішньовенно.

Найчастішими небажаними явищами під час клінічного застосування дроперидолу були сонливість і седація. Рідше виникали артеріальна гіпотензія, серцеві аритмії, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) і симптоми, пов’язані із ЗНС, а також аномальні рухи, такі як дискінезія, тривога або неспокій. Системи органів Категорії частоти часто (від ≥1/100 до <1/10) нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100) рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000) дуже рідко (<1/10 000) частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними) Кров та лімфатична система Дискразія Імунна система Анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість Обмін речовин і харчування Неадекватна секреція антидіуретичного гормону Психіка Тривога, неспокій/ акатизія Сплутаність свідомості, ажитація Дисфорія Галюцинації Вагітність, післяпологовий та перинатальний періоди Неонатальний синдром вагітності Нервова система Сонливість Дистонія, окулогірія Екстрапірамідні розлади, конвульсії, тремор Епілептичні напади, хвороба Паркінсона, психомоторна гіперактивність, кома Серце Тахікардія, запаморочення Серцеві аритмії, зокрема шлуночкові Зупинка серця, torsades de pointes, подовження інтервалу QT на ЕКГ Судини Гіпотензія Непритомність Дихальна система, грудна клітка та середостіння Бронхоспазм, ларингоспазм Шкіра та підшкірна клітковина Шкірні висипи Загальний стан та стан місця введення Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) Раптова смерть Іноді повідомлялося про певні можливі симптоми ЗНС, включаючи зміни температури тіла, скутість і гарячку. Спостерігали змінений психічний стан із сплутаністю свідомості або збудженням та зміною свідомості. Вегетативна нестабільність може спостерігатися у вигляді тахікардії, коливань артеріального тиску, надмірного потовиділення/слиновиділення та тремору. У крайніх випадках ЗНС може призвести до коми, ниркових та/або гепатобіліарних проблем.

Симптоми. Передозування дроперидолу проявляється у вигляді посилення його фармакологічної дії. Симптоми випадкового передозування варіюються від психічної байдужості до стану сну, іноді пов’язаного зі зниженням артеріального тиску. У разі застосування вищих доз або у чутливих пацієнтів можуть виникати екстрапірамідні розлади (слиновиділення, аномальні рухи, іноді ригідність м’язів). При токсичних дозах можуть виникати судоми. Повідомлялося про рідкісні випадки подовження інтервалу QT, шлуночкових аритмій та раптової смерті. Лікування. Специфічного антидоту немає. Однак при появі екстрапірамідних ефектів слід призначити антихолінергічний засіб. У разі передозування дроперидолу потрібно ретельно спостерігати за пацієнтами, щоб виявити будь-які ознаки подовження інтервалу QT. Слід враховувати фактори, що сприяють розвитку torsades de pointes, такі як електролітні порушення (зокрема гіпокаліємія або гіпомагніємія) та брадикардія. Виражену артеріальну гіпотензію потрібно лікувати заміщенням рідини та вжиттям інших відповідних заходів. Слід підтримувати прохідність дихальних шляхів та адекватну оксигенацію; може бути показано введення орофарингеального повітропроводу або ендотрахеальної трубки. Якщо потрібно — спостерігати за пацієнтом протягом мінімум 24 годин, а також контролювати температуру тіла та споживання рідини.

Для цього лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати в недоступному для дітей місці. Несумісність Лікарський засіб несумісний з барбітуратами. Не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування».

Дроперидол - антипсихотичний засіб, що застосовується в анестезіології.