Доксепін капсули по 10 мг, 30 шт.

По 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній упаковці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

для капсул по 10 мг: корпус – блакитного кольору, кришечка – вишневого; порошок білого кольору у капсулах циліндричної форми із заокругленими кінцями та розміром № 4.

Доксепін належить до групи трициклічних антидепресантів. Антидепресивна дія поєднується з анксіолітичною і седативною.

Доксепін гальмує зворотне захоплення біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) у синаптичних структурах, також чинить антигістамінну, холінолітичну та a1-адреноблокуючу дію. Не спричиняє ейфорії, психомоторного збудження.

Доксепін добре всмоктується з травного тракту, швидко (через 2-4 години після прийому) досягає максимальної концентрації у сироватці крові. Стійка терапевтична концентрація в крові досягається приблизно через 2 тижні після початку лікування.

Доксепін метаболізується у печінці, головним чином, шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту – десметилдоксепіну (нордоксепін).

Зв’язування доксепіну та його метаболітів з білками плазми становить близько 76 %. Об’єм розподілу – приблизно 20 л/кг.

Період напіввиведення доксепіну становить 8-24 години, головного активного метаболіту – 33-80 годин. Доксепін проходить через плаценту та гематоенцефалічний бар’єр і проникає у грудне молоко.

Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів. Код АТХ N06A A12.

Метаболізм доксепіну, як і інших трициклічних антидепресантів, здійснюється за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP2D6). При одночасному застосуванні інгібіторів або субстратів цих ізоферментів (хінідину, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) разом із доксепіном можливе збільшення концентрації трициклічних антидепресантів у плазмі крові.

Слід враховувати можливість посилення фармакологічних ефектів доксепіну при одночасному його застосуванні з іншими антидепресантами, алкоголем або анксіолітичними засобами. Оскільки відомо, що інгібітори МАО можуть посилювати ефект інших лікарських засобів та пов’язані з ними небажані явища, доксепін не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після завершення терапії останніми.

Циметидин викликає значні коливання рівноважної концентрації доксепіну.

Доксепін не слід застосовувати одночасно із симпатоміметиками, такими як ефедрин, ізопреналін, норадреналін, фенілефрин та фенілпропаноламін.

Знеболювальні засоби для системного та місцевого застосування з вмістом симпатоміметиків при застосуванні їх на фоні терапії антидепресантами підвищують ризик аритмії та артеріальної гіпотензії або артеріальної гіпертензії. Якщо необхідне проведення хірургічної операції, слід повідомити анестезіолога про отримувану пацієнтом терапію.

Доксепін може знижувати ефект антигіпертензивних лікарських засобів, таких як дебрисохін, бетанідин, гванетидин та клонідин. Для попередження впливу доксепіну на дію гванетидину доза доксепіну не повинна перевищувати 150 мг. Рекомендований моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні будь-яких антигіпертензивних лікарських засобів та трициклічних антидепресантів.

Барбітурати можуть прискорювати метаболізм доксепіну.

Доксепін може знижувати ефективність сублінгвальних форм нітратів.

При одночасному застосуванні доксепіну може знадобитися зниження дози гормонів щитовидної залози.

діюча речовина: доксепін;

1 капсула містить доксепіну 10 мг у вигляді доксепіну гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;

оболонка капсули: індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин, еритрозин (Е 127);

для капсул 10 мг додається патентований синій V (Е 131).

Під час лікування доксепіном не дозволяється керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги, оскільки доксепін може призвести до сонливості та збільшити час реакції.

Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявило несприятливої дії на плід.

Адекватних і чітких контрольованих досліджень у вагітних не проводилось, тому в період вагітності препарат застосовують лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Доксепін потрапляє у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Безпека та ефективність застосування Доксепіну дітям не встановлені.

Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявило несприятливої дії на плід.

Адекватних і чітких контрольованих досліджень у вагітних не проводилось, тому в період вагітності препарат застосовують лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Доксепін потрапляє у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

• підвищена чутливість до доксепіну, трициклічних антидепресантів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• маніакальний стан;
• тяжкі порушення з боку печінки;
• період годування груддю;
• глаукома;
• схильність до затримки сечі;
• одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або застосування останніх протягом двох тижнів до початку терапії доксепіном.

Застосовують внутрішньо. Дозу препарату підбирає лікар індивідуально залежно від тяжкості симптомів і терапевтичного ефекту.

Доза Доксепіну становить 30-300 мг на добу. Дозу до 100 мг можна застосовувати як окрему одноразову або розділену. Дози, що перевищують 100 мг, слід застосовувати у 3 прийоми. Максимальна разова доза – 100 мг (зазвичай застосовують перед сном).

При помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг щоденно.

У більшості пацієнтів ця доза є задовільною. При тяжких формах захворювання добову дозу збільшують до 300 мг (у 3 прийоми).

Пацієнтам із безсонням загальну дозу слід розподілити так, щоб найвищу дозу вони застосовували ввечері. У випадку виникнення безсоння як побічної реакції препарат можна застосовувати за цією схемою або дозу слід зменшити.

Після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату слід скоригувати до мінімальної підтримуючої.

Зменшення симптомів тривожності при прийомі Доксепіну досягається раніше, ніж антидепресивний ефект. Антидепресивна дія проявляється через 2-3 тижні лікування.

Пацієнтам літнього віку з помірними симптомами захворювань рекомендується половина звичайної рекомендованої дози доксепіну (10-50 мг щоденно). Задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування Доксепіну у дозі 30-50 мг на добу. Дозу препарату слід коригувати індивідуально, залежно від клінічної реакції пацієнта на препарат.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід зменшувати дозу.

Доксепін зазвичай переноситься добре. Ступінь тяжкості більшості побічних реакцій низький. Вони спостерігаються на початку лікування та зникають при подальшому прийомі лікарського засобу або при зниженні (за необхідністю) його дози. Деякі побічні реакції, зазначені нижче, не є специфічними для доксепіну, однак слід враховувати можливість виникнення цих реакцій через схожість його фармакологічних властивостей з іншими трициклічними засобами.

Побічні реакції розподіляються за частотою проявів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (частота не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

З боку нервової системи та психіки

Дуже часто: сонливість.

Нечасто: головний біль, запаморочення, безсоння, нічні жахи, сплутаність свідомості, дезорієнтація, ажитація, оніміння або парестезії, тремор (зазвичай середньої тяжкості). Під час застосування високих доз (особливо пацієнтами літнього віку) можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, включаючи пізню дискінезію.

Рідко: галюцинації, атаксія (загалом якщо застосовують кілька препаратів, що діють на ЦНС), конвульсії (у пацієнтів, схильних до виникнення судом, причиною яких може бути ушкодження головного мозку або вживання алкоголю та наркотичних речовин). 

Невідомо: суїцидальні думки та поведінка.

З боку органів зору

Дуже рідко: розлади зору (нечіткість).

З боку судинної системи

Рідко: ортостатична гіпотензія, гіперемія обличчя.

З боку серця

Дуже рідко: тахікардія, порушення ЕКГ (розширення комплексу QRS, подовження інтервалу PR).

З боку імунної системи

Нечасто: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, набряк обличчя, підвищена фоточутливість, свербіж, кропив’янка.

Під час лікування трициклічними антидепресантами можливе загострення бронхіальної астми.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Рідко: підвищене потовиділення, шкірні алергічні реакції, зазначені вище.

Дуже рідко: алопеція.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Рідко: еозинофілія та порушення функції кісткового мозку з такими симптомами: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура та гемолітична анемія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: сухість слизових оболонок рота та носа, запор.

Рідко: нудота, блювання, диспепсія, порушення смакових відчуттів, діарея, анорексія, афтозний стоматит.

З боку ендокринної системи

Рідко: порушення секреції антидіуретичного гормону, гінекомастія, збільшення грудних залоз, галакторея у жінок.

Поодинокі випадки: підвищення або зниження лібідо, набряк яєчок, підвищення або зниження рівня глюкози в крові.

З боку нирок та сечовидільної системи

Рідко: затримка сечі (у чоловіків, у яких це порушення є наслідком гіпертрофії простати, скарги можуть посилитись).

З боку гепатобіліарної системи

Рідко: жовтяниця.

Загальні порушення

Дуже часто: втомлюваність, слабкість, збільшення маси тіла, озноб, гіперпірексія (у пацієнтів, які приймають одночасно хлорпромазин).

Відміна доксепіну

При раптовій відміні трициклічних антидепресантів можуть виникнути симптоми відміни, включаючи безсоння, роздратованість та надмірне потовиділення. Симптоми відміни у новонароджених, матері яких приймали трициклічні антидепресанти під час III триместру, включають пригнічення дихальної функції, конвульсії та гіперрефлексію.

Симптоми: сонливість, ступор, порушення зору, сухість у роті.

При виникненні подібних симптомів застосування препарату слід припинити та обстежити пацієнта.

За необхідності призначають підтримуючу терапію.

При тяжкому передозуванні можливі: сонливість, пригнічення дихання, зниження/підвищення артеріального тиску, кома, судоми, аритмія, тахікардія, затримка сечовиділення (атонія сечового міхура), зниження перистальтики (функціональна непрохідність кишечнику), гіпертермія (або гіпотермія), розширення зіниць, гіперактивні рефлекси. Зафіксовані летальні наслідки в результаті передозування доксепіну при застосуванні препарату як монотерапії або в комбінації з іншими лікарськими засобами чи алкоголем.

Лікування. Припинення застосування препарату, промивання шлунка, штучна вентиляція легенів, контроль за серцево-судинною системою, застосування снодійних засобів, у разі необхідності – внутрішньовенне введення фізостигміну саліцилату 1-3 мг. При судомах можлива необхідність проведення стандартної протисудомної терапії. Однак барбітурати можуть підсилювати пригнічення дихання. Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують для лікування невротичних розладів із симптомами депресії або тривоги, органічних неврозах, депресивних та тривожних станах при алкоголізмі.