Діуремід таблетки по 250 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями, білого або майже білого кольору.

Діуретичний, протиглаукомний, протиепілептичний засіб. Механізм дії зумовлений вибірковим пригніченням карбоангідрази – ферменту, що каталізує оборотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю і подальшу дисоціацію вугільної кислоти. Діуретичний ефект зумовлений пригніченням активності карбоангідрази у нирках (головним чином у проксимальних ниркових канальцях), що призводить до зниження реабсорбції бікарбонату, іонів натрію і калію, посилення діурезу, підвищення рН сечі, збільшення реабсорбції аміаку. Не впливає на екскрецію іонів хлору. У результаті пригнічення карбоангідрази циліарного тіла зменшує секрецію водянистої вологи і знижує внутрішньоочний тиск. Пригнічення карбоангідрази у головному мозку призводить до накопичення СО2 у мозку і гальмування надмірних пароксизмальних розрядів нейронів, що зумовлює протиепілептичну активність препарату. Застосування лікарського засобу при підвищеному внутрішньочерепному тиску пов’язане з пригніченням карбоангідрази у судинних сплетіннях шлуночків головного мозку і зниженням продукування спинномозкової рідини.

Ацетазоламід добре всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація Сmax у плазмі крові досягається через 1-3 години після застосування. Невеликі концентрації ацетазоламіду зберігаються у крові упродовж 24 годин.

Розподіл. Ацетазоламід розподіляється у багатьох тканинах. Завдяки високому спорідненню з карбоангідразою накопичується переважно у тканинах, що містять цей фермент, зокрема в еритроцитах, нирках, м’язах, тканинах очного яблука і центральній нервовій системі. Лікарський засіб не накопичується у тканинах.

Фракція з білками становить 70-90 % від загального вмісту ацетазоламіду в крові. Період напіввиведення становить 4-9 годин.

Ацетазоламід проникає через плацентарний бар’єр. 

Ацетазоламід у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Метаболізм. Ацетазоламід не метаболізується.

Виведення. Лікарський засіб виділяється нирками у незміненому вигляді. Після прийому внутрішньо близько 90 % прийнятої дози виводиться із сечею протягом 24 годин.

Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази. Код ATХ S01E C01.

Ацетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та атикоагулянтів, які застосовують внутрішньо.

Одночасне застосування ацетазоламіду з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до тяжкого ацидозу та токсично вплинути на центральну нервову систему з ризиком розвитку анорексії, тахіпное, летаргічного стану, коми з можливим летальним наслідком.

При одночасному застосуванні ацетазоламіду із серцевими глікозидами або лікарськими засобами, що підвищують артеріальний тиск, дозу першого необхідно змінити.

Ацетазоламід порушує метаболізм фенітоїну, підвищуючи концентрації останнього в сироватці крові. У пацієнтів, які застосовують ацетазоламід із певними протисудомними засобами (фенітоїном, примідоном), спостерігалася тяжка форма остеомаляції.

Одночасне застосування ацетазоламіду з амфетамінами, атропіном або хінідином може посилювати їхню побічну дію.

Ацетазоламід може підвищувати або знижувати концентрацію глюкози в крові, що слід враховувати при лікуванні цукрового діабету. Може знадобитися зміна дози інсуліну або пероральних гіпоглікемізуючих препаратів.

Ацетазоламід посилює виведення літію та може послабити його дію.

Ацетазоламід може підвищувати концентрацію карбамазепіну у плазмі крові.

При одночасному застосуванні ацетазоламід підвищує ризик появи токсичних ефектів саліцилатів, препаратів наперстянки, карбамазепіну, ефедрину, недеполяризуючих міорелаксантів.

Сечогінний ефект ацетазоламіду посилюється теофіліном, послаблюється кислотоутворючими діуретиками.

Були одиничні повідомлення про зниження рівня прамідона у сироватці крові та збільшення рівня карбамазепіна при їх одночасному застосуванні із ацетазоламідом.

Через можливі адитивні ефекти не рекомендується одночасне застосування з іншими інгібіторами карбоангідрази.

Циклоспорин: ацетазоламід може підвищувати рівень циклоспорину.

Метенамін: ацетазоламід може порушувати антисептичний ефект метенаміну щодо сечі.

Бікарбонат натрію: одночасне застосування Ацетозаламіду з бікарбонатом натрію підвищує ризик утворення ниркових конкрементів.

діюча речовина: ацетазоламід;

1 таблетка містить ацетазоламіду 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А).

Ацетазоламід у високих дозах може спричиняти сонливість, рідше – стомлюваність, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію. Тому під час лікування ацетазоламідом не слід керувати потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.

Вагітність. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар’єр. Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказано.

Годування груддю. Ацетазоламід у невеликій кількості проникає у грудне молоко. Під час застосування лікарського засобу годування груддю слід припинити.

Лікарський засіб застосовувати для лікування дітей віком від 3 років тільки як допоміжну терапію при епілепсії.

Лікування глаукоми: 

• хронічна відкритокутова глаукома;
• вторинна глаукома;
• глаукома закритокутова (для короткочасної передопераційної терапії та перед офтальмологічними процедурами, для зменшення внутрішньоочного тиску).

Лікування набряків: 

• при серцевій недостатності;
• набряків, спричинених застосуванням лікарських засобів.

Лікування епілепсії (у комбінації з іншими протисудомними засобами): 

• petit mal (малі напади) у дітей;
• grand mal (великі напади) у дорослих;
• змішаної форми.

Лікування висотної хвороби (препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на прояви цієї хвороби незначний). 

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів лікарського засобу і сульфонамідів, порушення функції печінки та нирок, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, сечокам’яна хвороба (при гіперкальціурії), гіперхлоремічний ацидоз, гіпокаліємія, гіпонатріємія, хронічна декомпенсована закритокутова глаукома (для тривалої терапії), цукровий діабет, уремія, недостатність надниркових залоз, хвороба Аддісона. Ацетазоламід не слід застосовувати пацієнтам із цирозом печінки, оскільки це може підвищувати ризик печінкової енцефалопатії.

Лікарський засіб приймати внутрішньо.

Лікування глаукоми.

Дозу лікарського засобу визначати індивідуально, залежно від внутрішньоочного тиску.

Рекомендовані дози для дорослих:

Побічні реакції найчастіше спостерігаються на початку лікування.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції.

З боку нервової системи та органів чуття: судоми, парестезії, порушення слуху/шум у вухах, порушення смакових відчуттів, головний біль, запаморочення, дратівливість, депресія, сплутаність свідомості, атаксія; при тривалому застосуванні – дезорієнтація, сонливість, порушення дотику та чутливості, загальна слабкість, периферичний параліч; у поодиноких випадках – відчуття волосся на язиці, в’ялий параліч, втома.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, печінкова недостатність, печінкова коліка, кишкова коліка, мелена, гепатит, холестатична жовтяниця, зміни показників функції печінки, некроз печінки.

З боку обміну речовин: метаболічний ацидоз, зменшення маси тіла, спрага, порушення електролітного балансу (при тривалому застосуванні).

З боку системи крові: в окремих випадках при тривалому застосуванні – гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, пригнічення кісткового мозку, апластична анемія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання, гематурія, глюкозурія, ниркова коліка, гіпонатріємія, гіпокаліємія, кристалурія, поліурія, ниркова недостатність, нефролітіаз, пошкодження нирки.

Ацетазоламід, як похідне сульфонаміду, може викликати побічні реакції, характерні для сульфонамідів. 

З боку шкіри та слизових оболонок: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив’янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Інші: оборотна міопія, фотосенсибілізація, зниження лібідо, припливи, гарячка.

У випадку передозування можливі порушення електролітного балансу, ацидоз і порушення з боку ЦНС (сонливість, парестезії); іноді – зменшення діурезу. 

Лікування. Відміна лікарського засобу, симптоматична терапія, при ацидозі призначати бікарбонати. Ефективний гемодіаліз. Специфічного антидоту не існує.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Діуремід таблетки по 250 мг застосовують при лікуванні глаукоми.