Дроперидол р-р д/ин. 2,5мг/мл амп. 1мл №10

По 1 мл в стеклянной ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Фармакодинамика Дроперидол является нейролептиком, принадлежащим к группе производных бутирофенона. Он блокирует дофаминовые рецепторы и оказывает слабое α1-адренолитическое действие. Дроперидол не проявляет антихолинергической и антигистаминной активности. Дроперидол обеспечивает мощный противорвотный эффект, что особенно важно в профилактике и лечении тошноты и рвоты, в частности, вызванных опиоидными анальгетиками. Эти свойства обусловлены ингибирующим действием дроперидола на дофаминергические рецепторы хемочувствительной триггерной зоны рвотного центра area postrema. В дозе 0,15 мг/кг дроперидол снижает АД, уменьшая сердечный выброс и преднагрузку сердца. Эти изменения проявляются вне зависимости от сократительной способности миокарда или сосудистого сопротивления. Дроперидол не влияет на сократительную способность миокарда или частоту сердечных сокращений (нет негативного инотропного эффекта). Его слабая α1-адренолитическая активность может вызвать умеренное снижение АД, уменьшить сопротивление периферических сосудов и снизить легочное артериальное давление (особенно если оно аномально высокое). Дроперидол также уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной адреналином, но он не предотвращает возникновение аритмий другой этиологии. Клиническая эффективность и безопасность Послеоперационная тошнота и рвота (ПОНБ). По результатам 222 клинических исследований профилактики ПОНБ, дроперидол снижает риск возникновения ПОНБ у пациентов по сравнению с плацебо. и рвота - 0,62 (95% ДИ: 0,58-0,67). Комбинированный анализ данных 2061 пациента с высоким риском ПОНБ продемонстрировал лучшую эффективность в профилактике тошноты 1,25 мг дроперидола по сравнению с 4 мг ондансетрона или 0,625 мг дроперидола (р < 0,05; отсутствие тошноты: 43%, 29%, [0–24 ч]: 56%, 53%, 48%) и снижение потребности в препаратах для реанимационных мероприятий (26%, 34%, 32%). Монотерапия.

Фармакокинетика Время начала действия составляет 2–3 минуты после однократного введения. Расслабляющий и седативный эффекты могут сохраняться от 2 до 4 часов, хотя повышенная сонливость может сохраняться более 12 часов. Деление. После введения концентрация в плазме крови быстро снижается в течение первых 15 минут. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 85–90%. Объем распределения составляет около 1,5 л/кг. Биотрансформация. Дроперидол интенсивно метаболизируется в печени. Он подвергается окислению, деалкилированию, деметилированию и гидроксилированию изоферментами 1A2 и 3A4 цитохрома P450 и в меньшей степени изоферментом 2C19. Метаболиты лишены нейролептической активности. Элиминация. Выведение происходит преимущественно путем метаболизма, 75% дозы выводится почками; только 1% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и 11% с калом. Плазменный клиренс составляет 0,8 (0,4–1,8) л/мин, а период полувыведения (t1/2β) составляет 134±13 мин. Межврачебное взаимодействие . Исследование, сочетавшее использование ондансетрона (4 мг) и дроперидола (1 мг), показало, что при совместном введении фармакокинетическое взаимодействие между этими двумя препаратами отсутствует. Пациенты младенческого возраста. В исследовании с участием 12 детей (в возрасте от 3,5 до 12 лет) объем распределения и клиренс были ниже, чем у взрослых (0,58 ± 0,29 л/кг и 4,66 ± 2,28 мл/кг/мин соответственно). Период полувыведения (101,5 ± 26,4 мин) был сходен с тем, что наблюдался у взрослых. Доклинические исследования по безопасности лекарственного средства Доклинические данные традиционных исследований токсичности повторных доз препарата, его генотоксического или канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не свидетельствуют об особой опасности дроперидола для человека. Электрофизиологические исследования in vitro и in vivo свидетельствуют об общем риске продления интервала QT у людей.

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона. Код АТХ N05A D08

Противопоказанные комбинации Лекарственные средства, вызывающие torsades de pointes из-за удлинения интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. В частности, такие: антиаритмические средства класса IA, например хинидин, дизопирамид, прокаинамид; антиаритмические средства класса III, например амиодарон, соталол; макролидные антибиотики, например эритромицин, кларитромицин; антибиотики группы фторхинолонов, например спарфлоксацин; антигистаминные препараты, например астемизол, терфенадин; определенные антипсихотические препараты, например хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин; противомалярийные средства, например хинин, хлорохин, галофантрин; цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин. Рекомендуемые комбинации Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные симптомы, например метоклопрамида и других нейролептиков, может увеличить частоту этих симптомов, поэтому его следует избегать. Не стоит употреблять алкогольные напитки и содержащие спирт лекарственные средства. Комбинации, требующие меры предосторожности Следует соблюдать осторожность при применении дроперидола с любым другим лекарственным средством, удлиняющим интервал QT. Чтобы уменьшить риск продления интервала QT, следует проявлять осторожность пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например калийсберегающие диуретики, слабительные и глюкокортикоиды. Дроперидол может потенцировать действие седативных средств (барбитуратов, бензодиазепинов, производных морфина). Он также может усилить действие антигипертензивных средств и привести к ортостатической гипотензии. Как и все остальные седативные средства, дроперидол может усилить угнетение дыхания, вызванное опиоидами. Дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому может подавлять действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и L-допа.

Дроперидол.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Дроперидол оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами в течение 24 часов после введения дроперидола.

Беременность. Ограниченное количество клинических данных не свидетельствует о повышении риска пороков развития. Дроперидол не вызывал тератогенного действия у крыс, однако исследований на животных недостаточно для выявления влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Сообщалось о транзиторных неврологических расстройствах экстрапирамидной природы у новорожденных, матери которых длительно получали высокие дозы нейролептиков. Не рекомендуется применять дроперидол во время беременности. Если назначение дроперидола крайне необходимо на поздних сроках беременности, следует контролировать неврологические функции новорожденного. Грудное вскармливание . Нейролептики бутирофенонового типа выделяются с грудным молоком, поэтому лечение дроперидолом следует ограничить однократным приемом. Повторный ввод не рекомендуется. Фертильность. Исследования, проведенные на самцах и самках крыс, не выявили никакого влияния дроперидола на фертильность. Воздействие дроперидола на фертильность человека не установлено.

Применять лекарственное средство детям до 2 лет не рекомендовано. Детям от 2 лет назначать для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты. По другим показаниям дроперидол не применять детям.

Применять взрослым: для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (ПОНБ) у пациентов с умеренным или высоким риском развития ПОНБ, то есть по крайней мере двумя факторами риска по упрощенной шкале Апфеля; для лечения послеоперационной тошноты и рвоты; для профилактики тошноты и рвоты, вызванных производными морфина, во время послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии. Применять детям: для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов в возрасте от 2 до 18 лет с умеренным или высоким риском ПОНБ как лечение второй линии и в контексте многостороннего подхода к лечению; для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Повышенная чувствительность к бутирофенонам. Известно или подозреваемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и > 440 мс у мужчин). В частности, врожденный синдром удлиненного интервала QT, наличие в семейном анамнезе врожденного удлинения интервала QT, одновременный прием лекарственных средств, которые могут вызывать тахикардию типа torsades de pointes из-за удлинения интервала QT: антиаритмические средства класса Ia и III (амиодарон, амизонида, амисульприд, хинидин, соталол), циталопрам, эсциталопрам, кокаин, домперидон, вводимый внутривенно эритромицин, гидроксизин, мекитазин, моксифлоксацин, пипераквин, спирамицин, торемифен, винкамин, вандетаниб. Гипокалиемия или гипомагниемия. Брадикардия (ЧСС [частота сердечных сокращений] <55 ударов в минуту). Сопутствующее лечение, вызывающее брадикардию. Феохромоцитома. Коматозные состояния. Болезнь Паркинсона. Тяжелая депрессия. Комбинация с дофаминергическими средствами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, пирибедил, промипексол, хинаголид, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон). Применение с леводопой.

Дозировка Лекарственное средство применять только в условиях стационара. Назначать это лекарственное средство должны квалифицированные медицинские работники. Дозировку следует корректировать индивидуально для каждого пациента с учетом возраста, массы тела, других лекарственных средств, типа анестезии и хирургической процедуры. Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты (ПОНБ) Взрослые: от 0,625 мг до 1,25 мг (от 0,25 до 0,5 мл). Пациенты пожилого возраста (65 лет): 0,625 мг (0,25 мл). Пациенты с нарушением функции почек/печени: 0,625 мг (0,25 мл). Дети: Дети (в возрасте от 2 до 18 лет): от 10 до 50 мкг/кг (максимальная доза - 1,25 мг). Дети (до 2 лет): не рекомендовано. Дроперидол, благодаря своим противорвотным свойствам, показан для профилактики пациентам с умеренным и высоким риском развития ПОНБ. Риск следует оценивать с помощью стандартных валидированных шкал или баллов, таких как упрощенная шкала Апфеля. Рекомендуется вводить дроперидол за 30 минут до предполагаемого окончания операции. При необходимости ввод можно повторять каждые 6 часов. У взрослых эффект профилактики ранней рвоты и поздней тошноты улучшается при применении доз от 0,75 до максимальной 1,25 мг. У взрослых и детей более высокие дозы повышают риск седативного эффекта и сонливости. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных морфином и его производными, которые вводят во время послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии Взрослые: от 15 до 50 микрограмм на миллиграмм морфина - не превышать максимальную суточную дозу дроперидола 5 мг. Пациенты пожилого возраста (65 лет) и пациенты с нарушениями функции почек и печени: нет данных. Дети: Детям (возраст от 2 до 18 лет) дроперидол не показан при послеоперационной контролируемой пациентом аналгезии. У пациентов с риском возникновения желудочковой аритмии следует проводить пульсоксиметрию во время введения и в течение 30 минут после однократной инъекции. Способ применения Вводить внутривенно.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при клиническом применении дроперидола были сонливость и седация. Реже возникали артериальная гипотензия, сердечные аритмии, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и симптомы, связанные с ЗНС, а также аномальные движения, такие как дискинезия, тревога или беспокойство. Системы органов Категории частоты часто (от ≥1/100 до <1/10) нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100) редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) Кровь и лимфатическая система Дискразия Иммунная система Анафилактические реакции, ангионевротический отек, гиперчувствительность Обмен веществ и питание Неадекватная секреция антидиуретического гормона Психика Тревога, беспокойство/акатизия Спутанность сознания, ажитация Дисфория Галюцинации Беременность, послеродовой и перинатальный периоды Неонатальный синдром беременности Нервная система Сонливость Дистония, окулогирия Экстрапирамидные расстройства, конвульсии, тремор Эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторная гиперактивность, кома Серце Тахикардия, головокружение Сердечные аритмии, в частности желудочковые Остановка сердца, torsades de pointes, удлинение интервала QT на ЭКГ Сосуды Гипотензия Обморок Дыхательная система, грудная клетка и средостение Бронхоспазм, ларингоспазм Кожа и подкожная клетчатка Кожные сыпи Общее состояние и место ввода Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС Внезапная смерть Иногда сообщалось об определенных возможных симптомах ЗНС, включая изменения температуры тела, скованность и лихорадку. Наблюдалось измененное психическое состояние со спутанностью сознания или возбуждением и изменением сознания. Вегетативная нестабильность может наблюдаться в виде тахикардии, колебаний АД, чрезмерного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, почечным и/или гепатобилиарным проблемам.

Симптомы. Передозировка дроперидола проявляется посредством усиления его фармакологического действия. Симптомы случайной передозировки варьируются от психического безразличия к состоянию сна, иногда связанного со снижением АД. При применении высших доз или у чувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидные расстройства (слюноотделение, аномальные движения, иногда ригидность мышц). При токсических дозах могут возникать судороги. Сообщалось о редких случаях удлинения интервала QT, желудочковых аритмий и внезапной смерти. Лечение. Специфического антидота нет. Однако при появлении экстрапирамидных эффектов следует назначить антихолинергическое средство. При передозировке дроперидола следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы выявить какие-либо признаки удлинения интервала QT. Следует учитывать факторы, способствующие развитию torsades de pointes, такие как электролитные нарушения (в частности, гипокалиемия или гипомагниемия) и брадикардия. Выраженную артериальную гипотензию следует лечить замещением жидкости и принятием других соответствующих мер. Следует поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватную оксигенацию; может быть показано введение орофарингеального воздуховода или эндотрахеальной трубки. Если нужно – наблюдать за пациентом в течение минимум 24 часов, а также контролировать температуру тела и потребление жидкости.

Для этого лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость Лекарственное средство несовместимо с барбитуратами. Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения».

Дроперидол - антипсихотическое средство, применяемое в анестезиологии.