Деркаст 100 мл раствор для инъекций

По 100 мл или 200 мл в бутылке №1 или в полимерном контейнере.

Раствор для инфузий.

Теофиллин – бронхолитическое, спазмолитическое средство.

Механизм бронхолитического действия обусловлен способностью теофиллина блокировать аденозиновые рецепторы, неселективно ингибировать фермент фосфодиэстеразу и повышать тем самым концентрацию циклического 3',5'-АМФ (цАМФ) в тканях, подавлять транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран и уменьшать депо. Теофиллин тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц.

Оказывает выразительный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Проявление бронхоспазмолитического эффекта зависит от концентрации теофиллина в крови.

Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и понижению концентрации углекислоты; стимулирует центр дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландин F ₂ -альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Стимулирует центральную нервную систему и деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает перифокальное и общий отек мозга, снижает ликворное и, следовательно, внутричерепное давление. Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в малом круге кровообращения. Повышает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Терапевтические эффекты развиваются через 5–15 мин после введения.

Калий, основной катион внутриклеточной жидкости, участвует в утилизации углеводов и синтезе белков, необходим для регуляции нервного проведения и мышечного сокращения, сердечной мышцы.

Магний стабилизирует миокардиальные мембраны, ингибирует активность фосфорилазы миозина, за счет чего в клетках накапливается резерв аденозинтрифосфата (АТФ). Защитные эффекты магния и калия аддитивны.

Биодоступность составляет 80-100%. Связь с белками плазмы – около 60%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный СYР1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. 

Метаболиты выводятся почками. Около 7–13% введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей – 50%). У грудных детей значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма). 

Период полувыведения (T _1/2) у пациентов, которые не курят – 6–12 часов; у курящих людей существенно короче – 4–5 часов, у детей – 1–5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – 10–45 часов. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T _1/2 удлиняется. Общий клиренс препарата снижен у больных с лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Ионы калия (K ⁺ ) свободно фильтруются в клубочках, но почти полностью реабсорбируются в проксимальных канальцах, и экскретируются только 10% отфильтрованных ионов K ⁺ . Секреция в дистальных канальцах и уборочных трубочках может значительно увеличить элиминацию K ⁺ . Почки обладают ограниченной способностью сохранять концентрацию K ⁺ .

При парентеральном введении магний быстро поступает в органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в высоких концентрациях проникает в грудное молоко. Экскретируется препарат преимущественно с мочой.

Средство для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин, комбинация без психолептиков. Код ATX R03D A54.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные теофилину препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, ацикловира, карбимазола, зафирлукаста, циметидина, низатидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, флуконазола, фторхинолонов, изомида, имипенема, макролидов, амиодарона, микселитина, метотрексата, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности этой комбинации пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина следует уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина – на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), аминоглутемида, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, одновременно с теофиллином принимающих один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и корректировать дозу.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой (Hypericum perforatum).

Эфедрин усиливает действие теофиллина.

Теофиллин может усилить эффект агонистов бета-рецепторов, диуретиков и резерпинов. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.

Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов бета-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и ломустина. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Одновременное применение теофиллина с кетамином может снизить судорожный порог, с доксапрамом – вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами бета-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Действующие вещества:

1 мл раствора содержит теофиллина моногидрата (в пересчете на теофиллин) 2 мг, калия хлорида 0,3 мг, магния хлорида гексагидрата (в пересчете на магния хлорид) 0,2 мг;

другие составляющие: динатриевая соль янтарной кислоты, вода для инъекций.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, другие), в период применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости применение препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат не использовать детям (до 18 лет).

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

Значительные ожоги, кишечная непроходимость, болезнь Аддисона, возраст пациента 70 лет.

Детский возраст (до 18 лет).

Беременность и период кормления грудью.

Препарат вводить внутривенно, соблюдая правила техники введения. Дозу препарата подбирать индивидуально, учитывая возможность разной скорости выведения.

Если пациент принимает препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снижать.

При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует АД, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

Внутривенно капельно вводить со скоростью 30–50 капель в минуту.

Деркаст вводить в суточной дозе 5 мл/кг массы тела (теофиллина 10 мг/1 кг массы тела), в среднем 300–400 мл (600–800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и лицам с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшать до 200–250 мл (400–500 мг теофиллина), при этом во время первого введения вводить не более 100–125 мл (200–250 мг теофиллина).

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 мин после введения и продолжаются до 4-6 часов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение, беспокойство, беспокойство, тревожность, нарушение сна, бессонница (особенно у детей), головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, судороги, галлюцинации, бред, эпилептиформные приступы, спутанность/потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, повышение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении), шок.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение диуреза (в результате повышения клубочковой фильтрации), у пациентов пожилого возраста – затруднение мочеиспускания (в результате релаксации детрузора).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: стимуляция секреции кислоты желудочного сока, боли в желудке, снижение аппетита, диарея, атония кишечника, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, тошнота, рвота.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.

Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Другие: повышение температуры тела, озноб, гиперемия лица, чувство жара, повышенная потливость, слабость, одышка.

При быстром внутривенном введении возможны судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия, апатия, снижение массы тела, психические расстройства, изменения ЭКГ.

При концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг/мл (110 мкмоль/л) наблюдаются тошнота, рвота (неоднократная рвота, иногда с кровью, может приводить к дегидратации), диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертензия, гипервентиляция, надшлунок желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, судороги, метаболические расстройства (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсические проявления включают в себя деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.

Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает в себя отличие препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для устранения судорог применяют диазепам внутривенно. Применение барбитуратов нецелесообразно. При желудочковых аритмиях следует избегать применения таких антиаритмических препаратов, обладающих судорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судорог.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию теофиллина следует поддерживать в пределах 10–15 мг/кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Деркаст - бронхолитическое, спазмолитическое средство.