Дексаметазон таблетки 20 мг № 10

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки зі скошеними краями, насічкою та гравіюванням 20 з одного боку; таблетку можна розділити по насічці на дві половини.

Механізм дії

Дексаметазон є дуже потужним глюкокортикостероїдами тривалої дії з незначною здатністю утримувати натрій і тому прийнятний, зокрема, для застосування у пацієнтів з серцевою недостатністю та артеріальною гіпертензією.

Його протизапальна дія в 7 разів сильніша, ніж преднізолону. Як і інші глюкокортикоїди, дексаметазон має протиалергічну, жарознижувальну та імуносупресивну дію.

Період напіввиведення дексаметазону становить 36-54 години, і тому його можна застосовувати при захворюваннях, які потребують безперервної дії глюкокортикоїдів.

Всмоктування та розподіл

Дексаметазон добре всмоктується при пероральному застосуванні; піковий рівень у плазмі крові досягається в межах від 1 до 2 годин після застосування та демонструє широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. Період напіввиведення становить 3,6 ± 0,9 год. Дексаметазон зв'язується з білками плазми (близько 77%), головним чином з альбуміном. Відсоток зв'язування дексаметазону з білками, на відміну від кортизолу, залишається практично незміненим із збільшенням концентрації стероїдів. Кортикостероїди швидко розподіляються по всіх тканинах організму, проникають через плаценту та можуть виділятися у невеликих кількостях у грудне молоко.

Кортикостероїди для системного застосування, глюкокортикоїди.Код ATХ H02A B02.

Перед застосуванням дексаметазону КРКА у поєднанні з будь-яким іншим лікарським засобом слід прочитати інструкцію щодо застосування цього лікарського засобу.

Фармакодинамічні взаємодії

Слід контролювати стан пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, оскільки нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати частоту та/або тяжкість виразки шлунка. Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю у комбінації з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії.

Нирковий кліренс саліцилатів підвищується при прийомі кортикостероїдів. Таким чином, дозу саліцилатів можна зменшити при припиненні прийому стероїдів. Скасування стероїдів може призвести до підвищення інтоксикації саліцилатами за рахунок збільшення їх концентрації у сироватці крові.

Кортикостероїди знижують ефект протидіабетичних засобів, таких як інсулін, сульфонілсечовина та метформін. Іноді можуть виникати гіперглікемія та діабетичний кетоацидоз.

Таким чином, на початку лікування хворі на діабет повинні частіше здавати аналізи крові та сечі. Гіпокаліємічний ефект ін'єкцій ацеталозаміду, петлевих діуретиків, тіазидних діуретиків, калійуретиків, амфотерицину В, глюкомінералкортикостероїдів, тетракозактидів та проносних засобів буде збільшуватись. Гіпокаліємія призводить до виникнення серцевої аритмії, особливо "torsade de pointes", і підвищує токсичність серцевих глікозидів. Перед початком лікування кортикостероїдами пацієнту слід скоригувати гіпокаліємію та визначити вміст електролітів, провести ЕКГ. Крім того, повідомлялося, що одночасне застосування амфотерицину В та гідрокортизону призводило до збільшення розміру серця та серцевої недостатності.

Противиразкові препарати: карбеноксолон підвищує ризик розвитку гіпокаліємії.

Хлорохін, гідроксихлорохін та мефлохін. Підвищений ризик розвитку міопатії та кардіоміопатії.

Одночасне застосування з інгібіторами АПФ підвищує ризик гематологічних розладів. ГКС можуть впливати на гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Дози антигіпертензивних препаратів, ймовірно, доведеться скоригувати під час лікування дексаметазоном.

Талідомід. Особливої ​​уваги вимагає одночасне застосування з талідомідом, оскільки були зареєстровані випадки токсичний епідермальний некроліз.

Ефект вакцинації може бути зменшений при лікуванні дексаметазоном.

Вакцинація живими вакцинами при лікуванні великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) протипоказана через можливість вірусної інфекції. В цьому випадку вакцинацію потрібно буде відкласти щонайменше на 3 місяці після завершення лікування кортикостероїдами. Інші види імунізації під час лікування великими терапевтичними дозами кортикостероїдів небезпечні через ризик неврологічних ускладнень та низькі значення або відсутність підвищених значень титрів антитіл (у порівнянні з очікуваними значеннями), а тому низька захисна дія. Однак пацієнтам, які отримували кортикостероїди місцево або протягом короткого проміжку часу (менше 2-х тижнів) у менших дозах, можна робити щеплення.

Інгібітори холінестерази. Одночасне застосування інгібіторів холінестерази та кортикостероїдів може призвести до серйозної м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією. Якщо це можливо, слід припинити застосування інгібіторів холінестерази принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами.

Існує підвищений ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль у пацієнтів, які отримували одночасно глюкокортикоїди та фторхінолони.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на дексаметазон

Дексаметазон метаболізується за участю цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4).

Прийом дексаметазону з індукторами CYP3A4, такими як ефедрин, барбітурати, рифабутин, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін може призвести до зниження концентрації дексаметазону в плазмі крові, тому дозу потрібно збільшити.

Аміноглютетимід може прискорити виведення дексаметазону та знизити його ефективність. У разі потреби слід провести належне коригування дози дексаметазону.

Смоли жовчних кислот, такі як холестирамін, можуть зменшувати абсорбцію дексаметазону.

Препарати для місцевого застосування для лікування шлунково-кишкового тракту, антациди, активоване вугілля. Описано зниження всмоктування кортикостероїдів при одночасному застосуванні з преднізолоном та дексаметазоном. Таким чином, застосовувати глюкокортикоїди та препарати для місцевого застосування для лікування шлунково-кишкового тракту, антациди, активоване вугілля слід з інтервалом не менше двох годин.

Прийом дексаметазону з інгібіторами CYP3A4, такими як азольні протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол, ітраконазол), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір) та макроліди (наприклад, еритроміцин), може призвести до підвищення концентрації в плазмі. При необхідності дозу дексаметазону потрібно зменшити.

Кетоконазол може не тільки підвищувати концентрацію дексаметазону в плазмі шляхом пригнічення CYP3A4, але також пригнічувати синтез кортикостероїдів наднирниками та привести її недостатність після припинення лікування кортикостероїдами.

Естрогени, включаючи пероральні контрацептиви, здатні пригнічувати метаболізм певних кортикостероїдів і, таким чином, посилювати їхній ефект.

Вплив дексаметазону на інші лікарські засоби

Дексаметазон є помірним індуктором CYP3A4. Прийом дексаметазону з препаратами, що метаболізуються за допомогою CYP3A4, може призвести до збільшення кліренсу та зниження плазмової концентрації цих речовин.

Туберкулостатики. У разі одночасного застосування преднізолону спостерігалося зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові. Слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів, які приймають ізоніазид.

Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до посилення дії обох речовин. Існує підвищений ризик розвитку церебральних судом.

Празиквантел. Знижена концентрація празиквантелу в плазмі призводить до ризику відсутності ефективності лікування у зв'язку зі збільшенням печінкового метаболізму дексаметазону.

Пероральні антикоагулянти (кумарин). Супутня терапія кортикостероїдами може посилювати або послаблювати дію пероральних антикоагулянтів. У разі прийому високих доз або тривалості лікування більше 10 днів існує ризик кровотеч, специфічних для терапії кортикостероїдами (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, ламкість судин). Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які отримують кортикостероїди у комбінації з пероральними антикоагулянтами (контроль на 8-й день, потім – через кожні два тижні під час та після лікування).

Атропін та інші антихолінергічні препарати. Підвищення внутрішньоочного тиску можливе при одночасному прийомі з дексаметазоном.

Недеполяризуючі міорелаксанти. Ефект розслаблення м'язів може тривати довше.

Соматотропін. Ефект гормону росту може бути зменшений.

Протирелін. Знижене збільшення ТТГ може бути меншим при прийомі протиреліну.

Очікується, що супутнє лікування інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистати, підвищують ризик виникнення системних побічних ефектів. Комбінації слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищений ризик виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, і в цьому випадку пацієнтів слід контролювати за системними ефектами кортикостероїдів.

діюча речовина: дексаметазон;

1 таблетка містить 20 мг дексаметазону;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилося.

Дексаметазон може викликати стан сплутаності свідомості, галюцинації, запаморочення, сонливість, стомлюваність, непритомність та помутніння зору. Під час лікування дексаметазоном пацієнти повинні бути поінформовані про заборону керувати автотранспортом, працювати з механізмами або виконувати небезпечні завдання.

Вагітність

Дексаметазон проникає через плаценту. Введення кортикостероїдів вагітним тваринам може призвести до вад розвитку плода, у тому числі до утворення вовчої пащі, внутрішньоутробної затримки росту, і вплинути на ріст та розвиток мозку. Немає жодних доказів того, що кортикостероїди призводять до збільшення частоти вроджених аномалій, таких як вовча паща/заяча губа, у людини. Довгострокова або повторна терапія кортикостероїдами під час вагітності підвищує ризик розвитку внутрішньоутробної затримки росту. У новонароджених, які зазнали впливу кортикостероїдів до народження, існує підвищений ризик розвитку недостатності надниркових залоз, в нормальних умовах відбувається її спонтанна постнатальна регресія, але це рідко має клінічне значення. Дексаметазон під час вагітності, особливо у першому триместрі, слід призначати тільки якщо користь переважує ризики для матері та дитини.

Лактація

Глюкокортикоїди проникають у грудне молоко. Немає достатньої інформації про проникнення дексаметазону у грудне молоко. Ризик для новонароджених/немовлят не виключено. Діти, матері яких приймають високі дози системних кортикостероїдів протягом тривалого періоду, можуть мати пригнічення надниркових залоз.

Рішення про продовження або припинення грудного вигодовування/або продовження або припинення терапії дексаметазоном слід приймати з огляду на переваги грудного вигодовування для дитини та користь терапії дексаметазоном для матері.

Фертильність

Дексаметазон зменшує біосинтез тестостерону та ендогенну секрецію АКТГ, що впливає на сперматогенез та оваріальний цикл.

Діапазон початкових доз дексаметазону становить 0,08-0,3 мг/кг на добу або 2,5 мг-10 мг/м2 площі поверхні тіла на добу в 3-4 прийоми. Виведення дексаметазону приблизно однакове у дітей та дорослих у разі коригування дози відповідно до площі поверхні тіла. Дозування підбирають з урахуванням можливого впливу на зростання та розвиток та наявності ознак пригнічення функції надниркових залоз. Недоношені новонароджені: наявні дані свідчать про тривалі неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (до 96 годин) недоношених дітей з хронічним захворюванням легень при початкових дозах 0,25 мг/кг 2 рази на день.

Онкологічні захворювання.

Паліативне лікування пухлин.

Профілактика та лікування блювання, спричиненого цитостатиками, еметогенною хіміотерапією у поєднанні з протиблювотними засобами.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Системна інфекція, якщо не застосовується належна антиінфекційна терапія.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.

Вакцинація живою вакциною при лікуванні великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) через можливість вірусної інфекції.

Дозування

Дексаметазон приймають у звичайних дозах від 0,5 до 10 мг на добу, залежно від захворювання, яке лікують. При більш тяжких станах може знадобитися застосування доз понад 10 мг на добу. Дозу підбирають залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання. Початкові дози дексаметазону застосовують до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшують до найнижчої клінічно ефективної дози. Для лікування гострих важких станів застосовують значно вищі дози, ніж для хронічних захворювань. Щоб мінімізувати побічні ефекти, слід використовувати найнижчу ефективну дозу.

Якщо не передбачено інше, керуються нижченаведеними рекомендаціями щодо дозування.

Наведені нижче рекомендації щодо дозування подано виключно для ознайомлення. Початкові та добові дози завжди потрібно визначати на основі індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання.

Паліативне лікування пухлинних захворювань початкова доза та тривалість лікування залежить від причини та тяжкості захворювання, 3-20 мг/добу. Високі дози до 96 мг можна застосовувати для паліативного лікування. Для оптимального дозування та зменшення кількості таблеток можна застосовувати комбінацію низьких доз (4 та 8 мг) та вищих доз (20 мг або 40 мг).

Профілактика та лікування блювотів, спричиненої застосуванням цитостатиків, еметогенною хіміотерапією, у поєднанні з протиблювотними засобами перорального 10-20 мг дексаметазону до початку хіміотерапії, а потім, за необхідності, 4-8 мг 2-3 рази на добу протягом 1- 3 днів (при помірній еметогенній терапії) та до 6 днів (при інтенсивній еметогенній терапії).

Порушення функції нирок

У пацієнтів, які перебувають на активному гемодіалізі, може підвищитися кліренс через діалізат і, таким чином, може знадобитися коригування дози стероїдів.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з тяжким перебігом хвороби печінки може знадобитися корекція дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю біологічні ефекти дексаметазону можуть посилюватися за рахунок повільнішого метаболізму (продовжений період напіввиведення з плазми) та гіпоальбумінемії (підвищені рівні вільного препарату в плазмі крові), які також можуть спричинити більше побічних ефектів.

Пацієнти похилого віку

Лікування пацієнтів похилого віку, особливо у разі тривалого лікування, слід підібрати з огляду на більш серйозні наслідки поширених побічних ефектів кортикостероїдів у літньому віці (остеопороз, цукровий діабет, гіпертонія, знижений імунітет, зміни психіки). У таких пацієнтів концентрації дексаметазону в плазмі можуть бути вищими, екскреція повільніша, ніж у молодих пацієнтів, тому дозу потрібно зменшити відповідним чином.

Протягом лікування

Для тривалого лікування низьких захворювань після початкової терапії лікування кортикостероїдами слід змінити з дексаметазону на преднізон/преднізолон, щоб зменшити пригнічення функції кору надниркових залоз.

Припинення лікування

Остра недостатність кору надниркових залоз може виникнути після різкого припинення тривалого лікування великими дозами глюкокортикоїдів. Таким чином, у подібних випадках дози глюкокортикоїдів слід знижувати поступово для припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Дексаметазон слід приймати під годину або відразу після їди, щоб звести до мінімуму подразнення шлунково-кишкового тракту. Слід уникати вживання напитків, що містять алкоголь чи кофеїн.

Дексаметазон КРКА випускається у формі таблеток по 4 мг, 8 мг, 20 мг та 40 мг. Таблетки можна розділити на рівні частини та забезпечити додаткові дози 2 мг та 10 мг для полегшення ковтання таблетки для пацієнта. Якщо неможливе проведення терапії через день, загальну добову дозу глюкокортикоїдів зазвичай можна застосовувати у вигляді одноразової ранкової дози, проте деякі пацієнти потребують розділення добових доз глюкокортикоїдів.

Резюме профілю безпеки

Частота очікуваних побічних реакцій корелює з відносною активністю речовини, дозою, часом прийому та тривалістю лікування. Ризик побічних ефектів низький під час короткострокової терапії за умови дотримання рекомендацій щодо дозування та проведення ретельного спостереження за пацієнтами.

Звичайні побічні ефекти короткострокового лікування дексаметазоном (дні/тижні) включають збільшення маси тіла, розлади психіки, порушення толерантності до глюкози та тимчасову недостатність надниркових залоз. Тривале лікування дексаметазоном (місяці/роки), як правило, викликає центральне ожиріння, вразливість шкіри, атрофію м'язів, остеопороз, уповільнення росту та довгострокову недостатність надниркових залоз (див. також розділ «Особливості застосування»).

* Див. також розділ «Особливості застосування».

Опис окремих побічних реакцій

Недостатність надниркових залоз

Недостатність надниркових залоз, спричинена лікуванням глюкокортикоїдами, може в залежності від дози та тривалості лікування зберігатися протягом багатьох місяців, а в деяких випадках – більше року після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Зміни психіки

Зміни психіки проявляються у різних формах, найбільш поширеними з яких є ейфорія. Також можливі депресія, психотичні реакції та схильність до суїциду. Ці захворювання можуть бути серйозними. Зазвичай вони виявляються протягом кількох днів чи тижнів після початку прийому препарату. Вони найімовірніше виникають прийому високих доз. Більшість з цих проблем зникає при зниженні дози або припиненні прийому препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Інфекції

Лікування дексаметазоном може приховувати симптоми існуючої інфекції або інфекції, що розвивається. Це ускладнює встановлення діагнозу і може призвести до підвищеного ризику інфікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Перфорація кишечника

Кортикостероїди можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком перфорації товстої кишки при тяжкому виразковому коліті з загрозою перфорації, дивертикулітом та ентероанастомозом (відразу після операції).

Ознаки подразнення черевної порожнини після перфорації шлунково-кишкового тракту можуть бути відсутні у пацієнтів, які отримують високі дози глюкокортикоїдів (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи

Можуть виникати брадикардія, погіршення тяжкої серцевої недостатності та високий артеріальний тиск, що важко регулюється. Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, оскільки були зафіксовані випадки розриву міокарда (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Кортикостероїди викликають дозозалежну затримку росту у немовлят, дітей та підлітків, оскільки кортикостероїди можуть призвести до раннього закриття епіфізів, що може бути незворотним (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти похилого віку

Побічні ефекти системних кортикостероїдів можуть мати серйозні наслідки, особливо у пацієнтів похилого віку. В основному вони включають остеопороз, артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію, цукровий діабет, схильність до інфекції та атрофії шкіри (див. розділ «Особливості застосування»).

Звіт про очікувані побічні реакції

Звітність про передбачувані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Інформацію про будь-які передбачувані побічні реакції слід подавати відповідно до вимог законодавства.

Симптоми

Про гостру токсичність та/або смертельні випадки після передозування кортикостероїдами повідомлялося рідко.

Передозування або тривале застосування може посилювати побічні ефекти глюкокортикоїдів.

Лікування

Антидота не існує. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Передбачається зменшення дозування дексаметазону або повільне припинення прийому, якщо це можливо. Ймовірно, лікування не показане для реакцій, що виникли через хронічне отруєння, за винятком коли стан пацієнта може зробити його дуже сприйнятливим до негативних ефектів кортикостероїдів. У такому разі слід промити шлунок і при необхідності розпочати симптоматичне лікування. Анафілактичні реакції та реакції гіперчутливості можна лікувати за допомогою епінефрину (адреналіну), штучного дихання з позитивним тиском та еуфіліном. Пацієнт повинен перебувати в теплі та спокої. Період напіввиведення дексаметазону із плазми становить близько 190 хвилин.

Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла та вологи.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат, призначений для системного застосування, який містить дексаметазон як активну діючу речовину. Діючи на клітинному рівні, впливає на всі фази запального процесу, енергетичний метаболізм, обмін глюкози, секрецію фактора гіпоталамуса та трофічного гормону аденогіпофіза.