Деркаст 100мл розчин для ін'єкцій

По 100 мл або 200 мл у пляшці №1 або в полімерному контейнері.

Розчин для інфузій.

Теофілін – бронхолітичний, спазмолітичний засіб.

Механізм бронхолітичної дії зумовлений здатністю теофіліну блокувати аденозинові рецептори, неселективно інгібувати фермент фосфодіестеразу і підвищувати тим самим концентрацію циклічного 3',5'-АМФ (цАМФ) у тканинах, пригнічувати транспорт іонів кальцію через «повільні» канали клітинних мембран і зменшувати його вихід із внутрішньоклітинних депо. Теофілін гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, підвищує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми та поліпшує функцію дихальних і міжреберних м'язів.

Проявляє виразний бронхолітичний ефект, зумовлений безпосереднім розслабленням гладкої мускулатури бронхів. Прояв бронхоспазмолітичного ефекту залежить від концентрації теофіліну у крові.

Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниженню концентрації вуглекислоти; стимулює центр дихання. Посилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів і простагландину F2-альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення і нормалізує мікроциркуляцію.

Стимулює центральну нервову систему і діяльність серця, підвищує силу і частоту серцевих скорочень, збільшує коронарний кровотік і потребу міокарда у кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок). Зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує лікворний і, отже, внутрішньочерепний тиск. Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Підвищує нирковий кровотік, проявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Терапевтичні ефекти розвиваються через 5–15 хвилин після внутрішньовенного введення.

Калій, основний катіон внутрішньоклітинної рідини, бере участь в утилізації вуглеводів та синтезі білків, потрібен для регуляції нервового проведення і м’язового скорочення, серцевого м’яза.

Магній стабілізує міокардіальні мембрани, пригнічує активність фосфорилази міозину, за рахунок чого у клітинах накопичується резерв аденозинтрифосфату (АТФ). Захисні ефекти магнію та калію є адитивними.

Біодоступність препарату становить 80–100 %.

Зв'язок з білками плазми – близько 60 %. Проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Метаболізується у печінці (90 %) за участю декількох ферментів цитохрому Р450 (найбільш важливий СYР1A2). Основними метаболітами препарату є: 1,3-диметилсечова кислота та 3-метилксантин. Метаболіти виводяться нирками. Близько 7–13 % введеної дози виводиться в незміненому вигляді (у дітей – 50 %). У немовлят значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму).

Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів, які не палять, – 6–12 годин; у людей, що палять, істотно коротший – 4–5 годин, у дітей – 1–5 годин, у новонароджених і недоношених дітей – 10–45 годин. У хворих на цироз печінки, ниркову недостатність та у хворих на алкоголізм T1/2 подовжується. Загальний кліренс препарату знижений у хворих з пропасницею, хворих з вираженою дихальною, печінковою та серцевою недостатністю, при вірусних інфекціях, у хворих віком понад 55 років.

Іони калію (K+) вільно фільтруються в клубочках, але майже повністю реабсорбуються в проксимальних канальцях, і екскретуються тільки 10% відфільтрованих іонів K+. Секреція в дистальних канальцях і збиральних трубочках може значно збільшити елімінацію K+. Нирки мають обмежену здатність зберігати концентрацію K+.

При парентеральному введенні магній швидко надходить в органи і тканини, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту, у високих концентраціях проникає у грудне молоко. Екскретується препарат переважно з сечею.

Засіб для системного використання при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін, комбінація без психолептиків. Код ATX R03D A54.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої, велику кількість їжі та напоїв, що містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені теофіліну препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть посилити стимулюючу дію теофіліну на центральну нервову систему.

Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, ацикловіру, кармімазолу, зафірлукасту, циметидину, нізатидину, дисульфіраму, фенілбутазону, флувоксаміну, флуконазолу, фторхінолонів, ізоміду, імідо, , пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранитидину, такрину, тіабендазолу, тиклопідину, вилоксазину або вакцини проти. У пацієнтів, які паралельно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну це необхідно.

Слід уникати комбінації теофіліну та флувоксаміну. У разі неможливості цієї комбінації пацієнтам необхідно приймати половину дози теофіліну та уважно контролювати плазмові концентрації останнього.

При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозу теофіліну слід зменшити як мінімум на 60%, а при одночасному прийомі еноксацину – на 30%.

Ефект теофіліну може зменшитися при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і пентобарбіталу), аміноглутеміду, магнію гідроксиду, морацизину, рифампіцину, ритонавіку; . У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та коригувати дозу.

Слід уникати одночасного застосування теофіліну з препаратами рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Ефедрін посилює дію теофіліну.

Теофілін може посилити ефект агоністів бета-рецепторів, діуретиків та резерпінів. Теофілін може знизити ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів бета-рецепторів.

Слід уникати паралельного застосування теофіліну та антагоністів бета-рецепторів, оскільки теофілін може втратити свою ефективність.

З особливою обережністю слід застосовувати комбінації теофіліну та бензодіазепіну, галотану та ломустину. Наркоз галотаном може викликати серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймають теофілін.

Одночасне застосування теофіліну з кетаміном може знизити судомний поріг з доксапрамом – викликати стимуляцію центральної нервової системи.

Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами бета-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію в сироватці крові.

Діючі речовини:

1 мл розчину містить теофіліну моногідрату (у перерахунку на теофілін) 2 мг, калію хлориду 0,3 мг, магнію хлориду гексагідрату (у перерахунку на магнію хлорид) 0,2 мг;

інші складові: динатрієва сіль янтарної кислоти, вода для ін'єкцій.

З огляду на те, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, інші), у період застосування препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та інших робіт, які потребують концентрації уваги.

Препарат протипоказаний при вагітності.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Препарат не використовувати дітям (до 18 років).

Бронхообструктивний синдром при бронхіальній астмі, бронхіті, емфіземі легень, порушеннях дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце».

• Знакові опіки, кишкова непрохідність, хвороба Аддісона, вік пацієнта 70 років.
• Дитячий вік (до 18 років).
• Вагітність та період годування груддю.

Препарат вводити внутрішньовенно, дотримуючись правил техніки введення. Дозу препарату підбирати індивідуально, враховуючи можливість різної швидкості виведення.

Якщо пацієнт приймає препарати теофіліну перорально, дозу теофіліну для парентерального введення слід знижувати.

При введенні препарату пацієнт перебуває в положенні лежачи; лікар контролює АТ, частоту серцевих скорочень, частоту дихання та загальний стан хворого.

Внутрішньовенно крапельно вводити зі швидкістю 30-50 крапель на хвилину.

Деркаст вводити в добовій дозі 5 мл/кг маси тіла (теофіліну 10 мг/1 кг маси тіла), в середньому 300–400 мл (600–800 мг теофіліну), розподілених на 3 введення. При кахексії та особам з початковою низькою масою тіла добову дозу зменшувати до 200–250 мл (400–500 мг теофіліну), при цьому під час першого введення вводити не більше 100–125 мл (200–250 мг теофіліну).

Терапевтичні ефекти розвиваються через 5-15 хвилин після введення і продовжуються до 4-6 годин.

З боку центральної і периферичної нервової системи: збудження, занепокоєння, неспокій, тривожність, порушення сну, безсоння (особливо у дітей), головний біль, запаморочення, тремор, дратівливість, судоми, галюцинації, марення, епілептиформні напади, сплутаність/втрата свідомості, пресинкопальний стан.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, кардіалгія, аритмії, тахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, підвищення частоти нападів стенокардії, колапс (при швидкому внутрішньовенному введенні), шок.

З боку сечовидільної системи: підвищення діурезу (внаслідок підвищення клубочкової фільтрації), у пацієнтів літнього віку – утруднення сечовипускання (внаслідок релаксації детрузора).

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку, свербіж, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: стимуляція секреції кислоти шлункового соку, біль у шлунку, зниження апетиту, діарея, атонія кишечнику, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, нудота, блювання.

Метаболічні порушення: метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз.

Місцеві реакції: реакції у місці введення (ущільнення, гіперемія, болючість).

Інші: підвищення температури тіла, озноб, гіперемія обличчя, відчуття жару, підвищена пітливість, слабкість, задишка.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі судоми, аритмії, тяжка гіпотензія, стенокардія, апатія, зниження маси тіла, психічні розлади, зміни ЕКГ.

При концентраціях теофіліну в плазмі крові більше 20 мг/мл (110 мкмоль/л) спостерігаються нудота, блювання (неодноразове блювання, іноді з кров'ю, може призводити до дегідратації), діарея, збудження, тремор, артеріальна гіпертензія, гіпервентиляція, шлуночкові аритмії, артеріальна гіпотензія, судоми, метаболічні розлади (гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіпофосфатемія, гіперурикемія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, респіраторний алкалоз). Інші токсичні прояви включають деменцію,

Лікування: залежить від вираженості симптомів і включає відмінність препарату, корекцію гемодинаміки, стимуляцію виведення теофіліну з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз), призначення симптоматичних засобів, оксиген , штучної вентиляції легень. Для усунення судом застосовують діазепам внутрішньовенно. Застосування барбітуратів недоцільно. При шлуночкових аритміях слід уникати застосування таких антиаритмічних препаратів, що мають судомну дію, як лідокаїн

Для ефективності та безпеки сироваткову концентрацію теофіліну слід підтримувати в межах 10–15 мг/кг, за відсутності можливості визначення концентрації теофіліну в крові його добова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C. 

Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Деркаст - бронхолітичний, спазмолітичний засіб.