Діагама 2 мл №5 Розчин для ін'єкцій

По 2 мл у ампулі; по 5 ампул у блістері, по 1 блістері у пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору.

Нейротропні вітаміни групи В мають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Застосовуються для усунення дефіцитних станів. У великих дозах володіють аналгетичними властивостями, сприяють поліпшенню кровообігу і нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфатів (кокарбоксилаза) та тіамінтріфосфатів (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини та впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В1 у тканинах відбувається накопичення метаболітів, насамперед молочної та піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів та розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В6 у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5'-фосфат, PALP) є коензимом низки ферментів, що взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються в утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування – до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназу, глутаматпіруват.

Вітамін В6 діє на чотирьох різних ділянках метаболізму триптофану. У процесах синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щодня. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 21 хвилину. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню жирів.

Вітамін В6 фосфорилюється та окислюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат та піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Формою, що транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, пов'язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою піридоксаль.

Вітамін В12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, що швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В12 надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.

Препарати вітаміну В₁ у комбінації з вітаміном В₆ та/або вітаміном В₁₂. Код АТХ А11D В.

Несумісність

Піридоксин несумісний з препаратами, що містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання леводопи і таким чином знижується її антипаркінсонічна дія.

Тіамін несумісний з окислювальними та редукувальними сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також з фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, сульфозом. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію зі збільшенням значень рН (більше 3).

Вітамін В12 несумісний із солями важких металів.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіаміне-пірофосфаті. Петлеві діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час тривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Протипоказано одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В6 може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з піридоксиновими антагоністами (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад вино), підвищує деградацію тіаміну.

Лідокаїн посилює пригнічуючу дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС. Етанол посилює пригнічуючу дію лідокаїну на функцію дихання.

Адреноблокатори (у т. ч. пропранолол, надолол) – уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) та підвищують ризик розвитку брадикардії та гіпотензії.

Курареподібні препарати – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрін, мексилетин – посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрін та глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. Циметидин витісняє через білки і уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам поступово збільшує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в т.ч. фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідрантаїну) – посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід – при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення центральної нервової системи, галюцинації.

Інгібітори моноаміноксидази, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін – при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього.

Наркотичні аналгетики – при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгетичний ефект наркотичних аналгетиків, проте посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон – можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації лідокаїну у крові.

Поліміксин В – слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід – можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди – при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгують дію останнього.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спинальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії та брадикардії.

β-адреноблокатори – при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) та підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петлеві діуретики – при комбінованому застосуванні з лідокаїном, внаслідок створення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі – при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

речовини, що діють: тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, ціанокобаламін;

1 мл розчину містить тіаміну гідрохлориду (у перерахунку на 100% речовину) 50 мг, піридоксину гідрохлориду (у перерахуванні на 100% речовину) 50 мг, ціанокобаламіну (у перерахуванні на 100% речовину) 0,5 мг;

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, натрію поліфосфат, калію ферриціанід, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортом з іншими механізмами.

Добова потреба у вітаміні В6 у період вагітності та годування груддю становить до 25 мг.

Препарат містить 100 мг вітаміну В6 в ампулі, тому його не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Не використовується

Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицевого нерва.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; гостре порушення серцевої провідності; гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В1 протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В6 протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В12 протипоказано застосовувати при еритреміі, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або до інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ-І Паркінсона-а (AV) II та III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

Препарат містить сполуку натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті без солі. Кожна ампула може мати залишки калію.

Оскільки препарат містить вітамін В6, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі з вираженими порушеннями функції нирок та печінки.

Пацієнтам із новоутвореннями крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовувати при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки препарат містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричинити розвиток аритмії, з обережністю слід застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію у минулому.

З обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною АV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушеннями функції дихання, ослабленим хворим та пацієнтам похилого віку

Для внутрішньом'язового введення.

Перед застосуванням лікарського засобу, що містить лідокаїн, обов'язково проведення шкірної проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк та почервоніння місця ін'єкції.

У тяжких випадках лікування починати з 2 мл розчину внутрішньом'язово 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Для продовження лікування призначати по 2 мл (1 ін'єкцію) 2-3 рази на тиждень. Курс лікування триває щонайменше 1 місяць.

Внутрішньом'язову ін'єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для підтримки або продовження терапевтичного курсу ін'єкцій або профілактики рецидиву рекомендується застосовувати препарати для перорального застосування аналогічної фармакотерапевтичної групи.

Особливості застосування:

При застосуванні лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу РQ, розширення QRS або розвитку нової аритмії слід знизити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

При внутрішньом'язовому введенні може підвищитись концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

• Тривале застосування (більше 6-12 місяців) у дозах понад 50 мг вітаміну В6 щодня може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.
• З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке; підвищена пітливість.
• З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, вугровий висип, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.
• Серцево-судинна система: тахікардія, аритмії, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці.
• З боку нервової системи: порушення центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.
• З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.
• З боку органів слуху: слухові розлади, шум у вухах, гіперакузія.
• З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
• Інші: відчуття жару, холоду чи оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні порушення: реакції у місці введення.

В умовах дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Парентеральне введення вітаміну В12 може тимчасово впливати на діагностику фунікулярного мієлозу чи перніціозної анемії.

При тривалому застосуванні вітаміну В6 (більше 6-12 місяців) у дозах понад 50 мг щодня або у дозах понад 1000 мг на добу (більше 2 місяців) може призвести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії. У разі симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно відкоригувати дозу препарату та, якщо необхідно, припинити лікування.

При передозуванні відбувається посилення симптомів побічної дії препарату.

Вітамін В1 має широке терапевтичний спектр. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В6 має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну В6 у дозах понад 1 г на добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією та розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія та себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В12: після парентерального введення (в окремих випадках після перорального застосування) доз препарату вище, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематичні шкірні порушення та доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у серці, гіперкоагуляція.

Лікування: симптоматична терапія.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові понад 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легень, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2°С до 8°С.

Це комбінація вітамінів групи В. Застосовується у комплексній терапії неврологічних хвороб.

• Вітамін В1 (аналог тіаміну) виконує важливу роль в реакціях жирового, білкового, вуглеводного обміну. Бере активну участь у процесах проведення нервового збудження.
• Вітамін В6 (піридоксин) необхідний організму для нормальної роботи нервової системи.
• Вітамін В12 (ціанокобаламін) потрібний для нормального гемопоезу (кровотворення), дозрівання червоних кров'яних тілець (еритроцитів), бере участь у багатьох біохімічних реакціях, що забезпечують життєдіяльність організму людини.