Дорзамед краплі очні, розчин 2%, 5 мл

По 5 мл у флаконі-крапельниці, по 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.

Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний, злегка в’язкий розчин.

Дорзоламід – сильний інгібітор карбоангідрази ІІ (КА-ІІ) людини. КА – фермент, який міститься у багатьох тканинах, у тому числі у тканинах ока. У людей КА існує в декількох ізоферментах, з яких найактивнішим є КА II. КА II переважно міститься в еритроцитах, але зустрічається і в інших тканинах. Інгібування КА в циліарних відростках в оці зменшує виділення сліз, передусім уповільненням створення бікарбонатних іонів, з подальшим зменшенням концентрації натрію і рідини. У результаті цього знижується очний тиск.

Після місцевого застосування дорзоламід знижує підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ), пов’язаний або не пов’язаний з глаукомою. Підвищений ВОТ є головним фактором ризику у патогенезі пошкодження зорового нерва та глаукоматозного звуження поля зору. Зниження ВОТ при застосуванні дорзоламіду не супроводжується розвитком поширених побічних реакцій, притаманних міотикам, таких як нічна сліпота, акомодаційний спазм та звуження зіниці. Не впливає або має незначний вплив на артеріальний тиск та частоту пульсу. 

Місцеве застосування бета-блокаторів також знижує очний тиск зменшенням виділення сліз, а також іншими механізмами дії. Дослідження показали, що застосування дорзоламіду разом з місцевим бета-блокатором додатково знижує очний тиск. Це явище підтверджує раніше відомий факт про додатковий ефект бета-блокаторів і інгібіторів карбоангідрази. 

Ефективність дорзоламіду, який застосовували пацієнтам з глаукомою або очною гіпертензією як монотерапію 3 рази на добу (початковий ВОТ ≥ 23 мм рт. ст.) або 2 рази на добу як додаткову терапію при лікуванні місцевими бета-блокаторами (початковий ВОТ ≥ 22 мм рт. ст.), була підтверджена у клінічних дослідженнях. При застосуванні як монотерапії, так і в комбінації з бета-блокаторами дорзоламід знижував ВОТ протягом усього дня, і цей ефект зберігався протягом тривалого часу. Ефективність дорзоламіду після тривалого застосування як монотерапії була подібною до ефективності бетаксололу і лише незначно меншою, ніж ефективність тимололу. При застосуванні дорзоламіду як додаткової терапії при лікуванні місцевими бета-блокаторами зазначалося додаткове зниження ВОТ, аналогічне такому при застосуванні пілокарпіну 2 % 4 рази на добу.

На відміну від пероральних інгібіторів карбоангідрази, дорзоламід при місцевому застосуванні діє безпосередньо в оці при суттєво менших дозах і тому має менш виражену системну дію. У клінічних дослідженнях це призводило до зменшення ВОТ без супутніх розладів кислотно-лужного балансу або зміни параметрів електролітів, які притаманні пероральним інгібіторам карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорзоламід потрапляє у системний кровотік. Для оцінки величини системної інгібіції карбоангідрази при його місцевому застосуванні визначали концентрацію активної речовини і метаболітів у плазмі крові і еритроцитах, а також інгібіцію активності карбоангідрази в еритроцитах. При тривалому застосуванні дорзоламід кумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з КA-II, тоді як у плазмі крові підтримується надзвичайно низька концентрація вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетильований метаболіт, який інгібує КA-II меншою мірою, ніж початкова сполука, але також інгібує менш активний ізофермент КA-I. Метаболіт також кумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з КA-I. Помірно зв’язується з протеїнами плазми крові (приблизно 33 %). Виводиться з організму з сечею переважно у незміненому вигляді; метаболіт також виводиться із сечею. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зменшення концентрацій дорзоламіду, після чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення, що становить приблизно 4 місяці.

При пероральному застосуванні з метою моделювання максимальної системної дії дорзоламіду після тривалого місцевого офтальмологічного застосування рівноважний стан досягався у межах 13 тижнів. У рівноважному стані у плазмі крові практично не було виявлено ні вільної діючої речовини, ні метаболіту; пригнічення СА в еритроцитах було меншим, ніж вважається необхідним для фармакологічного впливу на ниркову функцію або дихання. Подібні фармакокінетичні результати спостерігалися після тривалого місцевого застосування дорзоламіду.

Однак у деяких пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (встановлений кліренс креатиніну (КК) 30–60 мл/хв) концентрація метаболіту в еритроцитах була вищою, хоча це не супроводжувалося суттєвими відмінностями в інгібуванні карбоангідрази; клінічно значущих системних побічних реакцій, безпосередньо пов’язаних з цими явищами, не спостерігалось.

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід.
Код АТХ S01E C03.

Спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими засобами не проводили.

У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовували одночасно з тимололом та бетаксололом у формі очних крапель, з препаратами системної дії: інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліциловою кислотою, а також із гормональними засобами (наприклад естрогенами, інсуліном, тироксином), що не супроводжувалося розвитком лікарських взаємодій.

Взаємодія дорзоламіду з міотиками та адреноміметиками під час лікування глаукоми вивчена недостатньо.

діюча речовина: дорзоламід;
1 мл розчину містить дорзоламіду (у вигляді дорзоламіду гідрохлориду) 20 мг;
допоміжні речовини: гідроксіетилцелюлоза; маніт (Е 421); кислота лимонна, моногідрат; натрію гідроксид; бензалконію хлорид; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева; вода для ін’єкцій.

Досліджень впливу дорзоламіду на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводили. Під час застосування лікарського засобу можливий розвиток побічний реакцій, таких як запаморочення та порушення зору, що здатні впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність.

Дані щодо застосування дорзоламіду вагітним жінкам відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах дорзоламід проявляв тератогенний ефект у матернотоксичних дозах. Лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності.

Період годування груддю.

Невідомо, чи проникає дорзоламід/метаболіти у грудне молоко. 

Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані, одержані при проведенні досліджень на тваринах, продемонстрували, що дорзоламід/метаболіти проникають у грудне молоко. Ризик для новонароджених/немовлят виключати не можна. 

Рішення щодо припинення годування груддю або припинення/утримання від застосування лікарського засобу слід приймати, враховуючи користь від годування груддю для дитини та користь від лікування для матері.

Фертильність.

Дорзоламід не впливав на фертильність тварин жіночої та чоловічої статі. Дані про вплив на фертильність у людини відсутні.

Клінічні дані щодо застосування дорзоламіду дітям обмежені. Лікарський засіб не застосовувати дітям.

• Додаткова терапія при лікуванні місцевими бета-блокаторами.
• Монотерапія, коли лікування місцевими бета-блокаторами є недостатньо ефективним або протипоказане.
• Терапія підвищеного очного тиску при:

• очній гіпертензії;
• відкритокутовій глаукомі;
• псевдоексфоліативній глаукомі.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів лікарського засобу. 
• Тяжке порушення функцій нирок (КК менше 30 мл/хвилину). 
• Гіперхлоремічний ацидоз. 

Лікарський засіб призначений для місцевого застосування (у кон’юнктивальний мішок).

Дозування.

Як монотерапія.

Лікарський засіб застосовувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Як додаткова терапія.

Лікарський засіб застосовувати по 1 краплі в уражене око (очі) 2 рази на добу.

При необхідності заміни дорзоламідом іншого місцевого протиглаукомного засобу слід припинити лікування цим засобом та розпочати застосування лікарського засобу наступного дня.

При застосуванні кількох місцевих офтальмологічних засобів їх слід закапувати щонайменше з 10-хвилинним інтервалом. 

Перед застосуванням лікарського засобу слід вимити руки та уникати будь-якого контакту наконечника крапельниці з оком або навколишніми поверхнями при закапуванні крапель. При неналежному поводженні очні краплі можуть контамінуватися поширеними бактеріями, що спричиняють інфекційні захворювання очей. Застосування контамінованих очних крапель може призвести до серйозного ураження очей з подальшою втратою зору.

Спосіб застосування.

1. Вимити руки.
2. Відкрити флакон. Слід уникати будь-якого контакту наконечника крапельниці з оком, шкірою навколо ока або шкірою рук.
3. Відхилити голову назад та відтягнути нижню повіку вниз, щоб утворився проміжок між повікою та очним яблуком.
4. Перевернути флакон догори дном та обережно натиснути на його стінки, поки 1 крапля лікарського засобу не попаде в око.
5. Натиснути пальцем на внутрішній куточок ока біля носа або закрити повіки протягом 2 хвилин. Це обмежує кількість лікарського засобу, що потрапляє у кров.
6. Повторити дії, вказані в пунктах 3–5 для іншого ока, якщо це приписано лікарем.
7. Щільно закрити флакон.

Дорзоламід містить сульфонамідну групу і, хоча застосовується місцево, піддається системній абсорбції. У зв’язку з цим при його застосуванні у вигляді очних крапель можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфаніламідів, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). У разі виникнення серйозних побічних реакцій або при появі ознак гіперчутливості застосування лікарського засобу слід припинити.

У разі розвитку алергічних реакцій (таких як кон’юнктивіт, реакції з боку повік) слід розглянути можливість припинення застосування лікарського засобу.

Лікування дорзоламідом пацієнтів з порушенням функцій печінки не досліджували. Таким пацієнтам лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів із раніше діагностованими хронічними дефектами рогівки та (або) із внутрішньочними операціями в анамнезі під час лікування дорзоламідом спостерігалися набряки рогівки та необоротна декомпенсація рогівки. Таким пацієнтам лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.

Застосування пероральних форм інгібіторів карбоангідрази пов’язують з появою каменів у сечових шляхах внаслідок водно-електролітних порушень, зокрема у пацієнтів із нирковокам’яною хворобою в анамнезі. Хоча у разі застосування дорзоламіду не спостерігалася поява водно-електролітних порушень, але були зафіксовані рідкісні випадки уретеролітіазу. Оскільки дорзоламід – це інгібітор карбоангідрази місцевої дії, який потрапляє до загального кровообігу, пацієнти з нирковокам’яною хворобою в анамнезі належать до групи підвищеного ризику появи уретеролітіазу у зв’язку з застосуванням дорзоламіду.

Можливе посилення загальної дії інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітор карбоангідрази перорально та дорзоламід. Одночасне застосування дорзоламіду та пероральний прийом інгібіторів карбоангідрази не досліджували і не рекомендується.

Під час прийому засобів, що гальмують вироблення водянистої рідини після фільтраційних заходів, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки з одночасною внутрішньоочною гіпотонією.

При лікуванні пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою необхідно, окрім застосування препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск, слід вживати також інші терапевтичні заходи. Застосування дорзоламіду пацієнтам з гострою закритокутовою глаукомою не досліджували.

Лікарський засіб містить консервант бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення очей та знебарвлення м’яких контактних лінз. Слід знімати контактні лінзи перед застосуванням очних крапель та знову вставляти їх не раніше ніж через 15 хвилин після закапування.