Декспро розчин для ін'єкцій по 2 мл у ампулі, 50 мг/2 мл, 5 шт.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Декскетопрофену трометамол – це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію лікарського засобу. Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю, при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект лікарського засобу швидко наставав та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування лікарського засобу ДЕКСПРО дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30–45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг лікарського засобу площа під кривою AUC («концентрація – час») пропорційна до дози. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу довели, що AUC та Cmax (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно іншим лікарським засобам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення – 1–2,7 години. Метаболізм декскетопрофену трометамолу в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації лікарського засобу в оптичний ізомер R-(–). Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу лікарського засобу на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які приймали участь у дослідженні, була значно вищою (до 55 %), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗП не рекомендується:

• інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їхньої взаємно посилюючої дії;
• антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад, варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену трометамолу з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
• гепарином: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
• кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвитку виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі;
• літій (були повідомлення для кількох нестероїдних протизапальних засобів): нестероїдні протизапальні засоби підвищують рівень літію в крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену трометамолу при корекції дози або відміні лікарського засобу необхідно проконтролювати рівень літію в крові;
• метотрексат у високих дозах (менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ загалом посилюється його негативний вплив на систему крові;
• похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів з нестероїдними протизапальними засобами вимагає обережності:

• діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), аміноглікозиди антибактеріальні та антагоністи рецепторів ангіотензину II. ДЕКСПРО знижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, які пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що, як правило, є процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;
• метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть за незначного порушення функції нирок, а також у пацієнтів похилого віку лікування слід проводити під строгим наглядом лікаря;
• пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль та частіше перевіряти показник часу кровотечі;
• зидовудін: існує ризик збільшення токсичної дії на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1 — 2 тижнів після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
• препарати сульфонілсечовини: нестероїдні протизапальні засоби здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини у сполуках з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

• β-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їхню антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
• циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
• тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;
• антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;
• пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену трометамолу в плазмі крові, що, ймовірно, обумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон'югації лікарського засобу з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену трометамолу;
• серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;
• міфепристон: через теоретичну ймовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази НПЗЗ слід призначати лише через 8-12 діб після терапії міфепристоном;
• хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом.

діюча речовина: dexketoprofen;
1 ампула по 2 мл розчину містить декскетопрофену трометамол 73,8 мг, що відповідає декскетопрофену 50 мг;
допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

На тлі застосування лікарського засобу ДЕКСПРО можливе виникнення запаморочення, сонливісті та підвищеної втомлюваності, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти мають це враховувати та об’єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Застосування лікарського засобу ДЕКСПРО протипоказане у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування лікарських засобів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до ~1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози лікарського засобу та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин спричиняло збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Тим не менше, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичності по відношенню до репродуктивних органів. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки при крайній необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.
У ІІІ триместрі всі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступне:
Ризики для плода:
кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріального протоку та легеневою гіпертензією);
порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.
Ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:
подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;
затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.
Даних щодо проникнення декскетопрофену трометамолу у грудне молоко немає.

Лікарський засіб не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування лікарського засобу недоцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку (біль у спині).

• Підвищена чутливість до декскетопрофену трометамолу, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або допоміжних речовин лікарського засобу;
• якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, появу кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
• в активній фазі виразкової хвороби або при кровотечі, підозрі на них або при рецидивній виразковій хворобі або кровотечі в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі) або хронічна диспепсія;
• при шлунково-кишковій кровотечі, кровотечі іншої в активній фазі або при підвищеній кровоточивості;
• при шлунково-кишковій кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ;
• при хворобі Крона або неспецифічному виразковому коліті;
• при бронхіальній астмі в анамнезі;
• при тяжкій серцевій недостатності;
• при порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну
• при тяжкому порушенні функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
• при геморагічному діатезі та інших порушеннях згортання крові;
• у III триместрі вагітності або в період годування груддю;
• застосування з метою нейроаксіального (інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Лікарський засіб призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для поліпшення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості лікарський засіб можна застосовувати за показаннями в тих же дозах, що рекомендуються, у комбінації з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку. Коректування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується менша доза лікарського засобу, а саме — максимальна добова доза становить 50 мг у разі легкого порушення функції нирок.

Порушення з боку печінки. Для пацієнтів з патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг і ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки лікарський засіб протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю).

Порушення з боку нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну)

Діти та підлітки. Лікарський засіб не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Внутрішньом'язове введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко в м'язи.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести в 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід приготувати в асептичних умовах. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію слід проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на підготовлений розчин.